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文档简介

甾体激素避孕药 !目前临床上使用的甾体激素避孕药是人工合成的雌激 素和孕激素通过不同的途径给女性用药。干扰妊娠多 个环节以达到避孕作用。 Date1避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 甾字的索源与趣话: “甾”字索源并没有现在甾体激素中 “甾体”的含意, 甾同 ,是初垦的土地之意;也是古文 中“灾”的异形体,意同灾,见“诗.大雅.生民”无 无害 甾体一词又是怎样来的呢?了解这一点对我们不 熟悉药物的分子结构和合成机制的人来说是十分有意 义的 艹 甾 艹 甾 Date2避孕节育知识与技能 雌二醇 睾酮 孕酮 “甾体” 的 由 来 A B CD Date3避孕节育知识与技能 CH3 炔诺酮 炔诺孕酮 甲地孕酮 CH3 炔雌醇 炔雌醚 人工合成的雌激素和孕激素 HO Date4避孕节育知识与技能 由睾酮衍生的人工合成孕激素 第一代 炔诺酮 第二代 炔诺孕酮 CH3 第三代 去氧孕烯 依托孕烯(地索高诺酮) 孕二烯酮 CH3 CH3CH3 Date5避孕节育知识与技能 17-羟基孕酮类 曲螺酮类 醋酸甲地孕酮 醋酸环丙孕酮(达英-35) 曲螺酮 孕激素(2) Date6避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 !人工合成的甾体激素分两类: 雌/孕激素 !甾体激素避孕药分两种类型 $ 雌/孕激素复方避孕药 $ 单纯孕激素避孕药 Date7避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 !避孕机制:干扰妊娠的三个环节 $ 抑制排卵 雌、孕激素协同作用下丘脑-垂体-性腺轴 $ 抗着床 孕激素成份的作用,子宫内膜于月经周期后半 期呈退行性变,不利于受精卵着床 $ 抗受精 改变宫颈粘液的性状 Date8避孕节育知识与技能 雌、孕激素复方避孕药 !剂型 $ 口服片剂 $ 针剂/月用 $ 阴道环/月用 有没有 的皮下埋植剂? 为什么? 2018/12/169知识要点 雌、孕激素复方避孕药 !抑制卵泡发育和排卵, 无黄体形成 $ 持续用药 $ 停药间歇 $ 间歇时间 (欧加农 Mimette 2天) 这种间歇往往与许多避孕失败以致妊娠个例有关 知识 要点 2018/12/1610知识要点 单纯孕激素避孕药 !大剂量(短效 探亲避孕药,紧急避孕) $ 抑制排卵,改变宫粘液性状,改变子宫内膜 $ 使用时间长,卵巢深度抑制,闭经(顽固性) $ 雄激素活性,副反应 心血管疾病,体重增加,座疮 等,不易长时间使用 知识 要点 时效性极强,按规定时间服药 2018/12/1611知识要点 单纯孕激素避孕药 !低剂量(口服片剂,针剂,皮下埋植剂,阴道环) !改变宫颈黏液性状,改变子宫内膜 !可排卵抑制,不完全抑制卵泡发育 !存在着不能预言的不规则出血副反应 知识 要点 2018/12/1612知识要点 甾体激素避孕药 !改变21加7天常规方案研究 !多相口服避孕药开发 !副反应表现更好的新孕激素发展 !激素释药新途径探索。 进展快 雌激素含量减少 新型孕激素配伍 产品包装更新 更人性化 Date13避孕节育知识与技能 降低雌激素的剂量 使用低剂量雌激素的COC (炔雌醇50g) 我国现行使用的均为低剂量雌激素的COC Date14避孕节育知识与技能 Organon公司最近上市的 Mimette,它由20g炔雌醇和 150g去氧孕烯组成,每经期前 21天口服此复方药物,接着使用2 天安慰剂后再服用5天、每天l0g 的炔雌醇。 