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第5章解表药 第1节概述第2节常用药物 麻黄桂枝柴胡葛根细辛 1 第1节概述 含义解表药是以发散表邪 解除表证为主要作用的药物 发汗解表功效 外感表证 上呼吸道感染 感冒 流感 急性传染病及急性感染性疾病初期 第5章解表药 治疗 2 二 解表药的主要药理作用 1 发汗作用2 解热作用3 抗病原微生物作用4 镇痛 镇静作用5 抗炎作用6 调节免疫作用 解除表证的药理学基础 增强驱散表邪功效 3 解表药的主要药理作用 1 发汗作用 发汗 表证 表邪从汗而解 恶寒 发热等 出汗 辛温解表药 辛凉解表药多属于温热性发汗神经系统机能状态影响发汗作用机制 直接影响汗腺 增加汗液分泌 促进或改善血液循环 兴奋外周 受体 特点 第5章解表药 4 2 解热作用 药物 不同实验性发热模型动物 程度不同的解热作用 辛凉解表药 辛温解表药部分药物使正常动物体温下降机制 发汗或促进发汗 散热 脑内活性物质 cAMP PGE 中枢体温调节功能 抗炎 抗病原微生物 特点 解表药的主要药理作用 前列腺素E 5 3 抗病原微生物作用 外邪 细菌 病毒 低温 高温等 实验 抑制G 菌 G 菌 真菌 病毒 注意 体外实验 粗制剂 需研究确认 临床确有效果 4 镇痛 镇静作用 药物 多种实验性疼痛模型动物 程度不同的镇痛作用 外周或中枢性 药物 自主活动 协同中枢抑制药 镇静 解表药的主要药理作用 6 5 抗炎作用 药物 多种实验性炎症模型 抗炎 抑制 6 调节免疫作用 非特异性免疫功能 特异性免疫功能 抑制变态反应治疗过敏性疾病 总结 表5 1 解表药的主要药理作用 第5章解表药 花生四烯酸 7 解表药主要药理作用总括表 1 辛温解表药 8 解表药主要药理作用总括表 2 辛凉解表药 9 第2节常用药物 麻黄 来源 麻黄科草麻黄 中麻黄 木贼麻黄 麻黄碱 L ephedrine 伪麻黄碱 D pseudo ephedrine 成分 生物碱类 挥发油鞣质 性味 味辛 微苦 性温 归经 肺 膀胱经 第5章解表药 10 麻黄 草麻黄 草麻黄 木贼麻黄 中麻黄 11 一 与功效主治相关的药理作用 发汗散寒 宣肺平喘 利水消肿 风寒感冒 胸闷喘咳 风水浮肿 发汗平喘利尿解热 抗炎抗病原微生物镇咳 祛痰 药理作用 麻黄 功效 主治 药理作用 第5章解表药 12 临床 历史悠久治疗表实证辛温解表之峻品 实验研究 水煎液水溶性提取物挥发油麻黄碱L 甲基麻黄碱等 大鼠或小鼠 发汗 麻黄 1 发汗 13 口服或注射均有效 作用强 起效快 维持时间长 阻碍汗腺导管对Na 的重吸收 兴奋汗腺 受体 兴奋中枢有关部位 特点 机制 发汗 温热条件 温服 温热环境有助出汗药物配伍 伍用桂枝 作用增强神经机能状态 麻醉 作用减弱入药部位 地上部分发汗 麻黄根止汗 影响因素 麻黄 14 2 平喘 有效成分 麻黄碱 伪麻黄碱 挥发油 2 3 5 6 四甲基吡嗪 萜品烯醇 新确定的平喘有效成分 机制 直接兴奋支气管平滑肌的 R 激活CA cAMP 松弛直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的 R 减轻黏膜水肿促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质 间接拟肾上腺素作用阻止过敏介质 5 HT His LTs 释放 麻黄 白三烯 腺苷酸环化酶 15 麻黄 3 利尿 特点 注射 口服 一定剂量范围 有效成分 D 伪麻黄碱 机制 1 扩张肾血管 肾血流量 