各类抗菌药物的特点及临床合理应用2.ppt

1、各种抗菌药物的特点及林爽合理应用，中南大学儿童医院感染控制中心西苏化、喹诺酮、1药物分类及抗菌活性根据1997年Andriole整理的Andriole-Schellhore分类，喹诺酮药物均分为4代。喹诺酮类抗菌药物分类，第一代喹诺酮类，主要是抗革兰氏阴性菌，抗脓杆菌作用不强，主要用于泌尿道感染治疗。但是那个不良反应严重，扔掉更多，不使用。第二代氟诺酮类目前被广泛使用，其抗菌活性见表。90年代推出的洛美沙星体内抗菌活性优于林奈沙星，半衰期为8.5h。诺氟沙星和氟沙星的半衰期分别为35h和12h，在前列腺中浓度高，后者血药浓度高，无茶碱代谢影响。左氧氟沙星是氧沙星的5型异构体，作用加倍强，不良反

2、应少。结论第二代喹诺酮类抗菌药物扩大了抗菌谱，不仅对革兰阴性杆菌，对革兰阳性球菌也有抗菌活性，体内分布广泛。氟喹诺酮类的抗菌作用比较，1)肠杆菌和细菌在大肠埃希菌、变形菌、肠杆菌、摩根杆菌、克雷白菌2)0无抗菌活性，1抗菌活性弱。2抗菌活性中等；3-抗菌活性3)作用弱，有作用，有强作用，第三代氟喹诺酮类药物除了保持第二代抗菌谱宽，活性强，组织渗透性好的优点外，进一步扩大抗菌谱和抗菌活性。抗细胞内繁殖的致病源(结核杆菌、衣原体、支原体等)。托氟沙星对革兰氏阳性菌和盐酸杆菌活性比第二代品种强，半衰期为4.17h，对金黄色葡萄球菌的活性是环丙沙星的8倍，诺氟沙星的32倍。Nafloxacin对革兰氏

3、阳性菌、阴性杆菌、氧菌等有效，对产生-乳杆菌酶的细菌和耐甲氧西林金葡菌也有效。有皮肤感染主要致病菌波昌丙酸菌的MIC为0.78毫克/L，目前用1%软膏治疗青春痘和脓疱。斯巴沙星的抗革兰氏阴性杆菌的活性与环丙氧西林相似，但葡萄球菌(包括甲氧西林耐药金葡菌)、肺炎链球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌的活性是现有喹诺酮类药物中最强的，半衰期约为10h，与茶碱、非甾体抗炎药等没有相互作用。sparfloxacin对结核分枝杆菌的活性是第二代喹诺酮类药物的330倍，相当于异烟肼和利福平，具有临床意义，第四代喹诺酮类抗感染药物代表Du-6859a在Du-6859的药物动力学参数中，半衰期为4.4-5.0h，血

4、清蛋白质结合率约为50%，主要是肾脏排泄，约48h内尿排出69t%作为圆形药物，耐受性很好。对革兰氏阴性菌(包括不动杆菌和假单胞菌)的抗菌活性与环丙沙星相似或稍好，对甲氧西林敏感性和耐药性mssa (MSSA，MRSA)、肠球菌的效果更强，以及，喹诺酮类药物作用特性，抗菌谱广：除了对G菌有强力作用外，对部分G菌、军团菌、衣原体、麦科等离子体、分枝杆菌具有良好的抗菌活性，属于杀菌剂。体内分布广：蛋白质结合率低，可以渗透各组织和体液，细胞内浓度高，生物利用度水平高。适用于林爽各部位的感染。大部分药物可以口服和静脉注射，可用于顺序治疗。血浆除去期长，有后效作用，用浓度依赖型抗菌剂每天只注射12次，使

