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文档简介
第三节 氨基糖苷类抗生素,氨基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子,并由配糖键(糖苷键)连接成苷。包括两大类: 天然来源:如庆大霉素、链霉素、卡那霉素等,由链霉菌和小单胞菌产生。 半合成品:如阿米卡星(丁胺卡那霉素)等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。,一、共性,1. 体内过程相似。,(1)极性强,口服难吸收,仅用于肠道感染或肠道手术前准备。 (2)i.m吸收快而完全,主要分布在细胞外液,故对细胞内细菌感染效果差。 (3)能进入内耳外淋巴液,是产生耳毒性的主要原因。 (4)肾功能不全时t1/2显著延长,增加肾毒性。 (5)约90%以原形经肾排泄,尿药浓度高而有利于尿路感染,2. 抗菌作用相似。,主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。 2. 结核杆菌对SM、KM、AMK敏感;铜绿甲单胞菌(绿脓杆菌)对GM、AMK TOB敏感。 3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌氧菌对其耐药。,3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成,并能破坏细菌胞浆膜的完整性。,抗菌特点: 为静止期速效杀菌剂。 对需氧菌有效,对厌氧菌无效。存在抗菌后效应。首次接触效应(FEE),即首次接触细菌被迅速杀死。在碱性环境中抗菌活性增强。,对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用,可造成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质合成受阻。,4. 均易产生耐药性。,SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。 原因: 产生钝化酶(乙酰化酶、腺苷化酶等); 膜通透性的改变。 基因突变。30S核糖体亚单位改变,致使对链霉素的亲和力降低。,敏感G-杆菌所致的全身感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染等;对败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染,需合用其他抗G-杆菌的抗菌药;,口服用于消化道感染、肠道术前准备、等; 局部感染:用外用制剂(软膏、眼膏或冲洗液)。,【临床应用】,【不良反应】,1. 对第八对脑神经的损害,原因:在内耳外淋巴液蓄积,引起前庭功能障碍和耳蜗神经损害。 前庭功能障碍表现:眩晕、恶心、呕吐、平衡失调 其发生率为新卡链西庆妥奈 耳蜗神经损害表现:耳鸣、听力减退、甚至耳聋 其发生率为新卡阿西庆妥链,2. 肾脏损害,与剂量、病人耐受性相关。由于药物主要经肾排,尿药浓度高,并在肾蓄积,损害肾小管上皮细胞,出现蛋白尿、管型尿,严重者可发生氮质血症及无尿。 老年人及肾功能不良者慎用。避免与肾毒性药物合用。,3. 变态反应,药热、皮疹、血管神经性水肿等,偶可引起过敏性休克,尤其是链霉素,发生率虽较青霉素低,但死亡率高。,4. 神经肌肉阻滞,出现肌无力甚至呼吸抑制,可用钙剂和/或新斯的明对抗,同时给予吸氧、人工呼吸。,5. 其他:面部、口唇发麻,周围神经炎,预防: 用药时应经常询问有否耳鸣、眩晕等早期症状。 听力监测和根据肾功能情况调整剂量。 避免与增加耳毒性的药合用,如呋噻米、依他尼酸等。,为最早应用的氨基糖甙类抗生素。 应用 鼠疫与兔热病 :首选SM 结核病:作为一线药物,用于结核病的初治阶段。联合用药如SM+异烟肼,是为了增强疗效和延缓耐药性的产生。 细菌性心内膜炎:P-G+SM 布鲁菌病:链霉素+四环素 尿路感染:与碱性药合用可增效,链霉素(SM),是氨基糖甙类药物中最为常用的代表药 【作用】 抗菌范围广、抗菌活性较SM强。有抗生素后效应。易产生耐药性,停药后可恢复敏感性。 临床应用 1.需氧 G-菌感染:败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等。 2. 绿脓杆菌感染如烧伤,常与羧苄青霉素合用,但两药不可混合滴注。 3. 口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。,庆大霉素( GM),抗菌谱最广, 对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、铜绿假单胞菌有效。 特点: 1. 对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用, 有较长的抗生素后效应。 2. 主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。如GM、KM或TOM耐药的G-杆菌感染。 3. 绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。,阿米卡星(丁胺卡那霉素),卡那霉素(KM) 因毒性及耐药,仅口服作肠道术前消毒,被GM、TOM替代。耳毒性、肾毒性大,对铜绿假单胞菌无效。,妥布霉素(TOM) 抗菌作用与庆大霉素相似,对绿脓杆菌较庆大霉素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症、心内膜炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G-感染。,人有了知识,就会具备各种分析能力, 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书,广泛阅读, 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍,我们能丰富知识, 培养逻辑思维
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