课件：妈富隆与左炔诺孕酮的比较.ppt

现代口服避孕药妈富隆,南京欧加农医药有限公司,孕激素的发展,第一代：炔诺酮 甲地孕酮 第二代：左旋18甲 （左炔诺孕酮,LNG)（21+7、特居乐） 第三代：去氧孕烯（妈富隆) 孕二烯酮等,不同孕激素生物活性的比较,依托孕烯有很高的孕激素样作用，而左旋18甲有很高的雄激素样作用。,参考文献：Vies J van der et al. Arznei Forsch/Drug Res 1983,不同孕激素同孕酮受体的亲和力,参考文献：Kloosterboer, et al. Contraception. 1988,217 妈富隆 敏定偶 特居乐,妈富隆的孕激素活性远远高于217和特居乐,不同孕激素同雄激素受体的亲和力,左旋18甲的雄激素活性最强，雄激素样副作用最大,参考文献：Kloosterboer, et al. Contraception. 1988,紫竹217 妈富隆 敏定偶 特居乐,不同孕激素的选择性指数,参考文献：Kloosterboer, et al. Contraception. 1988,217 妈富隆 敏定偶 特居乐,妈富隆的选择性指数远远高于21+7和特居乐。,选择性指数越大，孕激素活性越大，副作用越小,对脂代谢的影响,动脉粥样硬化、心肌梗死卒中等心血管疾病与脂代谢障碍有关。 已证实HDL-C低者其死亡率为HDLC高者的3倍。 第三代口服避孕药可升高HDL-C水平，降低LDL-C水平，因此对脂蛋白产生有利影响，而第二代避孕药对脂蛋白产生不利影响。 因此第三代避孕药比第二代更安全。,避孕可靠性的比较（1） 妈富隆避孕安全有效范围更高,图: 某些孕激素抑制排卵的剂量,妈富隆含150微克的去氧孕烯 ，此剂量为2.5倍的完全抑制排卵所要求的最低剂量，而217仅为1.5倍的最低有效剂量，因此妈富隆避孕安全有效范围更高。,参考文献 Skouby SO. Contraception 1976; 14: 529-39. Cullberg G, et al. Acta Obstet Gynecol Scand Suppl 1982; 111:21-8.,孕激素,抑制排卵的最低有效剂量（微克/天）,产品孕激素含量,去氧孕烯（妈富隆）,左旋18甲（217）,炔诺酮,60,150,100,150,100,500,避孕可靠性的比较（2） 珍珠指数,参考文献: Rekers et al. Acta Obstet. Gynecol Scand, 1988. Brill et al. Adv Contraception, 1991.,妈富隆的珍珠指数仅为21+7的1/7，避孕可靠性高于21+7。,使用者失败,Marvelon,妈富隆,75 GSD/30 EE,敏定偶,100 LNG/20 EE,150 LNG/30 EE 21+7,23 258,36 771,70 796,11 064,0,2,8,1,1,5,16,2,0.05,0.25,0.44,0.35,Pearl,Index,周期数,方法失败,口服避孕药,2019/4/20,10,可编辑,%,可见，在服用妈富隆的妇女的体内，由炔雌醇引起的SHBG增长没有受到抑制；不过，在那些服用18甲基炔诺酮/炔雌醇的妇女体内，SHBG的值只有轻微增加，提示其孕激素成分对SHBG的水平起了对抗作用。,参考文献: McQueen EG. Drugs 1978; 16: 322-57 Hammond et al. Fertility and Sterility 1984,妈富隆 与LNG对SHBG水平的影响,150 ug 去氧孕烯 + 30 ug EE （妈富隆）,150 ug 左旋18甲 + 30 ug EE (21+7),0,0.2,0.4,0.6,0.8,1,1.2,1.4,1.6,1.8,2,痤疮评分,*,对痤疮的改善 妈富隆与21+7,Palatsi et al. 1984,30 EE / 150 LNG (N=28) 21+7,* p0.05,妈富隆 (N=26),治疗前,6个周期,妈富隆可以显著改善痤疮，而21+7对痤疮几乎无影响,妈富隆优良的周期调控使撤退性出血延后,0,10,20,30,40,50,60,70,80,90,100,0,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,天,无不规则出血的比例,Marvelon,LNG 150/30（21+7）,LNG triphasic(特居乐),Hamerlynck et al 1987,(N=100),妈富隆的周期调控作用优于21+7和特居乐,对 HDL的影响 妈富隆与 21+7对比,妈富隆,30 EE / 150 LNG（21+7）,Adapted from: Godsland et al 1990,* p0.01 * p0.001,-20,-15,-10,-5,0,5,10,15,改变的百分比,* *,*,(N=1,478),妈富隆对脂代谢产生有利影响，而21+7对脂代谢产生不利影响,对LDL的影响 妈富隆与 21+7对比,-14,-12,-10,-8,-6,-4,-2,0,2,改变的百分比,*,* p0.01,妈富隆,30 EE / 150 LNG（21+7）,Adapted from: Godsland et al 1990,(N=1,478),妈富隆对脂代谢产生有利影响，而21+7对脂代谢产生不利影响,1991-1990各年龄段去氧孕烯与左旋18甲的使用人数,16-30岁女性使用含去氧孕烯的避孕药显著多于左旋18甲,Contraception. 1996 Apr;53(4):211-5,去氧孕烯,左旋18甲 炔诺酮,N693,705,小结,妈富隆 含第三代孕激素 孕激素的选择性指数高 2.5倍于完全抑制排卵所要求的最低剂量，避孕安全有效范围高 避孕可靠性高于LNG 显著改善痤疮 周期调控优于LNG 对脂蛋白产生有利影响 使用人数多,LNG 含第二代孕激素 孕激素的选择性指数低