成教课件第二十九章作用于消化系统的药物PPT演示课件

作用于消化系统的药物Gastrointestinal drugs,学习目标：1、掌握抗消化性溃疡药的分类、各类代表药的药理作用、临床应用；2、了解助消化药、止吐药及胃肠动力药、泻药的药理作用及临床应用。 大纲要求：1、识记消化性溃疡药物的概念及药物分类；2、识记胃肠动力药的概念及分类。,消 化 系 统 药,基本要求：掌握抗消化性溃疡药分类、各类代表药。掌握西米替丁、奥美拉唑、米索前列醇的作用特点。了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等药作用特点及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。了解助消化药、止吐药、泻药、止药及利胆药的常用药名称。,主要有：抗消化性溃疡药 助消化药止吐药止泻药泻药利胆药,胃溃疡的成因图,粘膜、粘液局部粘膜的血流十二指肠的反馈抑制,盐酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌粘膜的损伤,防御或保护性因子,攻击性因子,第一节 抗消化性溃疡药,4,抗溃疡病药的分类：1. 抗酸药 氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝2. 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 法莫替丁 抗胆碱药 哌仑西平H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 3. 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇 枸橼酸铋钾 4. 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林等,胃壁细胞,ACH-,Hist-,Gast-,一、 抗酸药 antacids 作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，结合有害物质，保护粘膜。,常用的抗酸药：三硅酸镁（magnesium trisilicate）氢氧化铝（aluminum hydroxide）碳酸钙（calcium carbonate）碳酸氢钠（sodium bicarbonate）氧化镁（magnesium oxide）,常用抗酸药的比较,较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减少不良反应。如胃舒平、胃得乐,合理用药：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次,抗酸药的作用与胃内充盈度有关,H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁H-K-ATP酶抑制药： 奥美拉唑、兰索拉唑、潘多拉唑M胆碱受体阻断药：哌仑西平、替仑西平胃泌素受体阻断药：丙谷胺,二、抑制胃酸分泌药,药理作用及机制 阻断胃壁上的H2受体，基础胃酸和夜间胃酸的分泌 胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。,H2受体阻断药 H2-receptor antagonists,常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的710倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 nizatidine 罗沙替丁 roxatidine,作用与机制：该药进入胃壁细胞分泌小管的酸性环境中转化为嗜硫的环化次磺酰胺类化合物，与H+-K+-ATP酶结合，使其失活，抑制H分泌。 作用特点：抑制胃酸分泌作用快、强且持久，抑制胃蛋白酶分泌和Hp。 应用：反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。,H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）,兰索拉唑 lansoprazole 第二代抑酸和抗Hp作用强于奥美拉唑 。 潘多拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 第三代 作用强，不良反应少,常用药物 奥美拉唑 omeprazole（洛塞克，losec） 第一代; 餐前空腹口服； 长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。,M胆碱受体阻断药替仑西平,作用与机制：阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌；同时也阻断嗜铬细胞、G细胞的M受体，间接减少胃酸分泌；此外还有解痉作用。 作用特点：抑制胃酸分泌作用弱,不良反应 多，较少单独应用。哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体,胃泌素受体阻断药丙谷胺,作用与机制：与胃泌素竞争胃泌素受体， 抑制胃酸分泌；同时也促进胃粘膜粘液合成，促进溃疡愈合。 作用特点：抑制胃酸分泌作用弱, 目前较少应用于治疗溃疡。,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO3- 盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,三、增强胃粘膜屏障功能的药物Mucosal protective agents,前列腺素衍生物：米索前列醇、恩前列素硫糖铝 铋剂：胶体次枸橼酸铋萜烯类衍生物：替普瑞酮麦滋林,常用药物,前列腺素衍生物,作 用：PGE2和PGI2能刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌；抑制胃酸分泌，可防止有害因子损伤胃粘膜。 应 用：抗消化性溃疡二线药，对非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血效果好。 不良反应：腹痛腹泻。米索前列醇：PGE2衍生物,保护胃粘膜作用强大。恩前列素：作用持续时间更长。,硫糖铝（胃溃宁）,作 用：直接保护粘膜：在酸性环境中聚合呈胶冻， 黏附于溃疡基底。 2. 刺激内源性保护因子释放 3. 抑制Hp繁殖应 用： 饭前嚼碎服用，不与抗酸药，抑酸药同服。不良反应：便秘,铋剂枸橼酸铋钾、胃必治,作 用：直接保护粘膜：在酸性环境中呈氧化铋胶 体溶液，沉着于溃疡面。 2. 刺激粘液、PGs分泌 3. 抑制Hp繁殖应 用: 饭前或睡前服用,不与抗酸药或牛奶同服不良反应：口舌、粪呈黑色，消化道刺激症状、铋蓄积中毒。