2 阻碍肾小管对Na 的重吸收 16 4 解热 抗炎 挥发油 多种实验性发热模型动物 解热 多成分 多制剂 多种实验性炎症模型动物 抗炎 正常体温 伪麻黄碱 抑制 抑制 变态反应 麻黄 17 5 抗病原微生物 挥发油体外 G G 球菌及杆菌体内外 亚甲型流感病毒 6 镇咳 祛痰 麻黄 第5章解表药 18 二 其他药理作用 1 兴奋中枢神经系统 麻黄碱 治疗剂量 部位 皮层 皮层下中枢 中脑 延脑 2 强心 升高血压 麻黄碱 肾上腺素受体 心脏 血管 3 抑制肠平滑肌收缩 麻黄碱 4 其他 抗肾衰利胆降血糖 多糖 镇痛 镇静 挥发油 麻黄 第5章解表药 19 麻黄小结 发汗 解热 抗病原微生物 抗炎 抗过敏等作用 是发汗散寒功效的药理学基础 缓解支气管平滑肌痉挛 减轻黏膜水肿 抗炎 抗过敏 镇咳 祛痰等作用 是宣肺平喘的药理学基础 消除水肿的功效与利尿作用有关 主要有效成分 麻黄碱 20 1 感冒 麻黄汤 大青龙汤2 支气管哮喘 麻黄碱3 低血压状态 麻黄碱4 鼻塞 0 5 1 麻黄碱滴鼻液5 肾炎 复方 改善全身浮肿6 其他 皮炎 皮肤瘙痒等 麻黄 现代应用 第5章解表药 21 毒性较小 麻黄碱 伪麻黄碱中毒表现使用注意 麻黄 不良反应 第5章解表药 22 桂枝 肉桂 为樟科常绿乔木肉桂的干燥嫩枝 性味 辛 甘 温 归经 归心 肺 膀胱经 功效 发汗解肌 温通经脉 成分 含挥发油 主要成分为桂皮醛 第5章解表药 23 一 与功效主治相关的药理作用 1 扩张血管促发汗 单用 配伍2 解热 镇痛 发热家兔 正常小鼠体温 3 抗炎 抗过敏 抑制组胺 PGE释放 抗氧化4 抗病原微生物 G G 球菌 病毒5 心血管系统 增加冠脉流量 心肌营养血流量 抗心肌缺血 抗心肌损伤 扩张血管 改善微循环 体外抑制血小板聚集 桂枝 药理作用 第5章解表药 24 桂枝 二 其他药理作用 1 镇静 抗惊厥2 利尿3 抗肿瘤4 利胆5 促胃肠蠕动 现代应用 1 预防流感2 风湿性关节炎3 低血压4 其他 冠心病 肾炎 癫痫 消化溃疡 第5章解表药 25 桂枝小结 促发汗 解热 镇痛 抗病原微生物 抗炎 抗过敏等作用 是发汗解肌功效的药理学基础 对心血管系统的影响 是温通经脉功效的药理学基础 主要有效成分 挥发油 桂皮醛 26 柴胡 药物基源 伞形科多年生草本植物柴胡 北柴胡 狭叶柴胡 南柴胡 的根或全草 第5章解表药 27 成分 主要成分为柴胡皂苷 另含挥发油 柴胡醇 甾醇 菠菜甾醇 多糖 黄酮类 柴胡 性味 苦 辛 微寒 归经 归肝 胆经 28 一 与功效主治相关的药理作用 和解表里 疏肝 升阳 感冒发热 寒热往来 胸胁胀痛 月经不调 1 解热 临床 历史悠久半表半里之热有确切疗效 风湿热 化脓性感染及疟疾 间歇热 柴胡 药理作用 功效 主治 29 实验研究 柴胡 30 柴胡 2 抗病原微生物 体外 G G 球菌及杆菌 钩端螺旋体体内外 流感病毒肝炎病毒牛痘病毒单纯疱疹病毒 31 3 抗炎 柴胡 32 4 促进免疫功能 柴胡多糖 柴胡皂苷 5 镇静 镇痛 镇咳 成分 总皂苷 皂苷元表现 柴胡 抑制多种疼痛模型 镇咳作用略弱于可待因 33 6 保肝 利胆 降血脂 柴胡 多种原因致实验性肝损伤动物模型 肝细胞肿胀 变性 坏死 转氨酶 直接保护生物膜 ACTH 提高机体抵抗能力 肝细胞DNA合成 柴胡皂苷 柴胡醇 菠菜甾醇 水浸剂煎剂 实验动物 胆汁 固体物质 醋炙黄酮类 降血脂 皂苷 皂苷元a b 柴胡醇 菠菜甾醇 高脂血症或高胆固醇症动物 CHO TG 柴胡 保肝 利胆 34 柴胡 7 兴奋内脏平滑肌肠道 子宫 复方 二 其他药理作用 