药剂学1-4章P202课件

1、 药 剂 学 Pharmaceutics1药剂学第一章 绪 论 2药剂学 第一章 绪论 第一节 概 述 3 第一章 第一节 概 述 一、药剂学的概念 药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性应用技术科学。 包括制剂学和调剂学。 对象研究内容4 第一章 第一节 概 述 二、药剂学的分支学科工业药剂学 (industrial pharmaceutics)物理药剂学 (physical pharmaceutics)生物药剂学 (biopharmaceutics)药物动力学 (pharmacokinetics)临床药剂学 (clinical p

2、harmaceutics) 5 第一章 第一节 概 述 三、药物剂型（二）药物剂型的分类 1. 按形态分类 液体剂型：水剂、溶液剂、注射剂等 固体剂型：片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂等 半固体剂型：软膏剂、糊剂等 气体剂型：气雾剂、吸入剂、喷雾剂等 7 第一章 第一节 概 述 三、药物剂型（二）药物剂型的分类 2. 按给药途径分类 （1）经胃肠道给药剂型 是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。8 第一章

3、第一节 概 述 三、药物剂型（二）药物剂型的分类 3. 按分散系统分类 （1）溶液型药剂（质点直径小于1nm） 也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。 （2）胶体溶液型(质点的直径在1100nm) 有高分子溶液剂和溶胶剂。如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等10 第一章 第一节 概 述 三、药物剂型（二）药物剂型的分类 3. 按分散系统分类 （3）乳剂型（质点直径在0.150m） 液体分散相和液体分散介质组成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 （4）混悬型（100nm 质点直径100m ） 固体分散相和液体分散介质组成的非均匀分散体系，如混悬剂等。

4、 11 第一章 第一节 概 述 三、药物剂型（二）药物剂型的分类 3. 按分散系统分类 （5）气体分散型 分散相在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。 4. 按制法分类 讲制备方法及要求相同的剂型分为一类。12 第一章 第一节 概 述 四、药剂学常用术语及其含义5. 辅料：指生产药品和调制方剂时所用的赋形剂和附加剂。6. 特殊药品：国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品，实行特殊管理。7. 假药：药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符合的；以非药品冒充药品或以他种药品冒充此种药品的。8. 劣药：药品成分的含量不符合国家药品标准的伪劣药。 14药剂学 第一章 绪论 第二节

5、药剂学发展与任务 15 第一章 第二节 药剂学发展与任务 一、药剂学的发展1. 国内药剂学的发展中成药制剂 新剂型和新制剂开发 新技术、新工艺 探讨制剂有效性和稳定性 制剂基础理论研究化学药品制剂 剂型的增加 复方药物的增加 新剂型的研究（膜剂、微型胶囊、脂肪乳） 辅料、生产工艺和设备17 第一章 第二节 药剂学发展与任务 一、药剂学的发展2. 国外药剂学的发展 最早著作伊伯氏纸草本 格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 1843年英国科学家布洛克登发明了片剂,1876年Remington发明了压片机 1847年Murdock发明了硬胶囊剂 1886年法国药师Limosin发明了注

6、射剂18 第一章 第二节 药剂学发展与任务 一、药剂学的发展2. 国外药剂学的发展 20世纪50-60年代：物理化学与药剂学 20世纪60-80年代：生物药剂学 20世纪80年代开始：临床药学 20世纪末：缓控释给药系统，靶向给药19 第一章 第二节 药剂学发展与任务 二、药剂学的任务1. 药剂学基本理论和生产技术的研究2. 新剂型的研究与开发3. 新技术的研究与开发4. 新辅料的研究与开发5. 中药新剂型的研究与开发6. 生物技术药物制剂的研究与开发7. 制剂新机械和新设备的研究与开发20药剂学 第一章 绪论 第三节 药典与药品标准 21 第一章 第三节 药典与药品标准 药典 内容 是一个国

7、家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载品种 疗效确切、副作用小、质量稳定的药品或制剂。 作用 作为药品生产、检验、供应和使用的依据。22 第一章 第三节 药典与药品标准 二、国家食品药品监督管理局药品标准 局颁药品标准 国家食品药品监督管理局（State Food and Drug Administration,SFDA）颁布。24 第一章 第三节 药典与药品标准 三、其他国家药典 U.S.P 美国药典 B.P 英国药典 J.P 日本药局方 Ph.Int 国际药典 E.P 欧洲药典 25 第一章 第四节 处 方 一、概述 是由注册的医