Date15避孕节育知识与技能 Mercilon(欧加农) 炔雌醇 20ug 地索高诺酮150ug Meliane(先灵) 炔雌醇 20ug 孕二烯酮 75ug Minesse(惠氏白宫) 炔雌醇 15ug 孕二烯酮 60ug 美欣乐 Date16避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 发展多相型的 短效复方避孕药 雌、孕激素复方制剂 单相:雌、孕激素的含量固定 多相:雌、孕激素的含量随“月经周期”而变化 国产有复方左炔诺孕酮双相片 Date17避孕节育知识与技能 炔雌醇左炔诺孕酮 第 1-11片0.05 mg0.05 mg 第12-21片0.05 mg0.125 mg 国产复方左炔诺孕酮双相片 Date18避孕节育知识与技能 开发和使用新型孕激素 19-去甲基睾酮类 第一代 炔诺酮 第二代 左炔诺孕酮 第三代 去氧孕烯(妈富隆) 孕二烯酮(敏定偶) 17-羟基孕酮类 醋酸甲地孕酮 醋酸环丙孕酮(达英-35) 屈螺酮类 屈螺酮(优思明) 甾体激素避孕药 Date19避孕节育知识与技能 屈螺酮 Drospirenone 3mg 炔雌醇 30ug 结构更近似天然孕激素 抗盐皮质激素活性 不增加体重 Date20避孕节育知识与技能 Date21避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 !避孕 !治疗女性雄激素过多症状 $ 与皮肤和毛发相关 皮脂溢 痤疮 多毛 脱发 $与多囊卵巢相关 月经紊乱 闭经 无排卵 肥胖 代谢异常 胰岛素拮抗,糖尿病危险因 素升高 脂代谢异常 心血管疾病的危险性增高 达英-35 适应证 达英-35 适应证 Date22避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 !OCs $ 肝脏首过效应 $ 血药浓度不稳定 $ 需每日定时服药 激素释药 新途径探索 !控释系统(缓释系统) $ 皮下埋植剂(单纯孕激素) 点滴出血和突破性出血对 月经周期控制不佳 另外需依靠专门的医务人员 $ 雌孕激素复方阴道避孕环 $ 单纯孕激素阴道避孕环 $ 含孕酮的IUD Date23避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 !阴道避孕环设计 !均质型 药物与载体材料均匀混合制成环状, 但不能恒定地释放甾体激 素临床可发生突破出血或点滴出血,现已不用 !核心型 内含有避孕甾体激素与载体材料的混合物,外套以能调节释 药速率的载体材料套,其厚度可决定药物的释放速率。核心药物多为 单纯孕激素。 !壳型环中 心为载体材料甾体药物与载体材料混匀层套在其外最 外层也为无活性的载体材料套。 载体材料(两种) 醋酸乙烯和乙烯聚合物 硅橡胶 Date24避孕节育知识与技能 甾体激素避孕药 !口服 $ 短效 复方单相片 复方多相片 单纯孕激素 !注射针剂 $ (复方 单纯孕激素) !甾体激素缓释系统 $ 皮下埋植 阴道环 贴剂 $ 长效 $ 探亲避孕药 $ 紧急避孕药 Date25避孕节育知识与技能 口服避孕药 $ 短效 短效复方口服避孕药单相片 短效复方口服避孕药多相片 短效单纯孕激素口服避孕药 (无国产品牌,不介绍) $ 长效 $ 探亲避孕药 $ 紧急避孕药 Date26避孕节育知识与技能 以下都是左炔诺孕酮口服避孕药,你能区别它们吗? Date27避孕节育知识与技能 短效雌、孕激素复方口服避孕药 !组成: $ 炔雌醇是口服避孕药中最常用的雌激素成分 $ 孕激素有多种(现已采用第三代孕激素) !剂型: $ 单相片 各片药的激素剂量相同 $ 多相片 药片中激素剂量变动,模拟月经周期中激素的变 化 $ 每板药片,有21 片含药,7片为安慰剂 Date28避孕节育知识与技能 国产短效雌、孕激素复方口服避孕药 药名成分 剂量(mg)剂型 复方炔诺酮 (1号) 炔诺酮0.035 片、滴丸、纸型 炔雌醇0.625 复方醋酸甲地 孕酮片 (II号) 甲地孕酮1.000 片、滴丸、纸型 炔雌醇0.035 复方左炔诺孕 酮 左炔诺孕酮0.300 片(原名复左18-甲 基炔诺孕酮) 炔雌醇0.030 第一次于月经第5天开始,服21天,停药。 一般停药后2-4天来月经,停药后月经第5天服用下周期的药。 如停药7天后月经仍未来,怎么办? Date29避孕节育知识与技能 Date30避孕节育知识与技能 使用方法 !短效复方口服避孕药 妈富隆 (地索高诺酮150ug,乙炔雌二醇30ug) $ 新型孕激素,低雌激素水平 $ 首次使用 何时开始 $ 下次使用 停药7天,第8天开始服用下开始 下一周期服药 月经未干净? $ 漏服一片或一片以上时? Date31避孕节育知识与技能 !