5、用方便。，喹诺酮类：安全性和耐受性，皮肤：光毒，红晕(LOM，SPX)，跟腱：干盐/跟腱撕裂(ALL)，CNS=Central Nervous System Gat=Lvx=levofloxacin，ofx=ofloxacin，spx=sparfloxacin，tva=trovafloxacin breen j，et al.j respirdis.20 (SUPPL 11) : S70-S76。，CNS 3360眩晕(TVA 11%，GAT 3%)，失眠(OFX)，中风(LOM) 16岁以下儿童的各种感染渡边杏日常使用。渡边杏用于中枢神经系统疾病患者，尤其是癫痫史。避免与茶碱、咖啡因、口服抗凝

6、剂(华法令)等药物一起使用。与脂联素和H2受体阻断剂配合使用渡边杏。与氧化剂一起使用将渡边杏。与第二代、第三代头孢菌素相比，适应症较轻，中、中、特、铜(不含铜)血药浓度10mg/L数10-100mg/L以上抗生素后效果易受G-无细胞内杀菌，不易进入前列腺的炎性CSF进入不太有效水平禁忌症。天然品种是不溶于水的碱性药。大环内酯类药，牙齿药的新品种有拱、克拉、纳红、志红、氟、洛迪、米奥卡霉素等。新品种的优点：口腔吸收完全不受胃酸影响。血液药和组织浓度增加了。半衰期长，主要抗G菌加强，对支原体、衣原体、非核菌、活形体等的作用也加强。副作用小。14，15，16，原环内酯类抗生素，新大环内酯类抗生素比较

7、，大环内酯类抗生素特征，新大环内酯类药物的不同致病源选择(按作用强度排序)，G菌：克拉最强，其他都是流感：阿吉，克拉卡替莫拉菌郑智薰感染性疾病：冠心病(chlamydia pneumoniae，幽门螺杆菌)梗阻性微支气管炎伴机械性肺炎水泡：化学刺激作用破坏水泡(封闭)老年慢性便秘，术后肠膨出：有效促进结肠动力的新生儿胸髓尾胸：有效粘连胸膜间骨髓瘤：免疫半合成：阿米卡星(卡那霉素衍生物)、奈替米星(西索米星的衍生物)、作用特性、接受性好、性质稳定、静止期杀菌剂抗菌谱宽，对葡萄球菌属、需求氧G菌有良好的抗菌作用。作用机制是抑制蛋白质合成的杀菌剂。同类药物之间有交叉耐受性。蛋白质结合率低。口服吸收茶

8、，根周吸收，大部分以圆形从肾脏排泄。主要不良反应是肾毒性、耳真菌、神经肌肉连接阻断作用。药物的胞内浓度低，但有后效作用，是剂量依赖型药物。一天给我12次药就行了。氨基比类的毒性比较，(1)亚临床耳毒性发生率约为1020%。(2)最近客观上，庆大、阿米卡星、娜蒂米星的耳毒性最大，阿米卡星紧随其后。(3) netimicin毒性低，没有林爽资料。不同的致病源，肽抗生素，1万古霉素脱甲万古霉素万古霉素和脱甲万古霉素，对各种革兰阳性球菌和细菌有强烈的抗菌作用，MRSA，MRSE，肠球菌，青霉素肺炎链球菌对最近几年警服不容易吸收。主要是肾脏排泄成圆形，肾功能衰竭者的半衰期明显延长，容易产生毒性反应。组织

9、体液分布良好，能进入胎儿体内，不易进入集水和CSF。脑膜发炎时，药物渗透增加，可达1.24.8mg/L。不良反应和预防，不良反应：耳毒性(耳聋)；肾毒性(受损肾小管)；药物热、皮疹、发痒、红认证后组等变态反应其他：血栓性静脉炎、口腔异味、粒细胞减少等。预防：林爽密切观察；监测血浆浓度以控制峰值浓度。静脉用药，约1克溶于500毫升液体，注射1小时以上。药物治疗过程不超过1014天。茶碱，茶碱结构像万古霉素，但半衰期(47小时)长，每天可以给药一次。万古霉素差异是，万古霉素对葡萄球菌有更大的抗菌活性，塔科拉宁对部分肠球菌(VanB基因型)有更大的活性。考拉宁的副作用比万古霉素小，但肌肉注射，红认证