8、师在诊疗活动中为患者开具的、由药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为发药凭证的医疗用药的医疗文书。（一）处方的意义 处方具有法律上、技术上和经济上的意义。（二）处方的种类 1、制剂处方：主要指药典、局（部）颁标准收载的处方。它具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。 27 第一章 第四节 处 方 一、概述（二）处方的种类 2、协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。 3、医师处方：注册医师为某一特定患者医疗或预防需要而制定的用药方案，是药师调配与发给患者药剂的依据。 28 第一章 第四节 处 方 二、处方调剂（一）处

9、方内容1、前记：包括医疗、预防、保健机构名称，处方编号，费别、患者姓名、性别、年龄、门诊或住院病历号，科别或病室和床位号、临床诊断、开具日期等，并可添列专科要求的项目。2、正文 以Rp或R（拉丁文Recipe “请取”的缩写 ）标示，分列药品名称、规格、数量、用法用量。3、后记 医师签名和/或加盖专用签章，药品金额以及审核、调配、核对、发药的药学专业技术人员签名。 29 第一章 第四节 处 方 二、处方调剂（二）处方颜色1、普通处方为白色。2、急诊处方为淡黄色，右上角标注：“急诊”。3、儿科处方为淡绿色，右上角标注：“儿科”。4、麻醉药品和第一类精神药品的处方为淡红色，右上角标注：“麻、精一”

10、。5、第二类精神药品处方为白色，右上角标注：“精二”。 30 第一章 第四节 处 方 二、处方调剂（三）处方格式举例31 第一章 第四节 处 方 三、处方制度 应严格按照卫生部处方管理办法要求执行。1、处方权与调方权 （1）经注册的执业医师在执业地点取得相应的处方权。 （2）具有药师以上专业技术职务任职资格的人员负责处方审核、评估、核对、发药以及安全用药指导，药士从事处方调配工作。 （3）医师应当在注册的医疗机构签名留样或者专用签章备案后，方可开具处方。32 第一章 第四节 处 方 三、处方制度2、处方正确书写要求 （1）处方中的患者一般情况、临产诊断填写清晰、完整。 （2）每张处方只限于一名

11、患者的用药。 （3）药名应采用药典的规定名称或医药书上的规范名称或医药书上的规范名称。可写中文或英文、拉丁文药名，外文药名第一个字母要大写，有些药名可用缩写词。33 第一章 第四节 处 方 三、处方制度2、处方正确书写要求 （4）中药饮片处方的书写，可按君、臣、佐、使的顺序排列；药物调剂、煎煮的特殊要求注明在药品之后上方，并加括号，如布包、先煎、后下等；对药物的产地、炮制有特殊要求，应在药名之前写出。 （5）药品剂量与数量用阿拉伯数字书写。34 第一章 第四节 处 方 三、处方制度3、处方限量 （1）处方一般不得超过7日用量；急诊处方一般不得超过3日用量；对于某些慢性病、老年病或特殊情况，处方

12、用量可适当延长，但医师应注明理由。 （2）为门（急）诊患者开具的麻醉药品注射剂和第一类精神药品注射剂，每张处方不得超过7日常用量；其他剂型每张处方不得超过3日常用量。35 第一章 第四节 处 方 三、处方制度4、处方保管 处方当日有效，最长不得超过3天，并需医师注明。 普通处方、急诊处方、儿科处方保存期限为1年； 医疗用毒性药品、第二类精神药品处方保存期限为2年； 麻醉药品和第一类精神药品处方保存期限为3年。36 第一章 第四节 处 方 四、处方药与非处方药1、处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。2、非处方药（Over The Counter，简称O

13、TC）是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。37药剂学 第一章 绪论 第五节 药品生产质量管理规范（GMP） 38 第一章 第五节 GMP 一、实施GMP的目的和意义 GMP是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程、原料药生产中影响成品质量的关键工序，也是新建和改建医药企业的依据。 GMP的三大要素是：人为产生的错误减小到最低；防止对医药品的污染和低质量医药品的产生；保证产品高质量的系统设计。 39 第一章 第五节 GMP 一、实施GMP的目的和意义 GMP的检查对象是人；生产环境；制剂生产的全过

14、程。 实施GMP的意义： 是我国医药行业向国际通行惯例靠拢的重要措施，是医药产品进入国际市场的先决条件； 是我国药品生产企业及产品增强竞争力的重要保证； 是我国政府和药品生产企业对人民用药安全高度负责精神的具体表现。40 第一章 第五节 GMP 二、GMP的基本内容和认证制度GMP规范药品生产 人员、厂房、设备、卫生； 原料、辅料及包装材料； 生产管理、包装和贴签； 生产管理和质量管理文件； 质量管理部门、自检、销售记录、用户意见； 不良反应报告及附则等方面41 第一章 第五节 GMP 二、GMP的基本内容和认证制度药品生产质量管理规范 GMP认证是由国家药品监督管理局药品认证管理中心承办 经