敏定偶 !白色药片: 75ug孕二烯酮,30ug炔雌醇 !红色药片:乳糖(28片装) !丛月经第一天开始服 !21片装,(无红药片)停药7 天,第8天服下一周期的新板药 !漏服? 使用方法 Date32避孕节育知识与技能 短效雌、孕激素复方口服避孕药 !需叮嘱的事项 $ 每天定时/晚饭后服药(何需定时?何需晚饭后?) $ 避孕效果 好 正确服用 妊娠率仅为0.3/100妇女年 $ 不良反应 (轻,一般不需治疗) 恶心、头晕 轻 不需治疗 服药头3个月 1/3妇女 不规则出血, 服药头几个月,轻(内源性雌激素少) 长期用,少数妇女会闭经(子宫内膜萎缩) $ 妥善保管(儿童误服) Date33避孕节育知识与技能 复方长效口服避孕药 !长效雌激素- 炔雌醚配伍孕激素的复方制剂 !左炔诺孕酮炔雌醚片(国产片剂 ) 薄膜衣片 $ 左炔诺孕酮6mg,炔雌醚3mg Date34避孕节育知识与技能 复方长效口服避孕药 !用法: $ 首次,月经来潮第5天午饭后服药一次,间隔20天服第二 次,以后就以第二次服药日为每月的服药日期,每月服一 片 $ 由短效改服长效避孕药时,可在服完22片后的第二天接服 长效避孕药一片,以后每月按开始服长效避孕药的同一日 期服药一片 Date35避孕节育知识与技能 复方长效口服避孕药 !需让对象知道 该方法不如短效复方口服避孕药 $ 一次性服入,药物剂量会有不良反应 头昏、恶心和困倦及呕吐等“类早孕”反应(前几周) 反应多发生在服药8-12小时后 午饭后服药 $ 服药3-6周后,出现白带增多。 $ 月经量减少或闭经。 Date36避孕节育知识与技能 探亲避孕药 !现一般都用单纯孕激素口服片,用于短时间内避孕的一种方法, 尤其适用于两地分居夫妻探亲期间女性服用的一种方法. !高剂量孕激素 $ 抑制排卵 $ 宫颈黏液变稠,不利精子上行。 $ 改变子宫内膜环境,不利受精卵着床 $ 不受周期的时间限制 Date37避孕节育知识与技能 探亲避孕药 !药物必需达到血药浓度才有效,至少需8小时 !长时间使用深度抑制卵巢,按黄体寿命14天,探亲药最多用 14天 知识要点 实践技能 !探亲当天中午服第一片,以后每晚一片 !连续使用不得超过14天,生活稳定后,改用口服避孕药 Date38避孕节育知识与技能 紧急避孕 !在未采取避孕措施下同房或避孕失败72小时内服 用药物或5天内放置宫内节育以避免妊娠,称紧急 避孕。 !(为方便,将几种紧急避孕方法合并一起讲) Date39避孕节育知识与技能 紧急避孕 !机制 : $ 阻止受精或着床 $ 切记,紧急避孕不能终止妊娠,若已发生着床,避孕则会 无效。(仔细询问,未保护性房事的时间) $ 切记, 服用 避孕药后对再次的未保护同房无避孕作用。 (必须提醒你的服务对象) Date40避孕节育知识与技能 紧急避孕 !主要避孕方法 $ 口服甾体激素避孕药 左炔诺孕酮 $ 含铜宫内节育器 $ 抗孕激素药物 米非司酮 Date41避孕节育知识与技能 紧急避孕 !纯孕激素片 Progestin-Only Pills (POPs): $左炔诺孕酮 性交后三天 (72小时)内 2片装 口服1片 (0.75毫克),12小时后重复一次 1片装 150mg 一次服用 !米非司酮片 $ 性交后5天内(120小时), 口服1片(10毫克或者25毫克) !带铜宫内节育器: $用于紧急避孕应在性交后5天(120小时)内放置。 $TCu 380A, Multiload 375, Nova T Date42避孕节育知识与技能 紧急避孕 !效果 $ 各种 药的失败率为2% $ 宫内节育器的失败率为1% !优点 $ 唯一的也是最后的补救措施 $ 药物使用方便 $ 宫内节育器可同时提供长效避孕 Date43避孕节育知识与技能 紧急避孕 !不良反应 $ 紧急避孕药物常见的不良反应 服用后,轻微的恶心、呕吐,头晕,乳房胀痛 $ 对下次月经的影响(提前或延后) 服药的时间与所处的月经周期时间 滤泡期,抑卵前期,黄体期 $ 宫内节育 有点滴出血,腰痛 Date44避孕节育知识与技能 紧急避孕 !