一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒及其制备方法_W

1、(19) 人民 国家知识产权局(12)发明专利申请(21)申请号 201010225364.1 (22)申请日 2010.07.14 (71) 申请人 施瑞客（天津）生物技术有限公司 地址 300380 天津市西青区中北工业园三星 路 27 号 (72) 发明人 苏永鹏 刘志辉 黄健 王洪杰 (74)专利 机构 天津盛理知识产权有限 公司 12209 人 王来佳 *CN101869571A*(10)申请公布号 CN 101869571 A (43)申请公布日 2010.10.27 (51)Int.Cl.A61K 31/65 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61

2、K 9/16 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) (54) 发明名称一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒及其制备方法 (57) 摘要本发明涉及一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒及其制备方法，各原、辅料的重量份数如下 ：盐酸多西环素 ：80 120 份 ；利福平 ：30 70 份 ；柠檬酸 ：100 140 份 ；碳酸氢钠 ：150 170 份 ；聚乙二醇 6000 ：20 40 份 ；糊精 ：170 CN 101869571 A210 份 ；蔗糖 ：330 370 份，制备方法是将原、辅料粉碎，分别混合、干燥、制粒，最后再一起充分即可。本泡腾颗粒按照兽药 GMP

3、 标准，采用现代化的检测手段和现代化的制药设备研制而成的一种疗效好、安全可靠的泡腾颗粒，本发明在原料中加入辅料以及泡腾崩解剂，制成泡腾颗粒剂，患病畜禽通过口服给药，口感好，质量稳定，提高了药品的生物利用率。 权利要求书 1 页 说明书 3 页 CN 101869571 A权利要求书1/1 页 1. 一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒，其特征在于 ：包括如下原、辅料且各自重量份数如下 ： 盐酸多西环素 ：80 120 份 ；利福平 ：30 70 份 ；柠檬酸 ：100-140 份 ；碳酸氢钠 ： 150-170 份 ；聚乙二醇 6000 ：20-40 份 ；糊精 ：170-210 份 ；蔗糖

4、 ：330-370 份。 2. 根据权利要去 1 所述的畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒，其特征在于 ：包括原、辅料且各原、辅料的最佳重量份数如下 ： 盐酸多西环素 ：100 份 ；利福平 ：50 份 ；柠檬酸 ：120 份 ；碳酸氢钠 ：160 份 ；聚乙二醇 6000 ：30 份 ；糊精 ：190 份 ；蔗糖 ：350 份。 3. 一种如权利要求 1 所述的畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒的制备方法，其特征在于 ：制备方法的步骤是 ： (1) 将所有原、辅料均粉碎粒度至 100-150 目，备用 ； (2) 按重量份数称取粉碎后的盐酸多西环素、利福平、柠檬酸、总量 1/2 的聚乙二醇6

5、000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥，整粒 ； (3) 按重量份数称取粉碎后的碳酸氢钠，余下的聚乙二醇 6000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥，整粒 ； (4) 将上述 (2)、(3) 的干燥颗粒入三维混合机混合均匀，分装。 5 CN 101869571 A说明书1/3 页 一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒及其制备方法技术领域0001 本发明属于兽药制剂领域，尤其是一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒及其制备方法。 背景技术0002 在我国整个兽药制药行业中，兽药制剂是一个薄弱环节，现有兽药剂型包括片剂、口服液、粉剂等

6、，这些远不能适应兽医临的某些药物的吸收和药效作用的需要，因此， 加强研究与开发新剂型，按不同要求实现药物的定时、定位、定速和持续作用的特点，不断提高药物的疗效，减少毒副作用是我们今后在剂型研究与开发上的努力方向。 0003 泡腾颗粒剂是一种新颖剂型，它与普通颗粒剂的不同之处在于它含有泡腾崩解剂， 当泡腾颗粒放入饮水中之后，在泡腾崩解剂的作用下，即刻产生大量气泡 ( 二氧化碳)， 使片剂迅速崩解和融化，崩解产生的气泡还会使药片在水中上下翻滚，加速其崩解和融化， 增加了药物的溶解和作用时间。 发明内容0004 本发明的目的在于克服现有技术的不足之处，提供一种疗效好、见效快、安全可靠的一种畜禽用盐酸

7、多西环素、利福平泡腾颗粒及其制备方法，本泡腾颗粒剂能有效治疗畜禽革兰氏阳性、菌和支原体引起的感染性疾病。 0005 本发明的是通过一下技术方案实现的 ： 0006一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒，包括如下原、辅料且各自重量份数如下 ： 0007盐酸多西环素 ：80 120 份 ；利福平 ：30 70 份 ；柠檬酸 ：100-140 份 ；碳酸氢钠 ： 150-170 份 ；聚乙二醇 6000 ：20-40 份 ；糊精 ：170-210 份 ；蔗糖 ：330-370 份。 0008而且，包括原、辅料且各原、辅料的最佳重量份数如下 ： 0009盐酸多西环素 ：100 份 ；利福平 ：50 份