15、资料审查与现场检查审核，报国家药品监督管理局审批 对认证合格的企业（车间）颁发药品GMP证书，并予以公告 有效期5年，期满前3个月内，按药品GMP认证工作程序重新检查、换证42药剂学第二章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 43药剂学 第二章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第一节 基本操作 44 第二章 第一节 基本操作 一、药剂工作中的称量（一）称量操作的意义 称量不准确，则使药品含量不准确，导致用药量偏高或偏低，可能造成药效过于剧烈或达不到治疗效果，成为劣药。（二）常用剂量单位 1、1kg=103g=106mg=109g 2、1L=103ml=106l 45 第二章 第一节 基本操作 一、药剂工作中的称量（三

16、）称量操作 分度值：系指称重器具在一定荷重或空秤情况下处于平衡时，加入能使指示值变化一个分度所需的质量值。 分度值愈小，灵敏度愈高。 最大称量：为称重器具所允许负荷的最大称重量。 物品重量为最大称重量的1/3到2/3时最准确 46 第二章 第一节 基本操作 一、药剂工作中的称量（三）称量操作 常用称重器具： （1）戥秤 （2）架盘天平 （3）其他：电子天平（50g以下）、电子台秤（0.510kg）、电子地磅秤（10kg以上） 47 第二章 第一节 基本操作 一、药剂工作中的称量（三）称量操作 架盘天平注意事项： 称重前游码回零、调平； 用镊子夹取砝码； 左物右码； 使用后回零并处于休止状态；

17、用软布擦拭干净清洁，并保持干燥。 称重操作示意图48 第二章 第一节 基本操作 一、药剂工作中的称量（四）量取操作 液体药物一般采用量取操作，可以体积计量，也可按质量称取。 1、量器 常用仪器：量筒、量杯、移液管、滴定管毒性药物的溶液，用量常在1ml以下，须以滴为单位。 20时1ml水相当于20滴。 49 第二章 第一节 基本操作 一、药剂工作中的称量（四）量取操作 2、量取操作方法 （1）选择量具：一般取用量不少于量器总量的五分之一。 （2）量取操作 （3）药液注入 （4）读数50 第二章 第一节 基本操作 一、药剂工作中的称量（四）量取操作 2、量取操作方法 （5）注意温度 （6）在量取粘

18、稠性药液，不论倾出或倾入，均须以充分时间使其按刻度流尽，也可用处方中的水稀释后倾出。 51 第二章 第一节 基本操作 二、粉碎（一）粉碎的定义和目的1、粉碎的概念 借机械力将大块固体物质破碎成适宜程度的碎块、颗粒或细粉的过程。2、粉碎的目的（1）增加药物表面积，提高生物利用度（2）有利于进一步制备各种剂型（3）便于混合与服用（4）加速药材中有效成分的浸出（5）利于中药材的干燥和贮存 52 第二章 第一节 基本操作 二、粉碎（二）粉碎的方法与器械1、粉碎的方法（1）混合粉碎和单独粉碎（2）干法粉碎和湿法粉碎 湿法粉碎分水飞法和研磨法（3）低温粉碎（4）特殊粉碎 特殊粉碎分串料、串油及蒸罐53 第

19、二章 第一节 基本操作 二、粉碎（二）粉碎的方法与器械2、粉碎器械（1）乳钵（2）球磨机（3）万能粉碎机 包括：锤击式粉碎机 转盘粉碎机（冲击式粉碎机）54 第二章 第一节 基本操作 二、粉碎（二）粉碎的方法与器械球磨机转速选择示意图55 第二章 第一节 基本操作 二、粉碎（二）粉碎的方法与器械锤击式粉碎机结构示意图56 第二章 第一节 基本操作 二、粉碎（二）粉碎的方法与器械冲击式粉碎机57 第二章 第一节 基本操作 二、粉碎（三）粉碎操作注意事项 1、选择合适的机械 2、应先开机空转，待转速稳定后在加料 3、粉碎毒性或刺激性强的药物，做好自身防护，及粉碎易燃易爆药物时，防爆 4、每次使用后

