HPMC包衣经验方

1、.经验方：成分及用量（ 1kg 片芯）羟丙甲基纤维素15g聚乙二醇 400 5g二氧化钛15g乙醇 530ml水加至 750ml我用过，不错ultra_sonic发表于 07-4-24 19:39包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、 半薄膜包衣、薄膜包衣 (以种类繁多的高分子材料为基础， 包括肠溶包衣 ) 、特殊材料包衣 ( 如硬脂酸、石蜡、多聚糖 )；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料 (粉末、颗粒

2、、片剂 ) 表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。包衣的作用包括：防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；掩盖不良嗅味，减少刺激；改善外观，便于识别；控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；控制药物扩散、释放速度；克服配伍禁忌等。包衣材料一般应具有如下要求：无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；其溶解性应满足一定要求，有时需不受 ph 影响，有时只能在某特定 ph 范围内溶

3、解。同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣 ( 高效包衣机包衣 ) ，后者应用于薄膜包衣效果更佳。粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。薄膜包衣比糖包衣有许多优点：缩短时间，降低物料成本；重量无明显增加；不需要底衣层； 坚固， 耐破碎和开裂； 可以印字， 也不影响片芯刻字； 可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；对崩解时间无不利影响；产品美观；为使用非水性包衣提供了机会；过程和物料可以标准化。现在研发的制剂新产品包衣一般采用薄膜包衣，薄膜包衣处方的基本组成包括成膜剂 ( 包衣材料 ) 、溶

4、剂、增塑剂、着色剂，还可以添加致孔剂、不溶性填料等。薄膜包衣处方组成对包衣成败很关键。目前常用的薄膜包衣材料水溶性的包括羟丙基甲基纤维素 (hpmc) 、羟丙基纤维素 (hpc) 、聚乙二醇 (peg) 、聚乙烯吡咯烷酮 (pvp) ，肠溶性材料包括肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯 (hpmcp) 、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯 (cap) 、虫胶，不溶性材料包括乙基纤维素 (ec) 、玉米朊。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:39从前做过的薄膜衣配方：羟丙甲纤维素0.15kg （需溶涨过夜）纯化水 1.5kg95% 乙醇 4.0kg吐温 -80 65ml丙二醇 65

5、ml蓖麻油 75ml滑石粉 适量.制备过程：将羟丙甲纤维素加入一定浓度的乙醇溶液中，溶涨过夜。次日，分别加入吐温-80 、丙二醇、蓖麻油和滑石粉后，搅拌混合，过胶体磨后，过筛备用。不过，现在大家都用现成的包衣材料，很少再自己配制了ultra_sonic发表于 07-4-24 19:41确实 95 的能直接买到，不用现配，不过，有的处方中含有乙醇溶液的实没有必要用这么高的浓度，95 的有些浪费的嫌疑，本人做过一种片剂，原料药黏性较大故采用湿法制粒，小试的时候，用70 的乙醇溶液和 95 的乙醇溶液做润湿剂，制得的颗粒和压片后药片性能无明显差别（因为要用一定数目的筛整粒），如果确实需要这么高的浓度

6、，那无可非议，但如果只因为 95 的乙醇溶液不用现配的话，那不应该成为使用它的理由，因为合理安排的化，配液这点时间还不至于占用太多的时间。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:42哈哈，欢迎交流！你说的是实验中的心得，我个人非常同意你的观点。我所考虑的是你的这句话直接的放在那个位置，容易引起楼上留言同志的误解！你看那个处方羟丙甲纤维素0.15kg （需溶涨过夜）纯化水 1.5kg95% 乙醇 4.0kg吐温 -80 65ml丙二醇 65ml蓖麻油 75ml滑石粉 适量其中是有纯化水的，您怎么看待？不好意思，如果我说话不合适，请不要介意，无心的。ultra_sonic发表于 07-

7、4-24 19:42gowind:为什么都喜欢用 95 乙醇呢？ hpmc 在水中溶解很好，但在乙醇中不溶啊，用85% 不是更好吗？junlin:80%、70% 的我们都用过。安奇迩 : 车间大生产时，买到的药用乙醇的浓度一般是95% 左右。一场误会，大家都钻到乙醇浓度里边了，我希望大家应该对帖不对人，来这里都是提高水平的，我对因我的帖造成的误导道歉。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:43直到现在我才明白blackmouse的意思，原来也顺着gowind主任的思路走了。也有yunwendf朋友类似的想法。现在恍然大悟。为了他们的认真负责，建议给二位奖励一下哈ultra_son