,其他药物,替普瑞酮 teprenone 增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂类增加，防止胃液中H+回渗作用于粘膜细胞。麦滋林 marzulene 增加 PGE2合成，粘液合成，促进粘膜细胞增殖，抑制胃蛋白酶活性。,抗幽门螺旋杆菌药 Agents Used in infection of Helicobacter Pylori,幽门螺杆菌（helicobacter pylori，HP ）为革兰阴性厌氧菌。在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长，可产生多种酶及细胞毒素，使粘膜损伤。是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。抗幽门螺杆菌必需联合用药.根治率达90。,临床常用的抗菌药物 庆大霉素（gentamicin） 阿莫替林（amotriptyline） 克拉霉素（clarithromycin） 四环素（tetracycline） 甲硝唑（metronidazole）等,临床常采用三药联合有:奥美拉唑 omeprazole 阿莫替林amotriptyline甲硝唑metronidazole也可采用奥美拉唑 omeprazole、阿莫替林amotriptyline、克拉霉素clarithromycin或四环素tetracycline、甲硝唑metronidazole、铋制剂（bismuth preparation）联合治疗。,抗消化性溃疡药小结,2、H2受体阻断药 胃酸分泌,6、胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障,5、H+-K+-ATP酶抑制药 胃酸分泌,1、抗酸药 中和胃酸,7、抗菌药物 根除 H.pylori,3、M1受体阻断药 胃酸分泌 4、胃泌素受体阻断药 胃酸分泌,第二节 消化功能调节药Drugs for digestive disorders,一、助消化药agents for strengthening digestion 促进食物的消化，用于消化道分泌机能减弱，消化不良。稀盐酸、胃蛋白酶（pepsin）胰酶（pancreatin）,胃蛋白酶 pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取； 临床消化功能减弱；对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。胰酶 pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物；能消化蛋白质、淀粉、脂肪；临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。,乳酶生lactasin 乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵母酵母菌：含多种B族维生素，B1、B2、B6、B12 、叶酸等。临床应用：食欲不振、消化不良。,二、止吐药与胃肠促动药Antiemetics and prokinetic agents,药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、外科手术后、早孕期及胃排空延迟等 CTZ、前庭和内脏（含5- HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体） 呕吐中枢 迷走神经、膈神经、脊髓神经 胃肠道平滑肌痉挛 呕吐,止吐药H1 受体阻断药M 受体阻断药多巴胺受体阻断药5-HT3 受体拮抗药,苯海拉明,东莨菪碱,氯丙嗪,促胃肠动力药-多巴胺受体阻断药 Dopamine Receptor Antagonists,甲氧氯普胺Metoclopramide(灭吐灵、胃复安) 药理作用 CNS：作用于中枢化学感受区( CTZ)， 阻断D2受体,高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力松弛幽门， 加速胃排空和肠内容物运动。为前动药。,【临床应用】 慢性消化不良引起的恶心、呕吐。预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。常用于肿瘤放疗等引起的呕吐。【不良反应】 锥体外系症状(大剂量或长期应用)，疲劳、精神抑郁。 偶见溢乳，男性乳房发育。,阻断消化道的D2受体；具有胃肠推动和止吐作用；不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。 用于治疗各种胃轻瘫；慢性食后消化不良；化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐。,促胃肠动力药-多潘立酮 domperidone（马叮林）,促胃肠动力药-西沙必利（cisapride）,促进肠壁Ach释放，加强胃排空，增加肠(结)蠕动，但不影响胃液分泌。无镇静和抗多巴胺作用。 用于胃运动减弱和各种胃轻瘫、食管炎及胃-食管返流、慢性自发性便秘和结肠运动减弱。,止吐药-5-HT3 受体拮抗药,昂丹司琼 ondansetron（枢复宁）竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体；明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐；用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。,阿片制剂：阿片酊 地芬诺酯（diphenoxylate）：作用于受体。用于急慢性腹泻。大剂量、长期应用有成瘾性。洛哌丁胺（loperamide）：为氟哌啶醇的衍生物，止泻作用快、强、久。用于急慢性腹泻。收敛药（astringents）：如鞣酸蛋白，使蛋白凝固而收敛。用于各种腹泻。吸附药（adsorbents）：如药用碳，吸附肠道气体、毒素或药物等，阻止有害物质而发挥止泻作用。,三、止泻药与吸附药Antidiarrheas and absorbents,四、泻药 Laxative drugs,泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕动，软化粪便，而促进粪便排出的药物。分类：刺激性/接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类渗透性/容积性泻药：硫酸镁/钠，乳果糖滑润性泻药：液体石蜡，甘油,刺激性/接触性泻药：刺激肠粘膜，增加蠕动，用于急、慢性便秘或习惯性便秘，酚酞、蓖麻油、比沙可啶（bisacody）、蒽醌类。,容积性/渗透性泻药：为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质，增加肠内渗透压，肠内水分增加，反射性增加肠蠕动，硫酸镁、硫酸钠,滑润性泻药：通过局部滑润并软