20、应进行设备清洗与保养 5、操作时注意安全58 第二章 第一节 基本操作 三、过筛 过筛是指粉状物料通过一种网孔工具，使粗粉和细粉分离的操作。 过筛的目的 将物料按粒度大小加以分等，以获得较均匀的粒子。 过筛器械 旋动筛：测定粒度分布；少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛：振荡具有三维性 冲眼筛：金属、不易变形；适用药丸 编织筛：金属及非金属；可用于细粉，对药物稳定59 第二章 第一节 基本操作 三、过筛 过筛器械漩涡式震荡筛60 第二章 第一节 基本操作 三、过筛 过筛操作注意事项 1、加强振动 2、粉末应干燥 3、控制料量 4、防止粉尘飞扬61 第二章 第一节 基本操作 四、混合 （一）混合方

21、法及器械 1、搅拌混合：槽型混合机槽型混合机62 第二章 第一节 基本操作 四、混合 （一）混合方法及器械 2、混合筒混合 （1）V型混合机 （2）双锥型混合机 （3）圆筒型混合机V型混合机63 第二章 第一节 基本操作 四、混合 （一）混合方法及器械 2、混合筒混合双锥型混合机圆筒型混合机64 第二章 第一节 基本操作 四、混合 （一）混合方法及器械 3、过筛混合 4、研磨混合65 第二章 第一节 基本操作 四、混合 （二）影响混合均匀性的因素 1、各组分的比例量 2、各组分的相对密度 3、含低共熔组分 4、颗粒大小、形状和混合时间 5、其他66药剂学 第二章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第二节

22、散 剂 67 第二章 第二节 散剂 一、概述 （一）散剂的含义与特点 定义散剂（powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。粒度要求口服散为细粉儿科及局部用药为最细粉眼用散，全部通过九号筛，为极细粉。68 第二章 第二节 散剂 一、概述 优点1.制作工艺简单，剂量容易控制2.表面积大，易分散，起效快，婴幼儿易服。 3.对外伤有保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合作用4.比液体贮存、运输、携带方便缺点表面积增大导致臭味、刺激性、吸湿性等相应增大，挥发性成分容易散失，所以一些腐蚀性较强，遇光，湿，热容易变色的药物一般不宜制成散剂；剂量较大时不如片剂、胶囊剂、丸剂等容易服用

23、。69 第二章 第二节 散剂 一、概述 （二）散剂的分类70 第二章 第二节 散剂 一、概述 （三）散剂的质量要求 1、供制散剂的成分均应粉碎 2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致 3、用于深部组织创伤或皮肤损伤及溃疡面的外用散剂应无菌 4、散剂可单剂量包装，也可多剂量包装，多剂量包装应附分剂量的工具 5、散剂中可含有或不含有辅料 6、散剂应密闭贮存，含挥发性药物或吸湿性药物以及泡腾片应密封贮藏71 第二章 第二节 散剂 二、散剂的制备 散剂制备的一般工艺流程过筛分剂量质量检查包装物料辅料辅料散剂粉碎混合72 第二章 第二节 散剂 二、散剂的制备 粉碎粉碎减小粒径，增加表面积目的73 第二

24、章 第二节 散剂 二、散剂的制备 过筛 保证产品的细度和均匀性。 混合 混合时要注意设备能力，加料顺序、混合时间等，保证混合效率。74 第二章 第二节 散剂 二、散剂的制备 分剂量目测法：称取总量，以目测分成若干等分。此法简单，但准确性差。容量法：用固定容量的容器进行分剂量重量法：用衡器逐份称量75 第二章 第二节 散剂 二、散剂的制备 包装 散剂包装的重点在于防潮 包装时应根据药物性质选择相应包装材料和包装方法 散剂的内包装材料主要有：塑料复合袋、纸铝复合膜、铝塑复合膜、塑料瓶、玻璃瓶等。76 第二章 第二节 散剂 三、举例1. 益元散（口服）处方与处方分析 滑石粉 10 g 甘草 2 g

25、朱砂 0.5 g制法 1、取滑石粉适量，置研钵中充分研磨，饱和其表面，多余倒出； 2、将朱砂置研钵中，用滑石粉倍增研匀，倒出； 3、取甘草置研钵中，倍增加入上步所得粉末混合物，研匀，即得。2.痱子粉（外用）处方与处方分析 麝香草酚0.3g 薄荷脑0.3g 薄荷油0.3mL 樟脑0.3g 水杨酸0.7g 升华硫2g 硼酸4.3g 氧化锌3g 淀粉5g 滑石粉加至50g制法 1、取滑石粉适量，置研钵中充分研磨，饱和其表面，多余倒出； 2、取水杨酸、升华硫、硼酸、氧化锌、淀粉，置研钵中研匀，倒出； 3、取麝香草酚、薄荷脑和樟脑，置研钵中研磨成低共熔物，加入薄荷脑，研匀，加入第2步所得粉末混合物，研匀

