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文档简介

.,拟肾上腺素药,教学目标,1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺、多巴胺的作用,用途和不良反应。 2熟悉麻黄碱,间羟胺,酚妥拉明的作用特点与应用. 3. 了解受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。,按与AD-R选择性结合的不同分: 、受体激动药:AD(Adr)、DA 受体激动药:NA、间羟胺 受体激动药:Iso,【分类】,.,肾上腺素(AD、Adr、副肾素) 【体内过程】 1、po无效,可im、ih、ivgtt; 2、作用时间短。,一、 、受体激动药,.,【药理作用 】激动、受体 1心血管系统 心脏: 心力、心率、传导、耗氧。 舒缩血管: 皮肤、粘膜及内脏血管以收缩为主。 冠状血管扩张: 激动2受体 舒张冠脉灌脉流量 心脏作功腺苷增加冠状血管扩张 骨骼肌血管扩张:以2为主,,肾上腺素( Adrenaline, AD、Adr),., 对血压的影响 与剂量有关: 治疗剂量时收缩压增加,舒张压下降,脉压差加大; 较大剂量时收缩压和舒张压均增加,表现:先升后降。 翻转作用: 先用受体阻断剂,再用肾上腺 素时, 肾上腺素的升压作用变为降压。 促进肾素分泌:作用于邻肾小球细胞。,.,2支气管: 兴奋支气管平滑肌受体,使支气管平滑肌舒张。 减少组胺释放,并激动支气管粘膜血管的受体,使粘膜血管收缩,减轻水肿。 3代谢:促进机体物质代谢 激动 、 受体,促进肝糖原分解,降低外周组织对葡萄糖摄取,血糖升高。 激动 受体,促进脂肪分解,使血中游离脂肪酸升高。,.,【临床应用】 1心跳骤停:心室内注射Adr,配合人工呼吸、 心脏 挤压。 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。 电击:应先除颤,再用肾上腺素。,.,2过敏性休克: 为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药? 因为肾上腺素: 收缩血管,血压上升。 兴奋心脏,扩张冠脉,改善心功能。 扩张支气管,收缩支气管黏膜血管,增加通气量。 3支气管哮喘:急性发作 抑制组胺释放 松弛支气管平滑肌,收缩支气管平滑肌粘膜血管,减轻支气管粘膜充血、水肿。,.,4局部应用: 与局麻药合用 减慢吸收 延长局麻时间; 减少吸收 减少中毒反应。 局部止血,.,【不良反应】 1治疗量:可见心悸、烦燥、面色苍白、出 汗等。 2大剂量:BP,有脑溢血的危险。可出现心律 失常。 3高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用。,.,【作用特点】 1、激动、外周多巴胺受体,受体微弱 2、肾脏: 激动D1受体扩张肾血管肾血流量 滤过率 排Na+利尿。 抑制肾小管Na+重吸收 ,多巴胺(Dopamine、DA),.,【作用机理】 1、 直接兴奋、受体 2、 促进NA的释放 【作用特点】 (1) 性质稳定,可口服。 (2) 作用与肾上腺素相似,但慢、弱、久。 (3) 易透过血脑屏障,中枢兴奋作用强 。 (4) 快速耐受性。,麻黄碱( Ephedrine、Eph),.,去甲肾上腺素( Noradrenaline ,NA) 【体内过程】 1.只能静脉滴注给药,不宜口服,禁止肌注、 皮下注射及静推。 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。 肌注、皮下注射强烈收缩血管,发生组织坏死。 静脉推注,引起BP急剧升高、心律紊乱。 2.经COMT、MAO转化失活,主要以代谢产物的 形式经肾排泄。,二、 受体激动药,.,【作用】兴奋、1受体 1血管:收缩,但冠脉扩张。 2心脏: 离体心脏:兴奋1受体,心率,传导加快, 心输出量。 整体心脏:心率(反射性作用 ) 血压反射性兴奋迷走神经心率 3血压: 收缩压、舒张压均升高:兴奋心脏、收缩血管, 升压作用不被受体阻断药翻转,.,【临床应用】 1休克:补足血容量后,血压仍不能回升者, 小剂量短期使用。 2上消化道出血:13mg稀释后口服。,.,【不良反应及用药监护】 1局部组织缺血坏死。 处理: 更换注射部位; 热敷; 普鲁卡因或酚妥拉明。 2心血管反应:血压过度升高、偶有心律失常 禁用高血压,动脉硬化,器质性心脏病 3.急性肾衰: 保持尿量25ml/小时 禁用少尿、肾功能不全,.,【作用】 1机理: 激动受体; 促进NA释放 2特点 收缩血管,升高血压较NA弱而久 较少引起肾功能衰竭 不易引起心律失常 给药方便:可肌注也可静注 【临床应用】 NA 良好代用品 各种休克早期或其他低血压状态,间羟胺(Aramine,阿拉明 ),.,【作用特点】选择性兴奋1受体。 【临床应用】 1阵发性室上性心动过速 2扩瞳,检查眼底: 优点:作用弱于阿托品,维持短, 不升眼内压,不调节麻痹。,去氧肾上腺素 (phenylephrine ,新福林,本肾上腺素),.,【体内过程】 1口服无效,可气雾给药和舌下含服 2不能透过血脑屏障 3维持时间较长。 【作用】 兴奋受体,对受体无效 1心脏:兴奋受体 收缩力增加 、传导 加快、心率增加。,异丙肾上腺素( Isoprenaline,Iso 喘息定),三、 受体激动药,.,2血管和血压 (1)血管舒张:骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉血管舒张 (2)血 压:收缩压,舒张压稍微 3扩张支气管平滑肌: 激动受体,抑制组胺释放。 4.促进代谢: 促进糖原及脂肪分解 血糖,血中游离脂肪酸,.,【临床应用】 1支气管哮喘:控制症状、舌下含服或喷雾法。 2房室传导阻滞:、度,舌下含服或静 脉滴注。 3心跳骤停:心室内注射。 4休克:感染性休克及伴房室传导阻滞或心率 减慢的心源性休克。但需补足血容量。,.,【不良反应】 常引起 心率加快、心悸、头痛。剂量过大,心肌耗氧量,心律失常,甚至心室颤动。 【禁忌症】 冠心病、心肌炎、甲亢禁用。 多巴酚丁胺(dobu

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