紫杉醇知识培训课件

1、紫杉醇文献摘要Literature abstract of Paclitaxel 紫杉醇是从红豆杉树皮中提取分离出的一种天然产物。1992年12月29日，美国FDA批准紫杉醇上市，美国BMS公司，商品名Taxol，用于治疗卵巢癌。除了卵巢癌，对转移性乳腺癌、肺癌、头部和颈部肿瘤、恶心黑色素癌和淋巴肉瘤同样有效。 史清文 天然药物紫杉醇的研究与开发综述 天然产物研究与发展 1997 Vol. 9 No. 3简介：分子式：C47H51O14N分子量：853.9熔 点：216217 紫杉醇为针状结晶，具有高度的亲脂性，不溶于水(在水中溶解度为0.006 mgmL) ，不溶于石油醚，可溶于甲醇、乙醇、

2、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。与糖结合成苷后的水溶性大大提高，紫杉醇分子中虽有含氮取代基，但氮原子处于酰胺状态，邻近又有吸电子基，故不显碱性而为中性化合物。紫杉醇对酸相对稳定(pH4-8范围内)，碱性条件很快分解。欧明洪 紫杉醇的药理作用与临床应用 中国药业 2000年 第9卷第3期杨涛 抗肿瘤紫杉醇的实验与临床应用进展 大连医科大学学报 2007年 第29卷第2期理化性质：紫杉醇分子式作用机制： 紫杉醇的抗癌活性源于他作用于细胞分裂过程中形成纺锤体的微管蛋白。微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽(a和)亚单位构成的微管蛋白二聚体形成的，具有重要的功能，涉及有丝分裂时染色体的运动

3、、细胞形态的调整、激素的分泌、颗粒的转运、受体在细胞膜上的固定以及细胞的能动性。正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。 紫杉醇可使两者之间失去动态平衡，诱导和促进微管蛋白装配成微管，防止解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡，紫杉醇可以在缺少三磷酸鸟苷(GTP)和微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚，从而发挥抗肿瘤药物。 在体外人瘤株筛选和实验动物中紫杉类对多种肿瘤均有效 , 属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体和管蛋白失活。所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。作用机制

4、：孙燕, et al.紫杉醇( Paclitaxel ,紫素) 治疗恶性肿瘤 期临床研究报告 中国临床药理学杂志 1999 ;15 (4) :241245药动学： 紫杉醇在6h或24h输注中，血药浓度增加，输注一旦停止，血药浓度即开始下降。紫杉醇的药动学效应似乎不是线性的，该药血浆蛋白结合率为8998，表观分布容积大，并与给药剂量有关。终末半衰期平均值为5.317.4h，主要经肝脏代谢，胆汁清除5，该药不易穿透人的血脑屏障。药动学： 紫杉醇由于其独特的作用机制使之成为继环磷酰胺、阿霉素、顺铂后又一重要抗胂瘤药物。单药应用对晚期乳腺癌、肺癌、头颈部癌、食管癌、淋巴瘤均有一定疗效，被认为是一种广谱

5、抗癌药物，联合其它常用抗肿瘤药物，疗效可进一步提高。成为最最有效的抗肿瘤药之一。临床研究：肿瘤病例数CRPRRR方案参考文献卵巢癌3650PT案化疗赵丽波等 中国妇幼保健 2006年 第21卷乳腺癌2531156紫杉醇Holmes FA et al. J Natl Cancer Inst, 1991, 83(24): 1797-1805乳腺癌2831362+G-CSFReichman BS J Clin Oncol, 1993, 11(10): 1943.乳腺癌2411254.2静注孙燕 中国新药杂志，1996，5：252-255120541.7+阿霉素或+卡铂乳腺癌3941856.4紫杉醇吴

6、海鹰等 中华肿瘤杂志，1998，20(2): 148-152乳腺癌2231163.6紫杉醇江泽飞等 中华肿瘤杂志，1997, 19(6): 445-447乳腺癌2041070联合化疗崔成旭等 中国肿瘤临床，1998, 25(11):827-829乳腺癌初治103470联合化疗白桦等 中国肿瘤临床，1999, 26(9): 670-672复治150640联合化疗乳腺癌初治82362.5联合化疗邝先奎等 肿瘤基础与临床 2006年2月第19卷 第1期复治220940.9联合化疗乳腺癌3021556.7+顺铂种道群等 肿瘤基础与临床 2006年8月第19卷 第4期乳腺癌3241662.5+卡培他滨闫

7、淑英 华北国防医药 2010年6月第22卷第3期乳腺癌3201031.3+顺铂叶明明等 蚌埠医学院学报 2009年8月第34卷第8期卵巢癌及乳腺癌 临床研究表明，紫杉醇不仅对乳腺癌、卵巢癌（包括对有抗药性的乳腺癌、卵巢癌）有效，而且对人体其它部位的实体瘤和白血病也有明显的疗效。因此认为它是一种广谱抗癌药物。临床运用紫杉醇的剂量一般在 135-210mg/m2。王振东 紫杉醇在乳腺癌治疗中的应用 海南医学 2002年第 13卷第1期肺 癌肿瘤病例数CRPRRR方案参考文献肺癌36121986.1+卡铂王方聚等 实用医药杂志2005年2月第22卷第2期肺癌（NSCLC）4811635.4+长春瑞滨宋德刚 实用癌症杂志2007年9月第22卷第5期肺癌（NSCLC）3011553+顺铂于小云 现代中西医结合杂志 2008年11月17（33）肺癌（NSCLC）初治3931751.28+顺铂肖天林 现代肿瘤医学 2009年9月 第17卷第9期复治230939.13肺癌（NSCLC）4502044.4+铂类药物马路 中国误诊学杂志2010年7月第10卷第19期肺癌（NSCLC）4301227.9+顺铂叶明明等 蚌埠医学院学报 2009年8月第34卷第8期临床研究：胶囊剂优势：指标复方红豆杉胶囊注射用紫杉醇（单用）肾毒性00肝毒性