26、，按等量递增法加入处方量滑石粉，研匀，即得。77 第二章 第二节 散剂 四、散剂的质量检查（一）散剂的质量检查除另有规定外，散剂应进行以下相应检查：1粒度2外观均匀度3干燥失重或水分不得过9.0%4装量差异5装量6无菌7. 微生物限度78 第二章 第二节 散剂 四、散剂的质量检查（二）散剂的贮藏目的：延缓散剂吸湿。吸湿性：出现潮解、结块、变色、分解、霉变等。临界相对湿度：水溶性药物的吸湿特征参数。包装材料：密封包装与密闭贮存79药剂学 第二章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第三节 颗粒剂 80 第二章 第三节 颗粒剂 一、概述（一）颗粒剂的含义与特点 是指药物和适宜的辅料制成的具有一定粒度干燥颗粒状制

27、剂。定义优点 1.利于吸收，奏效快，携带、贮存方便 2.可掩盖某些药物的不良臭味 3.可制成缓控释制剂缺点包装不严密时，易潮解、结块81 第二章 第三节 颗粒剂 一、概述（二）颗粒剂的分类 分类分可溶性、混悬性和泡腾性颗粒剂西药增加了肠溶、缓释和控释颗粒剂中药颗粒剂示意图西药颗粒剂示意图82 第二章 第三节 颗粒剂 二、颗粒剂的制备 颗粒剂的制备流程 83 第二章 第三节 颗粒剂 二、颗粒剂的制备 84 第二章 第三节 颗粒剂 二、颗粒剂的制备 85 第二章 第三节 颗粒剂 二、颗粒剂的制备 86 第二章 第三节 颗粒剂 二、颗粒剂的制备 制颗粒 往粉末状药料中加入适宜润湿剂和黏合剂，经加工制

28、成具有一定形状与大小的颗粒状物体。1、挤压制粒法 将药物粉末与处方中的辅料混匀后加入粘合剂制成软材，再将软材用强制挤压的方式通具有一定大小的筛孔而制粒的方法。87 第二章 第三节 颗粒剂 二、颗粒剂的制备2、高速搅拌制粒法 先将药物粉末和辅料加入到高速搅拌制粒机的容器内，搅拌混合后加入粘合剂高速搅拌制粒的方法。 88 第二章 第三节 颗粒剂 二、颗粒剂的制备 制颗粒3、流化床制粒法 物料的混合、黏结成粒及干燥在同一设备内一次完成的方法。 干燥干燥温度一般为60-80。干燥程度一般应适宜，含水量以2%以内为宜。 整粒过筛得分布均匀的颗粒。大颗粒再压碎，细粉重新制粒。 整粒常用筛一般为1和5号筛。

29、 包装选用质地较厚的塑料薄膜袋或铝塑包装，防止吸潮。89 第二章 第三节 颗粒剂 三、举例90 第二章 第三节 颗粒剂 四、颗粒剂的质量检查与贮藏 外观性状颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 溶化性取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒剂应全部溶化，允许有轻微混浊；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。颗粒剂不得有焦屑等异物。 水分除另有规定外，不超过6.0%。91 第二章 第三节 颗粒剂 四、颗粒剂的质量检查与贮藏 粒度除另有规定外，取供试颗粒剂30g，称重，置规定药筛内轻筛3分钟，不能通过1号筛和能通过5号

30、筛的颗粒和粉末总和，不得过15。 装量差异单剂量包装颗粒剂其装量差异限度应符合下表规定；多剂量包装颗粒剂其装量差异限度应符合中国药典2005版有关规定。 微生物限度应符合中国药典2005版有关规定92药剂学 第二章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第四节 胶囊剂 93 第二章 第四节 胶囊剂 一、概述(一) 胶囊剂的含义与特点定义将药物充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂特点1.掩盖嗅味2.提高药物稳定性 3.药物吸收快，生物利用度高4.可弥补其他固体剂型的不足5.可以定时定位释放药物94 第二章 第四节 胶囊剂 一、概述(一) 胶囊剂的含义与特点不宜1.药物的水溶液或稀乙醇溶液2.易溶于水的

31、药物3.易风化的药物95 第二章 第四节 胶囊剂 一、概述(二) 胶囊剂的分类硬胶囊软胶囊肠溶胶囊(不封闭) 固体半固体(封闭)油类、油溶液乳浊液、混悬液 固体有缝(压制法、滚膜法)无缝(滴制法） 胶囊剂 96 第二章 第四节 胶囊剂 一、概述(三) 胶囊剂的质量要求 1、胶囊剂内容物，不论其活性成分或辅料，均不应造成胶囊壳的变质。 2、小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀。 3、胶囊剂应整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂等现象，并应无异臭。 4、胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。 5、除另有规定外，胶囊剂应密封贮藏。97 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶

