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文档简介

1、四、多项选择题1) 下列属于“药物化学”研究范畴的是( )A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2) 已发现的药物的作用靶点包括( )A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道E. 核酸3) 下列哪些药物以酶为作用靶点( )A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡E. 青霉素4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(ACD)A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离

2、子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5) 下列哪些是天然药物( )A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物E. 生化药物6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(ACDE)A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名7) 7)下列药物是受体拮抗剂的为( )A. 可乐定 B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬E. 吗啡8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是( )A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥E. 甲氧苄啶9) 下列哪些技术已被用于药物

3、化学的研究( )A. 计算机技术 B. 技术 C. 超导技术 D. 基因芯片E. 固相合成10) 下列药物作用于肾上腺素的受体有( )A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁11) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是( )A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代12) 巴比妥类药物的性质有(ABDE)A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大,未解离百分率高13) 在进

4、行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有( )A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环14) 下列哪些药物的作用于阿片受体( )A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪15) 中枢兴奋剂可用于( )A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗16) 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有( )A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林17) 氟哌啶醇的主要结构片段有( )A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯

5、E. 哌嗪18) 具三环结构的抗精神失常药有( )A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明19) 镇静催眠药的结构类型有 ( )A. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类20) 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有( )A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 21) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符( )A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当

6、主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性22) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的( )A. Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide23) 对Atropine进行结构改

7、造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构( )A. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OHC. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好24) Pancuronium Bromide()A. 具有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性25) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为( )A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化26) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包

8、括( )A. 具有-苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C. -碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基27) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是( )A. 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体28) 下列关于Mizolastine的叙述,正确的有( )A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏

9、作用B. 不经P450代谢,且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性29) 若以下图表示局部麻醉药的通式,则( )A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降30) Procaine具有如下性质( )A. 易氧化变质B. 水溶

10、液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性31) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:( )A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降32) 属于选择性1受体阻滞剂有:( )A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C.

11、 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔33) Quinidine的体内代谢途径包括:( )A. 喹啉环2-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原34) NO供体药物吗多明在临床上用于:( )A. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂35) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是:( )A. B. C. D. E. 36) 硝苯地平的合成原料有:( )A. a-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯37) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 ( )A. N去烷基化合物B. O-去

12、甲基化合物C. N去乙基化合物D. N去甲基化合物E. S-氧化38) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是 ( )A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂39) 作用于神经末梢的降压药有 ( )A. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明40) 关于地高辛的说法,错误的是 ( )A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性41) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构( )A. 含

13、有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环 D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基42) 属于H2受体拮抗剂有( )A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 奥美拉唑43) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有( )A. 联苯双酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪44) 用作“保肝”的药物有( )A. 联苯双酯 B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖45) 5-HT3止吐药的主要结构类型有( )A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类46) 下列药物中属于COX-2酶

14、选择性抑制剂的药物有( )A. B. C. D. E. 47) 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的?( )A. B. C. D. E. 48) 以下哪些性质与环磷酰胺相符( )A. 结构中含有双-氯乙基氨基B. 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解C. 水溶液不稳定,遇热更易水解D. 体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中49) 以下哪些性质与顺铂相符( )A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大50) 直接作用

15、于DNA的抗肿瘤药物有( )A. 环磷酰胺B. 卡铂C. 卡莫司汀D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶51) 下列药物中,哪些药物为前体药物:( )A. 紫杉醇B. 卡莫氟C. 环磷酰胺D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤52) 化学结构如下的药物具有哪些性质( )A. 为橙黄色结晶性粉末B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救D. 为烷化剂类抗肿瘤药物E. 体外没有活性,进入体内后经代谢而活化53) 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有( )A. 4-羟基环磷酰胺B. 丙烯醛C. 去甲氮芥D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥54) 巯

16、嘌呤具有以下哪些性质( )A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂B. 临床可用于治疗急性白血病C. 为前体药物D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药55) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物( )A. 拓扑替康B. 紫杉特尔C. 长春瑞滨D. 多柔比星E. 米托蒽醌56) 下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物的有( )A. B. C. D. E. 57) 下列哪些说法是正确的( )A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物E.多肽58)

17、 下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物( )A. 阿齐霉素B. 克拉霉素C. 甲砜霉素D. 泰利霉素E. 柔红霉素59) 下列药物中,哪些可以口服给药( )A. 琥乙红霉素B. 阿米卡星C. 阿莫西林D. 头孢噻肟E. 头孢克洛60) 氯霉素具有下列哪些性质( )A. 化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B. 对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血61) 下列哪些说法不正确( )A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱

18、性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D. 克拉维酸钾为-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差62) 红霉素符合下列哪些性质( )A. 为大环内酯类抗生素B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效1) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的( )A. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄D. 泰利霉素E. 氨曲南63) 头孢噻肟钠的结构特点包括:A. 其母核是由-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪

19、的结构C. 含有四氮唑的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有噻吩结构64) 青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇碱-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效65) 下述性质中哪些符合阿莫西林A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应66) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素67) 从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为A. 萘啶酸类B.

