药理学：胆碱相关用药

正能量课堂,15级大助一班2016年5月25,目录：,药品的相关知识,药物的相关反应,了解药物相关知识点,小题试炼,小题解答,药品相关知识：1.概念：改名和查明组织、器官的生理功能和病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病2.命名：1. 中文 采用中国药品通用名称（药典名称） 2.英文 采用国际非专利药名（INM） 3. 商品名（trade mark name）例： 中文名：普萘洛尔英文名：Propranolol商品名：心得安，恩得来，萘心安，inderal , angilol, cardinol. 剂型:注射剂、片剂、滴丸剂、颗粒剂、粉剂3.分类 使用分类：处方药（ND）非处方药（OTC） 管理 方法：普通药、特殊药（麻醉类、精神类、 放射类、医用用毒类。4.使用方法：日常处方药注射类用量1日。 控释制用量7日， 其余剂型3日，5.产品批号：1310071（年月日，第几批）,护士用药职责：1.执好医嘱。 2.三查八对（操作的前中后，床号，姓名，药名，药物浓度，剂量，使用方法，时间，有效日期） 3.指导用药 4.用药宣传（正确用药方法，用药时间） 5.观察药 物疗效和不良反应。,药物的相关反应：（药物的基本作用，作用类型，作用机制，体内过程）1.基本作用：兴奋、抑制（概念）2.作用类型：A.局部和吸收 、B.选择性（剂量和作用)、C.防治（对症，对因，补充和替代）、D.不良反应：a.副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。b.毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。c.后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。,d.停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。e.变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。f.特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。g.依赖性：某些药一旦使用，患者对药产生依赖 ，精神和生理的依赖，需连续用药，一旦停止会产生某些病症或疾病加剧。作用类型：,作用机制：1.受体机制：A.受体：概念：存在于细胞膜上或细胞膜内，能够识别并特异性地与配体结合，并通过信息传递引起特定生物效应的大分子物质。 特征：灵敏性，可逆性，特异性，多样性，饱和性。B.配体：概念：能与受体特异性结合的物质C.相互作用：亲和力，内在活性、D.受体的药物类型：激动药亲和力和内在活性两全，（完全两者都较强，部分内在活性较弱，亲和力较强） 拮抗药只具有较强的亲和力无内在活性。E.受体的调节：（数目 亲和力 效应力受生理，病理，药物影响而改变。） 向上数目，亲和力，效应力向下数目，亲和力，效应力2.其他机制：A.细胞周围环境的理化条件改变 B.干扰细胞物质代谢 C.影响载体转运 D.影响酶的活性 E.影响细胞膜的离子通道 F.影响免疫机制 G.影响体内活性物质的合成和释放,体内过程：吸收，分布，代谢，排泄。1.吸收:A.消化道：口服简单，经济，安全，有首关消除（药物失活，循环血量。 舌下方便给药，起效快，无首关消除（硝酸甘油用于治疗急性心绞痛发作） 直肠免首关，栓剂放于距肛门2CM处， 现首关，栓剂放于距肛门6CM处， B.吸入给药气体，气雾剂，挥发性液体 C.经皮给药外用药局部吸收，制剂中加入氮酮制成铁皮剂，促进药物透皮吸收。2.分布：药物与血红蛋白结合， 器官学流量，药物亲和力，体液PH值，体内屏障血脑屏障（有选择通透性，阻断大分子，水溶性解离型药物，）胎盘屏障（无，孕期注意用药)血眼屏障（局部用药）3.代谢：概念药物在体内化学结构发生改变。（生物转化） 步骤1.氧化，还原，水解 2.结合药物代谢酶专一和非专一 药物代谢酶诱导剂肝药酶活性苯巴比妥 抑制剂肝药酶活性氯酶素,4.排泄：概念：药物以原形或者代谢产物自体内排至体外的过程。器官：肾，依次：肠道，胆道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺脏。分类：肾，胆汁，其他途径,胆碱受体药：（激动药，阻断药）1.受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：既有亲和力双有内在活性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类2.激动药 A.作用：1、M样作用（兴奋胆碱能神经节后纤维）小剂量 iv: a.心率、血管舒张、血压 b.支气管、泌尿道、胃肠道平滑肌兴奋c.瞳孔括约肌和睫状肌收缩 d.腺体分泌增加2、 N样作用(剂量稍大,许多器官受双重支配表现优势效应） 激动N1 ACH胃肠道、平滑肌兴奋,腺体分泌增加、心脏兴奋、小血管收缩、血压升高 过大剂量由兴奋转入抑制激动N2 ACH骨骼肌兴奋收缩 ，过大剂量-神经节丛兴奋抑制3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱,分类：M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼:闭角型（充血性青光眼)效果好 开角型（单纯性青光眼）也可用 2、缩瞳 3、阿托品样中毒（皮下注射）不良反应：1.兴奋症状，出汗，流涎，呕吐。 