32、囊剂的制备(一) 硬胶囊剂的制备中 药处理细粉或颗粒囊 材制备胶囊壳填充封口硬胶囊98 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶囊剂的制备(一) 硬胶囊剂的制备 1、空心胶囊选择 增加空胶囊的坚韧性和可塑性，加入羧甲基纤维素钠、山梨醇、甘油 增加硬度和矫味，加入蔗糖或蜂蜜 增加美观和便于识别，加色素 防腐，加入羟苯酯类规格：000，00，0，1，2，3，4，599 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶囊剂的制备(一) 硬胶囊剂的制备 2、内容物的制备 粉末 颗粒 其他 3、胶囊填充 胶囊应在温度为25左右、相对湿度为35%-45% 小量试制可用胶囊充填板填充药物 保持胶囊壳不致有硬度、韧性、脆性的太大变化10

33、0 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶囊剂的制备(一) 硬胶囊剂的制备 101 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶囊剂的制备(二) 软胶囊剂的制备 1、对囊材及内容物等的要求 囊材特点：厚 、软、弹性、可塑 囊材组成：主要是明胶、增塑剂、着色剂、防腐剂等 内容物：将药物及附加剂制成非水溶液，使其具有较好的生物利用度及稳定性 冷却液：冷却液用于使囊材凝固成球形，冷却液一般用液状石蜡102 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶囊剂的制备(二) 软胶囊剂的制备 2、制备方法 压制法 103 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶囊剂的制备(二) 软胶囊剂的制备 2、制备方法 滴制法 以明胶为主的软质囊材（一般称为胶液）与

34、被包药液，分别在双层喷头的外层与内层以不同速度喷出，使定量的胶液将定量的药液包裹滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面张力作用使之形成球形，并逐渐冷却、凝固成软胶囊104 第二章 第四节 胶囊剂 二、胶囊剂的制备(三) 肠溶胶囊剂的制备 硬胶囊、软胶囊壳经甲醛处理形成甲醛明胶，失去氨基不溶于胃液、保留羧基而溶于肠液 囊壳上包上CAP等肠溶衣材料 肠溶材料与明胶混合制囊壳105 第二章 第四节 胶囊剂 三、举例 吲哚美辛胶囊 维生素AD胶丸 十滴水软胶囊106 第二章 第四节 胶囊剂 四、胶囊剂的质量检查与贮藏(一) 质量检查 装量差异：硬胶囊及软胶囊内容物装量 10 水分：硬胶囊内容物水分含量

35、 9.0% 崩解时限：硬胶囊30min内崩解，软胶囊1h内崩解 肠溶胶囊：胃2h不崩解，肠1h内崩解 (二) 贮藏 除另有规定外，胶囊剂应密封贮藏，存放环境温度不高于30 C，湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质等。 107药剂学第三章 片 剂 108药剂学 第三章 片剂 第一节 概述 109 第三章 第一节 概述 一、片剂的含义和特点(一) 片剂的含义 定义：药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，可供内服和外用。 外观：圆形 异形(椭圆形、三角形、菱形）110 第三章 第一节 概述 一、片剂的含义和特点(二) 片剂的特点 优点： （1）剂量准确 （2）质量稳定 （3）服用方便 （4）便于识别

36、（5）成本低廉 （6）可以制成不同类型的片剂111 第三章 第一节 概述 一、片剂的含义和特点(一) 片剂的特点 缺点： （1）幼儿及昏迷患者不易吞服 （2）压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度 （3）制备贮存不当时会逐渐变质，以致在胃肠道内不易崩解或不易溶出 （4）如含有挥发性成分，久贮含量有所下降112 第三章 第一节 概述 二、片剂的分类和质量要求(一) 片剂的分类 1含片 2舌下片 3口腔贴片 4咀嚼片 5分散片 6可溶片 7泡腾片 8阴道片与阴道泡腾片 9缓释片 10控释片 11肠溶片113 第三章 第一节 概述 一、片剂的含义和特点(二) 片剂的质量要求 色泽均匀、完整

37、光洁 原料药与辅料混合均匀 硬度适宜、重量差异小、含量准确 崩解时限和溶出度符合规定 除另有规定外，片剂应密封贮存 114药剂学 第三章 片剂 第二节 片剂的辅料 115 第三章 第二节 片剂的辅料 一、辅料的作用 组成：药物+辅料片剂 辅料： 片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂 辅料作用： 填充作用、黏合作用、崩解作用和润滑作用等。116 第三章 第二节 片剂的辅料 二、辅料的分类和常用辅料 填充剂(稀释剂、吸收剂)： 作用：增加片剂的重量与体积和吸收液体成份 应用：药物剂量过小(100mg) 常用的填充剂： 淀粉、糖粉、糊精、预胶化淀粉、甘露醇、硫酸钙 117 第三章 第二节 片剂的