8、ic发表于 07-4-24 19:43.不用谢我，我都不好意思了。其实大家争论问题的越激烈，问题也就越清楚，就越能符合丁香园的创办意图，我想就是帮助、提高、收获。来这里1 个月了，收获真是不少，感谢blackmouse，交个朋友吧。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:44大家好 !我今天才到这里来 , 这里的学风真不错 ,很令我感慨 !, 问题能讨论到这个程度 , 大家也都明白了 .ultra_sonic发表于 07-4-24 19:44其实自己去设计一个水性包衣处方不就行了，略微介绍（因涉及企业机密，具体参数需自己考证）hpmc （e5 ）为什么大家都不写具体型号，晕！peg

9、400丙二醇土温 -80滑石粉二氧化钛上述占 14-16%，余下为水。该处方根据郑俊民翻译的书修改得到的，已用于大生产。实验过程：用上述处方液（过胶体磨）在玻璃板上制得膜（象做薄层分析板一样后过夜自然干燥），然后测试膜性能。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:44我记得看过一次资料， hpmc 是 e6 的做包衣最好，现在的问题是国内的15cp 以下的分的不是很清楚，质量差，毕竟低粘度的是最难做的，而国外的这个规格又是价格最高的，不少厂家还是用25 ，以至更高粘度的来代替。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:45水溶性薄膜包衣的成膜材料现多用羟丙基甲基纤维素(h

10、pmc) 、聚乙烯醇（ pva ）、羟丙基纤维素 (hpc) 、乙基纤维素（ ec）等。 hpmc（e5 、e6 ）都可应用于薄膜包衣，相对 e6 应用的多一些，溶剂选用 80% 以下的乙醇溶液或水都可以。 pva 的配方则用全水作溶剂。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:48pva 为水溶性包衣材料 , 各位有用过吗 ?用量一般多少呢 ?ultra_sonic发表于 07-4-24 19:50水溶性薄膜包衣的成膜材料现多用羟丙基甲基纤维素(hpmc) 、聚乙烯醇（ pva ）、羟丙基纤维素 (hpc) 、乙基纤维素（ ec）等。 hpmc（e5 、e6 ）都可应用于薄膜包衣，

11、相对 e6 应用的多一些，溶剂选用 80% 以下的乙醇溶液或水都可以。 pva 的配方则用全水作溶剂。对不起，乙基纤维素（ ec）是醇溶性材料，不可溶于水。.ultra_sonic发表于 07-4-24 19:50非常感谢 pencil 主任的帮助与鼓励！我会好好珍惜这来之不易的零的突破！争取在园中帮助更多的同仁，同时也提高自己。pva 为水溶性包衣材料 , 而且很好用，至于用量应涉及机密，请自行设计实验吧。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:51pva 可用到 40% ，但要注意喷片的温度。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:51heaven_falcon77

12、 wrote:其实自己去设计一个水性包衣处方不就行了，略微介绍（因涉及企业机密，具体参数需自己考证）hpmc （e5 ）为什么大家都不写具体型号，晕！peg400丙二醇土温 -80滑石粉二氧化钛上述占 14-16%，余下为水。该处方根据郑俊民翻译的书修改得到的，已用于大生产。实验过程：用上述处方液（过胶体磨）在玻璃板上制得膜（象做薄层分析板一样后过夜自然干燥），然后测试膜性能。请问 heaven兄的包衣时的片床温度是多少，如此大量的水份是否对片芯有影响?另请各位大侠谈谈水性包衣技术在中国的实际应用情况如何， 这种技术在国外应用非常普遍， 但国内应用好像还不太多。是因为我国对劳动条件、环境污染和