2出现远物模糊现象. N胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林（毒性强）ACH酶的抑制药：1.分类：易逆性抗ACHE：新斯的明：口服吸收小而不规则，无中枢作用作用：1.抑制ACHE活性，使ACH，呈M,N样作用。 2.激动骨骼肌终板上的N2 ACH, 3.促进运动神经末梢释放Ach 4.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌，减弱眼，心血管，支气管平滑肌的兴奋。,应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱难逆性抗ACHE：有机磷酸酯类1.中毒症状：1.M样作用症状 2.N 样作用症状 3.中枢抑制系统症状2.分类 A.杀虫药:剧毒：内吸磷（E1059） 对硫磷（1605） 强毒：敌敌畏（DDVP） 低毒:敌百虫，乐果，马拉硫磷 B.战争毒气：沙林，梭曼，塔崩3.中毒途径：消化道、呼吸道、皮肤4.中毒表现：M样作用症 a.眼：瞳孔缩小，眼眉痛，头痛，视物不清 b.腺体分泌：汗，泪，呼吸腺，消化腺 c.平滑肌兴奋：支气管呼吸困难,平滑肌兴奋：胃肠厌食，恶心，呕吐，腹痛、腹泻，便失禁 膀胱：尿失禁N样作用症状：心血管心率减慢，血压中枢神经系统：先兴奋后抑制。ACHE复活药：碘解磷定，氯磷定。1.作用：使磷酰化胆碱酯酶复活 与体内游离的有机磷结合，防止胆碱酯酶磷酰化2.临床应用：迅速控制肌颤。 不能对抗大量堆积的Ach所致的M样作用一般合用阿托品3.不良反应：静脉滴注过快，可有乏力，视力模糊，恶心，呕吐，心率快 （碘解磷定：临用配制，静注给药、氯磷定：肌注或静注）4.碘解磷定（PAM）：应用：中、重度有机磷酸酯类中毒 (合用阿托品)，碘过敏者禁用治疗：1.对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷疗效好。2.对敌百虫，敌敌畏疗稍差。 3.对乐果无效。,氯解磷定（PAM-CI）特点：1.水溶性好 2.副作用小，临床常用ACHE阻断药： 1.分类：a.M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品b.N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明c.N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱2.M胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1.松驰内脏平滑肌 2.增加腺体分泌 3.眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4.心血管系统：低剂量心率减慢,大剂量可扩张血管。 5.中枢神经系统应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克,5、抗心率失常：阿托品治疗导致迷走神经兴奋。6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”3.具体药物：东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。N2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。,非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。 泮库溴铵：作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。,1药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：A副作用 B毒性反应 C继发反应 D变态反应 E特异质反应2毛果芸香碱对眼的作用是：A瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛 B瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛 D瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛3毛果芸香碱激动M受体可引起：A支气管收缩 B腺体分泌增加 C胃肠道平滑肌收缩 D皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张 E以上都是4新斯的明禁用于：A重症肌无力 B支气管哮喘 C尿潴留 D术后肠麻痹E阵发性室上性心动过速5有机磷酸酯类的毒理是：A直接激动M受体 B直接激动N受体 C易逆性抑制胆碱酯酶 D难逆性抑制胆碱酯酶E阻断M、N受体6有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：A呕吐、腹痛 B出汗、呼吸道分泌增多C骨骼肌纤维震颤 D呼吸困难、肺部出现口罗音E瞳孔缩小，视物模糊,7麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是A增强麻醉效果 B协助松弛骨骼肌C抑制中枢，稳定病人情绪 D减少呼吸道腺体分泌E预防心动过缓、房室传导阻滞8对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选：A肾上腺素 B异丙肾上腺素 C多巴胺 D阿托品E去甲肾上腺素9肾上腺素不宜用于抢救:A心跳骤停 B过敏性休克 C支气管哮喘急性发作D感染中