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文档简介
胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱
-代表药物:阿托品药理作用及作用机制临床应用不良反应及中毒禁忌证-其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱内容提要第2页,共22页,2024年2月25日,星期天内容提要2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
-合成扩瞳药:
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
-合成解痉药:季铵类解痉药异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵叔铵类解痉药盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦-选择性M受体阻断药:
哌仑西平、Tripitamine、达非那新第3页,共22页,2024年2月25日,星期天教学基本要求
掌握:阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。熟悉:
1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用;
2.阿托品合成代用品的分类。了解:溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。第4页,共22页,2024年2月25日,星期天颠茄曼陀罗莨菪第一节
阿托品和阿托品类生物碱第5页,共22页,2024年2月25日,星期天
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收,并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织,中枢神经系统可达较高的药物浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内,其中枢作用较弱。第一节
阿托品和阿托品类生物碱第6页,共22页,2024年2月25日,星期天第一节
阿托品和阿托品类生物碱阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具有阿托品酯酶,可迅速代谢阿托品而不中毒。第7页,共22页,2024年2月25日,星期天【药理作用机制】选择性M受体阻断(但对M受体亚型选择性低),大剂量对NN受体也有阻断作用。阿托品Atropine第一节
阿托品和阿托品类生物碱第8页,共22页,2024年2月25日,星期天【药理作用】阿托品的作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为:腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用第一节
阿托品和阿托品类生物碱第9页,共22页,2024年2月25日,星期天第一节
阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]1、抑制腺体分泌严重盗汗流涎症口干乏汗、皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺全身麻醉前给药强弱第10页,共22页,2024年2月25日,星期天第一节
阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]2、眼(局部滴眼或全身给药均出现)扩瞳升眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜(限于儿童)视力模糊*青光眼禁用第11页,共22页,2024年2月25日,星期天第12页,共22页,2024年2月25日,星期天第一节
阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]3、平滑肌解痉止痛(胃肠绞痛)膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定便秘小便困难*禁用于前列腺肥大
胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动及痉挛者,其松弛作用较明显。第13页,共22页,2024年2月25日,星期天(1)治疗剂量(0.4mg-0.6mg)HR短暂减慢
(阻断节后纤维M1受体)较大d→HR↑(阻断窦房结M2受体)(1-2mg)第一节
阿托品和阿托品类生物碱[药理作用] [用途] [不良反应]4、心脏心悸、增加心肌耗氧量、心律失常(2)房室传导加快迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常(如窦房阻滞、房室阻滞)第14页,共22页,2024年2月25日,星期天第一节
阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途][不良反应]5、血管与血压皮肤潮红、温热
感染性休克*除外伴HR和T者较大剂量扩血管
T
治疗量无显著影响直接扩血管第15页,共22页,2024年2月25日,星期天第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]6、CNS兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹影响不明显兴奋过度兴奋转入抑制CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关解救有机磷中毒第16页,共22页,2024年2月25日,星期天【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼(扩瞳、升眼内压、调节麻痹)3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏(心率、传导加快)5.血管与血压(扩血管抗休克)6.CNS(先兴奋后抑制)第一节
阿托品和阿托品类生物碱第17页,共22页,2024年2月25日,星期天【用途】1.解除平滑肌痉挛(内脏绞痛)2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜(限于儿童)3.制止腺体分泌(全麻前给药、严重盗汗、流涎)4.抗缓慢型心律失常5.抗休克(感染性休克)6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救第一节
阿托品和阿托品类生物碱第18页,共22页,2024年2月25日,星期天
山莨菪碱又称654,其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱Anisodamine第一节
阿托品和阿托品类生物碱第19页,共22页,2024年2月25日,星期天与Atropine比较:1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用<Atropine3.不易透过BBB第一节
阿托品和阿托品类生物碱第20页,共22页,2024年2月25日,星期天第一节
阿托品和阿托品类生物碱抑制CNS作用强(镇静催眠)、欣快作用-麻醉前给药(优于阿托品)-晕动病治疗(与苯海拉明合用)妊娠呕吐、放射病呕吐-抗帕金森病(中枢抗胆碱作用)第21页,共22页,2024年2月25日,星期天后马托品Homatropi
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