38、辅料 二、辅料的分类和常用辅料 润湿剂与黏合剂 ： 将固体粉末粘结成可塑性团块,便于制粒 润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。 常用的润湿剂是：乙醇、蒸馏水 粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性118 第三章 第二节 片剂的辅料 二、辅料的分类和常用辅料 崩解剂： 崩解剂的加入方法： 内加法：制粒时加入 外加法：压片时加入 内外加法：一份内加法加入(5075)一份外加法加入(2550) 崩解剂119 第三章 第二节 片剂的辅料 二、辅料的分类和常用辅料 润滑剂：120药剂学 第三章 片剂 第三节 片剂的制备 121 第三章 第三节 片剂的制备 制备方法半干式颗粒(空白颗粒)压片

39、法 制粒压片法直接压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法直接粉末(结晶)压片法122 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片混合压片粉碎和过筛制软材干燥整粒混合制湿粒填充剂挥发物润滑剂粘合剂崩解剂润滑剂崩解剂主药辅料湿法制粒压片工艺流程图123 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片(一) 原、辅料的处理 粉碎 细度：通过80100目筛 （尤其是毒性药物、有色药物） 过筛 干燥 124 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片(二) 制颗粒1、制软材 软材：原、辅料混合润湿剂/粘合剂混匀 判断标准：“握之成团，触之即散”2、制湿颗粒 软材筛网 分类：单次制粒 多次制粒 小量生产：手

40、工 大量生产：颗粒机制粒125 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片(二) 制颗粒3、湿粒的干燥 及时干燥, 干燥的目的和意义：使物料便于加工、运输、贮藏和使用，保证药品的质量和提高药物的稳定性。并不是干燥后水分含量低越好，应根据情况适当控制水分含量。 126 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片(三) 压片1、干颗粒的预处理 过筛整粒：1220目筛网 加入润滑剂和崩解剂：外加法及内外加法 加入挥发油或挥发性物质127 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片(三) 压片2、片重计算 根据主药的含量计算： 根据颗粒重量计算： 128 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒

41、压片(三) 压片3、压片机和压片过程 (1) 压片机的冲模 上下二个冲头 冲和模 固定的模圈129 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片(三) 压片3、压片机和压片过程 (2) 单冲压片机 冲模：模圈、上冲、下冲 施料装置：饲料靴、加料斗 调节器：片重调节器、出片调节器、压力调节器 130 第三章 第三节 片剂的制备 一、湿法制粒压片(三) 压片3、压片机和压片过程 (2) 旋转式压片机 主要由动力部分、传动部分和工作部分组成。 压片过程：填充压片推片 131 第三章 第三节 片剂的制备 二、干法制粒压片适用情况：药物对湿、热不稳定 有吸湿性 采用直接压片法流动性差分类： 滚压法 重压

42、法（大片法） 132 第三章 第三节 片剂的制备 二、干法制粒压片(一) 滚压法 是将药物与辅料混匀后，通过滚压机或特殊的重压设备将其压成硬度适宜的薄片，再碾碎、整粒，加入润滑剂混合后即可压片。(二) 重压法 又称大片法，系利用重型压片机将物料粉末压制成直径约为20-25mm的胚片，然后破碎成一定大小颗粒再压片的方法。 133 第三章 第三节 片剂的制备 三、直接压片法(一) 粉末直接压片 药物粉末+辅料混合直接压片 a.优点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快。 b.适于对湿热不稳定的药物，但要求有良好流动性和可压性(二) 空白颗粒压片法 空白颗粒压片法是将药物粉末和预先制好的辅料

43、颗粒（空白颗粒）混合进行压片的方法。 134 第三章 第三节 片剂的制备 四、中药片剂的制备(一) 原材料处理的一般原则 1、粉成细粉 2、制备稠膏 3、提纯已知成分 135 第三章 第三节 片剂的制备 四、中药片剂的制备(二) 制备方法 1、制颗粒 中药片剂一般均采用湿法制粒，由于中药片剂种类不同，则制粒方法也有所差异。 （1）全粉末片 （2）半浸膏片（应用最广） （3）浸膏片 （4）有效成分片 136 第三章 第三节 片剂的制备 四、中药片剂的制备(二) 制备方法 2、颗粒的干燥与整粒 湿粒的干燥温度一般为60-80。 干粒中的含水量宜控制在3%-5% 3、计算片重 干颗粒重+压片前加入的