13、生产安全重视不够，还是因为其他技术方面的原因？ultra_sonic发表于07-4-24 19:52水性包衣对设备的要求稍高一点，这两年隨着高效包衣机的普及也开始普遍了，05 药典也提出如果是有机溶剂包衣需测溶剂残留，这也会成为一个推动力吧ultra_sonic发表于07-4-24 19:54用 hpmc 一般都用 e5 包衣的，增塑剂peg 可以不加。用部分热水配制的话不用溶胀过夜，直接可以用了。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:54.penghao1234567 wrote:用 hpmc 一般都用 e5 包衣的，增塑剂 peg 可以不加。用部分热水配制的话不用溶胀过夜，直

14、接可以用了。不加增塑剂 peg 效果不好，用冷水也能配啊，均匀的慢加。ultra_sonic发表于 07-4-24 19:55水溶性薄膜包衣 ( 着色 ,掩味为目的 ) 大多用 hpmc(2910 型, 或称 e 型)(3-15厘泊), 加 10-20%( 相对于 hpmc 的重量 ,下同 )peg 或 1,2- 丙二醇为增塑剂 , 加 0-50% 着色剂 ( 色淀, 氧化铁 ,钛白粉 , 加水匀浆后加 ), 必要时加 25-50%滑石粉为抗粘剂 ,以全水为分散介质。不推荐用乙醇。可能大家接触国外制剂包衣文献的机会不多 ,这方面（包括包衣工艺其它方面）国外已有较充分的研究。建议参考“片剂包衣的

15、工艺和原理 ”（g. cole 等著 , 郑俊民译 )( 中国医药科技出版社 ,2001年, 北京)ultra_sonic发表于 07-4-24 19:57我来说一个配方，成膜剂为kollicoat ir-pva-peg共聚物 (basf)kollicoat ir 13%二氧化钛3 滑石粉 4 水 80 总固含量 20 ultra_sonic发表于 07-4-24 19:57pva 包衣片床温度应该控制在50 55 度较好ultra_sonic发表于 07-4-24 19:58我想请高手解答！先谢您了！peg 在水包衣中的作用体现在哪些方面（为什么要用peg）？对机械性能的影响？对液体内粘度的

16、影响（相对表观粘度而言）？选用 peg6000 、peg400 的场合？使用原则？分别使用量？多和少对成膜的负面影响：增塑剂在规定范围内多少的影响？过多或者过少产生的负面影响？成膜快除与固含量有关系外，与增塑剂有何关系？ultra_sonic发表于 07-4-24 19:58guangmingtan wrote:panzhuang您好！您说 pva 包衣时要注意喷片的温度。怎样注意温度？.注意温度过低，容易粘片，过高片面粗糙，可以控制在40 度，转速要根据喷速来及时调整ultra_sonic发表于 07-4-24 20:01我想请高手解答！先谢您了！peg 在水包衣中的作用体现在哪些方面（为什

17、么要用peg）？对机械性能的影响？对液体内粘度的影响（相对表观粘度而言）？选用 peg6000 、peg400 的场合？使用原则？分别使用量？多和少对成膜的负面影响：增塑剂在规定范围内多少的影响？过多或者过少产生的负面影响？成膜快除与固含量有关系外，与增塑剂有何关系？ultra_sonic发表于 07-4-24 20:01要根据片剂颜色而定。氧化铁系列用量大，颜色较浅的用量在百分之零点几。ultra_sonic发表于 07-4-24 20:06来解答实际生产中的peg 用法peg-400, 是作为增塑剂加入的 , 由于水溶性的增塑剂品种并不多,而且一般不能单纯选用一种增塑剂( 单一的增塑效果不

18、好 ), 所以 peg-400的使用不可避免 .使用量要根据 hpmc 和另外加入的增塑剂的量来予以调整, 一般和丙二醇 1:1,为 hpmc(e-5) 的 20-30%.peg-6000, 其作用是非常微妙的 ,它并不直接加入包衣剂中 , 除非你想加大增塑剂量 .peg6000 以 15-20% 的浓度溶于水中 ,每 150kg 素片用量在 0.4-0.5kg 左右 ,在包衣完成后喷入 ,再用 6-9 转/ 分的速度拉片抛光 ,其成品可不亚于素片 , 如果抛光工艺成熟的话可直追糖衣片 .wxiwang 问题 : 水性包衣锅温在 45-50 度间即可 ,切记锅温 转速 喷雾速度是非常相关的 , 应该是调整 3 者以达到平衡 .