注意事项: $嘱若服药后两小时内发生呕吐,应补服同剂量的药 $对下次房事无避孕作用,(嘱采取避孕措施) $不能作为一种常规避孕方法用(提醒 这只是补救性避孕) 反复采用,严重干扰,月经周期,顽固性闭经 $服药后21天内未来月经,或下一次月经超过预期时间1周,应当 心避孕失败,需到医院排除妊娠。 $如妊娠发生,应早找医生联系 Date45避孕节育知识与技能 Date46避孕节育知识与技能 注射针剂 !雌、孕激素复 方避孕针剂 !单纯孕激素避 孕针剂 只有月用针剂 复方甲地孕酮 首月使用(2次/月;5,10-12天) 续用,周期第10天 复方庚酸炔诺酮 首次月经第5天, 续用,每月一次 2月,3月用针剂 醋酸甲孕酮 首次使用月经第5天 续用,每3月1支 炔诺酮庚酸酯 首次月经第5天, 续用,每2月一次1支 Date47避孕节育知识与技能 注射针剂 !复方 付作用,有效率,禁忌征,注意事项(略) 转换其它避孕方法,需服用短效口服避孕 药过渡 !单纯孕激素 2/3妇女月经不规则, 长时间使用(1年),和大剂量原因,闭经 (70%)生育能力恢复延迟,体重增加 Date48避孕节育知识与技能 缓释类(甾体激素避孕药) Date49避孕节育知识与技能 皮下埋植剂 !载体 硅橡胶(非生物降类) !纯孕激素避孕药 !可长时间使用(3 5年) !埋植剂 棒状 1根,2根,6根 !由医、护人员植入(消毒), 左前臂上1/3 !遵医嘱随访 Date50避孕节育知识与技能 皮下埋植剂 名称孕激素 总量 (mg) 数量 (根) 年 限 附注 诺普兰 左炔诺孕 酮 21665 诺普兰II 左炔诺孕 酮 14023 有包膜 国产埋植 剂 左炔诺孕 酮 15024 同上(上海 ) 欧加农 地索高诺 酮 6814 Date51避孕节育知识与技能 皮下埋植剂 !月经第7天植入 !避孕效果好,1年累积妊娠率0.5/100妇女年,植入后 24小时可生效 !特别提醒: 不规则出血, 少,点滴 $ 发生率高 70%, $ 持续时间长 直至取出 $ 无有效治疗方法 Date52避孕节育知识与技能 阴道避孕环 Vaginal contraceptive ring !硅橡胶或醋酸乙烯和乙烯聚合物为载体,构成分子筛, 以控制内置的孕激素或雌、孕激素量 !有两类 $ 纯孕激素 ,半年用、或一年(左右)用 $ 复方雌、孕激素 ,月用 Date53避孕节育知识与技能 复方雌、孕激素阴道避孕环(nuva) !醋酸乙烯和乙烯聚 合物为载体 !每日释放炔雌醇15 微克和去氧孕烯120 微克 !直径为5.4 cm 的弹 性环 !失败率为 8% Date54避孕节育知识与技能 复方雌、孕激素阴道避孕环(nuva) !放置阴道内,三周后移出(开始一次于月经第5天放 入) !一周后(经期后)放置一新环 Date55避孕节育知识与技能 复方雌、孕激素阴道环 !具有短效雌、孕激素复方口服避孕药的 同等避孕效应 !优点: $ 使用者易于放置 $ 一月一次,不需每日服用 $ 持续、恒量释放药物 $ 雌激素用量最低 $ 避免了胃肠道反应或胃肠对药物吸收的影响 $ 避免了通过肝脏的首过代谢效应 Date56避孕节育知识与技能 纯孕激素阴道避孕环(甲硅环) !硅橡胶为载体 !含甲地孕酮250mg,每 日释放150g,使用一 年 !直径为4.0 cm 的弹性环 Date57避孕节育知识与技能 纯孕激素阴道避孕环(甲硅环) !剂量低,主要是改变宫颈粘液性状,多不抑制排卵 !主要不良应 月经不规则 和经量减少。 !主要用于哺乳期避孕。 Date58避孕节育知识与技能 Date59避孕节育知识与技能 雌孕激素复方避孕药 !优点: $ 减少痤疮 $ 减少月经量 $ 缓解痛经 $ 调节不排卵妇女月经周 期 $ 连用5 年可使卵巢癌癌 发率危险降低 50% ,连 用10年,可降低80% $ 降低子宫内膜癌的癌发 率危险 $ 降低良性乳腺病. !缺点 $ 点滴出血,尤其在刚开 始使用的头几个月 $ 可能有降低性欲作用 $ 需每天服 $ 无防STDs and HIV的

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