44、辅料量 片重= 应压总片数 4、压片 中药片剂的压片方法与一般片剂相同，但压力要求更大些137 第三章 第三节 片剂的制备 五、片剂制备过程中可能出现的问题和解决方法 松片：添加粘合剂；调整压片 裂片：调整压力；降低车速 黏冲：重新干燥，防潮； 选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头 崩解迟缓：选用适当、适量的粘合剂、润滑剂；减小压力； 片重差异过大：重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加料斗、施粉器； 变色和色斑：针对问题，及时检查 叠片：停机检修 卷边：更换冲头；调整机器 麻点138药剂学 第三章 片剂 第四节 片剂的包衣 139 第三章 第四节 片剂的包衣 一、概述(一) 包衣的目的1、改善片剂的

45、外观2、增强药物的稳定性3、掩盖药物不良臭味4、控制药物释放部位5、避免药物配伍变化6、控制药物的释放速度 140 第三章 第四节 片剂的包衣 一、概述(二) 包衣的质量要求 片心：形状：深弧度（双凸、拱形） 硬度：大，经受多时滚转、碰撞 衣层：均匀牢固、光亮美观、无裂纹 与片心不起反应，崩解度符合要求 141 第三章 第四节 片剂的包衣 二、包衣方法与设备 方法： 滚转包衣法 普通滚转包衣法 埋管包衣法 高效包衣法 流化包衣法 压制包衣法设备： 包衣锅 普通包衣锅 埋管包衣锅 高效包衣机 悬浮包衣装置 压制包衣设备142 第三章 第四节 片剂的包衣 二、包衣方法与设备(一) 滚转包衣法1、滚

46、转包衣法 片剂随着锅的转动上升又成弧线运动落下,翻转滚动 包衣锅由紫铜和不锈钢制成: 有荸荠形和球形(莲蓬形) 转轴倾斜与水平成30-45 转速30转/分钟左右 143 第三章 第四节 片剂的包衣 二、包衣方法与设备(一) 滚转包衣法144 第三章 第四节 片剂的包衣 二、包衣方法与设备(一) 滚转包衣法2、高效水平包衣法 主要是加入锅内的片剂随转筒运动被带动上升到一定高度后，由于重力作用在物料层斜面上边旋转边滑下。 145 第三章 第四节 片剂的包衣 二、包衣方法与设备(二) 流化包衣法 146 第三章 第四节 片剂的包衣 三、包衣材料与包衣过程(一) 糖衣片 包糖衣片的生产工艺 打光片芯包

47、隔离层包粉衣层包有色糖衣层包糖衣层147 第三章 第四节 片剂的包衣 三、包衣材料与包衣过程(一) 糖衣片 包糖衣片的生产工艺 148 第三章 第四节 片剂的包衣 三、包衣材料与包衣过程(一) 糖衣片 包衣过程注意事项： 每次加入液体或粉衣料均应充分使其分布均匀； 每次加入液体并分布均匀后，应待彻底干燥后，才能再一次加溶液或粉衣料； 溶液黏度不宜太大，否则不易分布均匀。 149 第三章 第四节 片剂的包衣 三、包衣材料与包衣过程(二)薄膜衣片 包薄膜衣方法 片芯薄膜包衣片喷包衣液缓慢干燥固化缓慢干燥150 第三章 第四节 片剂的包衣 三、包衣材料与包衣过程(二) 薄膜衣片 是指在片芯之外包上及

48、薄的高分子聚合物衣料，形成薄膜。1、薄膜衣料 常用有成膜材料、增塑剂、溶剂及其他材料。 （1）胃溶性成膜材料： 常用薄膜衣材料 a.纤维素衍生物：HPMC、HPC、EC bPVP c聚乙二醇(PEG) d聚丙烯酸树脂类 151 第三章 第四节 片剂的包衣 三、包衣材料与包衣过程(二) 薄膜衣片（2）肠溶性成膜材料： 是指在胃液中不溶，但可在pH较高的水中及肠液中溶解的成膜材料。（3）增塑剂： 指能增加成膜材料的可塑性材料。（4）溶剂： 系溶解成膜材料及增塑剂，挥发后使成膜材料均匀分布在片剂表面成膜。（5）着色剂与避光剂： 常用的着色剂有水溶性、水不溶性和色淀等三类。152 第三章 第四节 片剂的包衣 三、包衣材料与包衣过程(二) 薄膜衣片2、包薄膜衣操作程序 （1）准备