20、噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类68) 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶69) 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A. N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最

21、佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代70) 喹诺酮类药物通常的毒性为 A. 与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合B. 光毒性C. 药物相互反应(与P450)D. 有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应71) 通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律 A. 在Rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基B. Rifampin的C-17和

22、C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后,其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性72) 下列抗疟药物中,哪些是天然产物A. QuinineB. Artemisinin C. ChloroquineD. ArteetherE. Dihydroartemisinin 73) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A. B. C. D. E. 74) 符合Tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被

23、用于Tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药75) 符合Glibenclamide的描述是A. 含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药E. 在体内不经代谢,以原形排泄76) 符合Metformin Hydrochloride的描述是A. 其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首

24、选药D. 很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出E. 易发生乳酸的酸中毒77) 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD. FurosemideE. Azosemide78) 属于高效利尿药的药物有:A. 依他尼酸B. 乙酰唑胺C. 布美他尼D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲79) 久用后需补充KCl的利尿药是:A. 氨苯蝶啶B. 氢氯噻嗪C. 依他尼酸D. 格列本脲E. 螺内酯80) 在甾体药物的合成中,常采用微生物法的反应有A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢B. 炔诺酮合成中的

25、炔基化C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基D. 黄体酮合成中D环的氢化E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化81) 可在硫酸中显荧光的药物有A. 醋酸泼尼松龙B. 黄体酮C. 甲睾酮D. 炔雌醇E. 雌二醇82) 从双烯到黄体酮的合成路线中,采用了哪些单元反应A. 氧化B. 还原C. 酰化D. 水解E. 成盐83) 属于肾上腺皮质激素的药物有A. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙84) 雌甾烷的化学结构特征是A. 10位角甲基B. 13位角甲基C. A环芳构化D. 17-OHE. 11-OH85) 雌激素拮抗剂有A. 阻抗型雌激素B. 非甾体雌激素C.

26、三苯乙烯抗雌激素D. 芳构酶抑制剂E. 缓释雌激素86) 下面哪些药物属于孕甾烷类A. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮87) 甾体药物按其结构特点可分为哪几类A. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类E. 性激素类88) 现有PGs类药物具有以下药理作用A. 抗血小板凝集B. 作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈C. 抑制胃酸分泌D. 治疗高血钙症及骨质疏松症E. 作用于神经系统89) 属于水溶性维生素的有A. 维生素AB. 维生素CC. 维生素K1 D. 氨苄西林E. 核黄素90) 下列药物的立体异构体作用强度不同A. 葡萄糖B. 维生素CC. 维生素

27、AD. 维生素HE. 萘普生91) 下面关于维生素C的叙述,正确的是A. 维生素C又名抗坏血酸B. 本品可发生酮式-烯醇式互变,有三个互变异构体,其水溶液主要以烯醇式存在C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子,故有4个光学异构体D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸,氧化速度由pH和氧的浓度决定,且受金属离子催化 E. 维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外,利用其还原能力,对食品有保鲜作用92) 属于脂溶性维生素的有A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K D. 氨苄西林 E. 核黄素1) 下列哪些叙述与维生素D类相符A. 都是甾醇衍生物B. 其主要成员是D2、D3C. 是

28、水溶性维生素D. 临床主要用于抗佝偻病E. 不能口服93) 下列哪些特点与生物素相符A. 固体对空气和温度都稳定B. 水溶液呈酸性,易于霉菌生长C. 在酸性或碱性溶液中都稳定D. 可用溴水进行鉴别E. 化学合成是以富马酸为起始原料94) 以下哪些说法是正确的A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收C. 离子状态的药物容易透过生物膜D. 口服药物的吸收情况与解离度无关E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关95) 在Hansch方程中,常用的参数有A. lg PB. mpC. pKaD. MRE. 96) 先导化合物可来源于A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究C. 天然生物活性物质的合成中间体D. 具有多重作用的临床现有药物E. 偶然事件97) 前药的特征有A. 原药与载体一般以共价键连接B. 前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物C. 前药应无活性或活性低于原药D. 载体分子应无活性E. 前药

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