8、 ；柠檬酸 ：120 份 ；碳酸氢钠 ：160 份 ；聚乙二醇 6000 ：30 份 ；糊精 ：190 份 ；蔗糖 ：350 份。 0010一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒的制备方法，制备方法的步骤是 ： 0011(1) 将所有原、辅料均粉碎粒度至 100-150 目，备用 ； 0012(2) 按重量份数称取粉碎后的盐酸多西环素、利福平、柠檬酸、总量 1/2 的聚乙二醇 6000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥，整粒 ； 0013(3) 按重量份数称取粉碎后的碳酸氢钠，余下的聚乙二醇 6000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥

9、，整粒 ； 0014(4) 将上述 (2)、(3) 的干燥颗粒入三维混合机混合均匀，分装。 0015本发明的优点和有益效果为 ： 00161、本发明中涉及的泡腾颗粒按照兽药 GMP 标准，采用现代化的检测手段和现代化的制药设备研制而成的一种疗效好、安全可靠的泡腾颗粒，本发明在原料中加入辅料以及 CN 101869571 A说明书2/3 页 泡腾崩解剂，制成泡腾颗粒剂，患病畜禽通过口服给药，口感好，质量稳定，提高了药品的生物利用率。 00172、本发明中的制备方法将崩解剂和辅料分两次制备，能够将有效的药用成分包裹在里面，有效增加了药物的速释功效，使药物在相同含量的情况下，治疗效果更快。 0018

10、 3、本发明首次将盐酸多西环素、利福平制成泡腾颗粒，克服了现有类似产品释放速度较慢、吸收差的缺点，用于畜禽布氏杆菌病、猪螺旋体病、猪和鸡的支原体病的防治效果明显。 具体实施方式0019 下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。 0020实施例 1 ： 0021一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒，各原、辅料及其重量份数分别是 ： 0022盐酸多西环素 ：80 份 ；利福平 ：30 份 ；柠檬酸 ：100 份 ；碳酸氢钠 ：150 份 ；聚乙二醇 6000 ：20 份 ；糊精 ：170 份 ；蔗糖 ：330 份。 0023一种

11、畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒的制备方法是 ： 0024(1) 将所有原、辅料均粉碎粒度至 100 目，备用 ； 0025(2) 称取粉碎后的盐酸多西环素、利福平、柠檬酸、总量 1/2 的聚乙二醇 6000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥，整粒 ； 0026(3) 称取粉碎后的碳酸氢钠，余下的聚乙二醇 6000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥，整粒 ； 0027(4) 将上述 (2)、(4) 的干燥颗粒入三维混合机混合均匀，分装。 0028检测方法 0029盐酸多西环素 ：照高效液相色谱法测定，含多西环素 (C22H24N2O

12、8) 不得少于 9.5。 0030利福平 ：照高效液相色谱法测定，含利福平 (C43H58N4O12) 不得少于 5。 0031实施例 2 ： 0032一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒，各原、辅料及其重量份数分别是 ： 0033盐酸多西环素 ：120 份 ；利福平 ：70 份 ；柠檬酸 ：140 份 ；碳酸氢钠 ：170 份 ；聚乙二醇 6000 ：40 份 ；糊精 ：210 份 ；蔗糖 ：370 份。 0034一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒的制备方法是 ： 0035(1) 将所有原、辅料均粉碎粒度至 100 目，备用 ； 0036(2) 称取粉碎后的盐酸多西环素、利福平、柠檬酸

13、、总量 1/2 的聚乙二醇 6000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥，整粒 ； 0037(3) 称取粉碎后的碳酸氢钠，余下的聚乙二醇 6000、糊精、蔗糖先入槽型混合机混合均匀，加纯化水制成软材，制粒、干燥，整粒 ； 0038(4) 将上述 (2)、(4) 的干燥颗粒入三维混合机混合均匀，分装。 0039实施例 3 ： 0040一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒，各原、辅料及其重量份数分别是 ： 0041盐酸多西环素 ：100 份 ；利福平 ：50 份 ；柠檬酸 ：120 份 ；碳酸氢钠 ：160 份 ；聚乙二 CN 101869571 A说明书3/3 页 醇 6000 ：30 份 ；糊精 ：190 份 ；蔗糖 ：350 份。 0042一种畜禽用盐酸多西环素、利福平泡腾颗粒的制备方法是 ： 0043(1) 将所有原、辅料均