1 影响物质代谢柴胡皂苷促蛋白 肝糖原合成 抑制脂肪分解 促糖利用 2 抗辐射 柴胡多糖 保护 射线照射小鼠 3 影响肾脏 水负荷大鼠 小剂量抑制排尿 大剂量促排尿4 其他 抗肿瘤 抑制胰蛋白酶 35 现代应用 发热注射液 口服液等病毒性肝炎柴胡注射液 小柴胡汤咳嗽高脂血症注射液流行性腮腺炎注射液其他 不良反应 溶血 中枢抑制 过敏反应 柴胡 36 柴胡小结 解热 抗病原微生物 抗炎 促进免疫功能等作用 是和解表里功效的药理学基础 保肝 利胆 降脂 镇静 镇痛等作用 与疏肝解郁功效有关 对内脏平滑肌的兴奋作用 与升举阳气功效有关 主要有效成分 柴胡苷 挥发油 多糖 37 葛根 药物基源 豆科多年生落叶藤本植物野葛或甘葛藤的根 性味 甘 辛 凉 归经 归脾 胃经 功效 解肌退热 透发麻疹 生津止渴 升阳止泻 成分 主要含黄酮类物质 葛根素 大豆苷 大豆苷元 谷甾醇等 第5章解表药 38 葛根 一 与功效主治相关的药理作用 1 解热 葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分 葛根煎剂 葛根乙醇浸膏 葛根素等对实验性发热模型动物均有解热作用 葛根素作用较突出 药理作用 39 葛根 3 对内脏平滑肌作用葛根含有收缩和舒张内脏平滑肌的不同成分 2 降血糖 降血脂 中医消渴证大致相当于现代医学的糖尿病 葛根煎剂有轻度降低血糖的作用 葛根素是葛根降糖有效成分 葛根素注射明显降低胆固醇 甘油三酯 40 葛根 葛根具有良好的活血通脉功效 二 其他药理作用 1 抗心肌缺血 葛根总黄酮 葛根素是影响心脏功能的成分 葛根素是一种 受体阻断剂 葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用 可减少心肌乳酸生成 降低耗氧量和肌酸激酶释放量 保护心肌超微结构 改善微循环障碍 减少TXA2生成 41 葛根 葛根乙醇提取物 黄豆苷元有抗心律失常作用 机制 影响心肌细胞膜对K Na Ca2 的通透性 降低心肌兴奋性 自律性及传导性 也与 受体阻断效应有关 2 抗心律失常 葛根总黄酮 葛根素静脉注射后 对外周血管具有一定的扩张作用 葛根水煎剂 醇浸膏 葛根总黄酮 葛根素 大豆苷元对高血压模型动物均有一定的降压效果 3 扩血管 降血压 改善微循环 42 葛根 4 改善血液流变性和抗血栓形成 在体外葛根素能抑制ADP诱导的人及动物血小板聚集 葛根总黄酮降低动物全血粘度和血小板粘附率 5 促进记忆对抗多种记忆障碍 半乳糖 东莨菪碱 6 其他 抗氧化 抗肿瘤 43 葛根 1 偏头痛2 突发性耳聋3 冠心病 心绞痛4 高血压病5 感冒 头痛 发热6 麻疹初起 发热 疹出不畅7 糖尿病8 脑血栓形成9 视神经损伤10 青光眼 现代应用 44 葛根小结 扩张血管 促进血液循环 解热 降血糖 降血脂 对内脏平滑肌作用等 是解肌退热 除烦止渴功效的药理学基础 对心脑血管系统等作用 反映活血通脉功效 主要有效成分 葛根黄酮 45 细辛 马兜铃科植物北细辛 汉城细辛 华细辛的干燥全草 性味 辛 温归经 心 肺 肾经功效 祛风 散寒 行水 开窍主要成分 挥发油 第5章解表药 46 药理作用 一 与功效主治相关的药理作用 1 解热 降低发热和正常动物体温2 镇静 减少自发活动 协同催眠3 镇痛 提高动物痛阈值 对抗物理和化学性疼痛4 抗炎 减轻急 慢性炎症 多种抗炎机制 5 抗变态反应6 呼吸系统作用 平喘 祛痰7 心血管系统作用 心率加

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