10、后郡还没有报道，但有万古霉素交叉过敏反应。林可霉素和克林霉素有类似红霉素的机制。的作用。研究，研究结果表明，林可霉素和林可霉素具有相同的作用机制，因此，我们认为，林可霉素和林可霉素具有相同的作用。林可霉素与克林霉素的抗菌谱相同，完全交叉耐受性，后者比前者强48倍。该药对金葡(包括产酶株)、表葡萄、溶血性链球菌、肺炎球菌和绿色链球菌都具有抗菌活性。白喉菌、破伤风菌、产气囊膜菌、诺卡菌大多对它敏感。各种厌氧细菌和大部分放线菌对此也很敏感。所有g细菌和肠球菌对它都有抗药性。林可霉素口服吸收茶，克林霉素口服吸收较好。两种药在骨组织中浓度高，可以通过胎盘进入乳汁，但不能通过脑膜。脑膜炎症时克林霉素可渗透

11、CSF或脑脓肿的脓，CSF的药物浓度约为40%。与林可霉素相比，克林霉素在休内外抗菌作用更强，骨中浓度更高。肾功能衰退时其半衰期延长不像林可霉素那么明显。不良反应产生腹泻，重伤者产生胃粘膜性肠炎。其他罕见的副作用是暂时性氨基转移酶增加。白细胞和血小板减少；大量快速静脉注射会导致心电图改变，甚至心跳停止。磷霉素(Fosfomycin)、牙齿药是快速疗效杀菌剂，通过重要转移酶减少钚合成，抑制细菌细胞壁的早期合成。金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌、铜、假单胞菌引起的各种感染都有一定的疗效，药品和其他抗菌素之间没有交叉过敏和耐药性，毒性很低。因霉素分子量，容易吸收，主动转移，在细菌体内形成高浓度，血清蛋白结合

12、率低，与多内药细菌作用，对外膜产生波纹，有利于其他药物的进入，因霉素可以与多种抗菌素产生良好的协同作用。近年来，多种茄子同时疗法和时间差攻击疗法用因霉素加诺沙星(或绿氧头孢、杜塔丁等)治疗MRSA或铜-绿脓性单胞菌感染，这是静脉注射因霉素2g、60分钟后，用头皮针/舒巴坦(或阿米卡星等)治疗。，属于磷霉素、四周期素、城市周期素、米诺周期素、甘氨4速效抑制剂，具有高浓度杀菌作用。抗菌谱很广，除革兰氏阳性、阴性杆菌、厌氧菌外，对立克次体、支原体、衣原体、非典型支原体、螺旋型均有作用。在各品种中，米诺环素最强，图书转运素次之，四环素最差。据报道，最近新的甘氨四环素具有高效、低毒的特点，特别适用于G球

13、菌。除了四周期素药物、四周期素副作用肝和肾毒性外，学龄前儿童过量服用会导致牙齿黄炎。会影响胎儿、早产儿、新生儿骨骼的发育。有时会引起颅内高压反应(撤退可恢复)。可能引起双重感染。米诺环素会引起耳前庭功能障碍。图书环素毒性低，可以安全地用于肾功能衰竭者，口服方便，经常用于门诊的一般感染。由于四环素的耐药普遍性和不良反应较多，目前仅用于霍乱、布鲁菌病、衣原体感染和里克次体病的偏好药。第二，用于麦科等离子体肺炎。氯霉素(Chloramphenicol)对造血系统有积极的抑制作用，目前仅用作沙门氏菌感染、化脓性脑膜炎、盐酸杆菌感染的第二线药物。其前方浓度高，常用于眼科局部给药。药物选择和方法，1，见患者，立即评价：1。光、中、中：呼吸机相关肺炎、医院获得性肺炎、败血症、休克(感染性)、脑膜炎、术后腹膜炎2。受体免疫状态正常减少：白细胞减少2岁)、器官移植、艾滋病的发热联合免疫抑制程度为中、再处理。3.全身或病灶感染：根据炎症部位的药物浓度约4。致病源：耐药程度：细菌种类：住院期间：院内、