临床用药中的药效学问题

临床用药中的药效学问题第1页，共35页，2023年，2月20日，星期三药效学：是研究药物对机体的作用。包括研究对机体作用的性质，作用机制，作用的“量”第2页，共35页，2023年，2月20日，星期三1.作用性质①非特异性②特异性第3页，共35页，2023年，2月20日，星期三2.作用机制细胞、亚细胞、分子水平尤其是对受体的研究已取得重大突破。第4页，共35页，2023年，2月20日，星期三3.作用的“量”①作用强度②作用时间第5页，共35页，2023年，2月20日，星期三

第一节药物作用一、治疗作用与不良反应（一）治疗作用

1.对因治疗

2.对症治疗第6页，共35页，2023年，2月20日，星期三（二）不良反应

1.副作用

2.毒性反应

3.后遗效应

4.过敏反应

5.停药反应

6.特异质反应

7.继发反应

8.依赖性第7页，共35页，2023年，2月20日，星期三二、量效关系和量效曲线量效关系：在一定范围内，当药物的剂量增大时作用强度也增强。药物效应按性质可分为：①量反应②质反应第8页，共35页，2023年，2月20日，星期三量反应:药物效应用数量表示第9页，共35页，2023年，2月20日，星期三药效学参数最小有效量（阈剂量）曲线的斜率最大效应（效能）效价强度第10页，共35页，2023年，2月20日，星期三第11页，共35页，2023年，2月20日，星期三质反应：药物效应用有和无或阴和阳表示第12页，共35页，2023年，2月20日，星期三二、药物的安全性治疗指数（TI）=LD50/ED50安全指数（SI）=LD5/ED95可靠安全系数=LD1/ED99第13页，共35页，2023年，2月20日，星期三50%反应有效中毒第14页，共35页，2023年，2月20日，星期三三时效关系和时效曲线第15页，共35页，2023年，2月20日，星期三第二节药物作用的靶点一受体二酶三离子通道四生物活性物质五核酸六免疫系统七物理化学作用第16页，共35页，2023年，2月20日，星期三第三节药物特异作用的机制一、受体和配体

1.受体:是糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。

第17页，共35页，2023年，2月20日，星期三2.配体：能与受体特异性结合的活性物质。内源性：抗原、抗体、神经递质、激素等。外源性：药物和毒物。第18页，共35页，2023年，2月20日，星期三二、激活受体产生效应过程1.受体与细胞膜上的离子通道耦联2.受体与G蛋白耦联第19页，共35页，2023年，2月20日，星期三PLCNa+，Ca2+，Cl-4，5-二酰基肌醇磷脂DAG+IP3激活PKC钙释放Ca2+依赖性蛋白激酶Nα1,M1,M3βACATPcAMP激活PKAα2,M2(-)GABA第20页，共35页，2023年，2月20日，星期三三、受体激动药和拮抗药1、激动药：对受体既有亲和力又有内在活性的药物（1）完全激动药：有较强亲和力和较强的内在活性的药物（a=1）。(2)部分激动药:有较强亲和力但内在活性较弱的药物（0<a<1）。第21页，共35页，2023年，2月20日，星期三2、拮抗药：对受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物。（1）竞争性拮抗药b2b第22页，共35页，2023年，2月20日，星期三（2）非竞争性拮抗药b2b3b第23页，共35页，2023年，2月20日，星期三四、受体的调节向下调节向上调节第24页，共35页，2023年，2月20日，星期三第四节药物相互作用一、协同作用

1.相加作用

2.增强作用

3.增敏作用第25页，共35页，2023年，2月20日，星期三二、拮抗作用一种药物对抗或减弱另一种药物的作用如：阿托品乙酰胆碱心得安肾上腺素第26页，共35页，2023年，2月20日，星期三

第五节影响药物作用的因素

一、机体方面因素（一）生理因素第27页，共35页，2023年，2月20日，星期三1.年龄（1）儿童：①血脑屏障发育不全②肝肾功能发育不全③骨骼、牙齿（2）老人：组织器官功能衰退第28页，共35页，2023年，2月20日，星期三2.性别三期：月经期、妊娠期、哺乳期

第29页，共35页，2023年，2月20日，星期三3.个体差异高敏性低敏性第30页，共35页，2023年，2月20日，星期三（二）病理因素肝脏肾胃肠营养不良第31页，共35页，2023年，2月20日，星期三（三）生活习惯

1.吸烟

2.饮酒

3.饮茶第32页，共35页，2023年，2月20日，星期三第六节药物方面因素一、药物剂型片剂（糖衣片、肠溶片）胶囊口服液注射剂贴膜剂