作用于呼吸系统的药物-2.ppt

作用于呼吸系统的药物,积痰、咳嗽、喘息是机体在病理情况下的保护性反射。但过度的痰、咳、喘则可影响呼吸和循环机参，减少气体交换，增加胸内压，减少心输出量，严重时可引起肺气肿、心脏病，甚至缺氧而危及生命。 因此必要时需对机体进行祛痰、止咳或平喘。,痰、咳、喘三种症状常同时存在，且存在内在联系，互相影响。,支气管痉挛,肺泡臌胀,呼吸阻力增加,刺激牵张感受器,咳 嗽,阻塞管腔,排痰困难,祛痰药,痰主要来自气管和支气管内的腺体和杯状细胞的分泌。腺体位于粘膜下层，受迷走神经的支配，迷走神经兴奋可促进腺体的分泌。杯状细胞位于粘膜层，直接感受外界刺激而引起分泌。,炎症刺激,分泌液增多,纤毛活动减弱,粘膜表面 积留粘液,粘附浓痰,刺激粘膜下感受器,咳 嗽,水分蒸发吸收,祛痰药是能增加呼吸道分泌，使痰液变稀并易于排出的药物。袪痰药还有间接的镇咳作用，因为痰液排出后，减少了刺激，便起止咳作用。,祛痰药,恶心性祛痰药,溶痰药,呼吸道急性炎症,呼吸道慢性炎症,又名卤砂、氯化亚。 【作用与应用】 1）祛痰 内服刺激胃黏膜，冲动经胃迷走神经中枢，反射性兴奋支配气管、支气管腺体的迷走神经，腺体分泌增加。可使呼吸道腺体分泌的液体增加2倍以上。 吸收后的氯化铵小部分还可从呼吸道排出，带出水分而使痰液变稀产生祛痰作用。 主要用于急性呼吸道炎症。,氯化铵（Ammonium Chloride）,2）利尿 过多Cl-排入原尿，不能完全重吸收，与阳离子(Na+)和水一起排出，表现一定的利尿作用。 3）酸化剂 有效的体液酸化剂。能使体液偏向酸性，并使血液和尿液pH降低。氯化铵作为尿液酸化剂在兽医临床的应用主要有:,预防一些类型的尿石； 泌尿道感染时，提高某些抗菌药的药效 (如四环素类、青霉素G)； 有机碱 (苯丙胺等)中毒时，可促进毒物的排出。,禁与磺胺药合用，以免磺胺在酸性尿中析出结晶损害泌尿道。 有酸血症症状的患畜禁用。 氯化铵与碱或重金属盐合用即分解失效。 胃、肝、肾机能障碍时慎用。,【使用注意事项】,作用类似氯化铵，但效力较弱，在体内不易引起酸血症。,碳酸铵（Ammonium Carbonate）,【作用】 1）内服对胃黏膜产生刺激作用，反射性增加支气管分泌；吸收后一部分碘离子从呼吸道腺体排出，对腺体产生刺激作用，促进分泌，有稀释粘痰作用，使痰液易于排出。,碘化钾（Potassium Iodile）,2）进入机体后游离出碘，部分可成为甲状腺素的成分参与体内代谢。 3）碘化钾可进入病变组织 (如炎性病灶、放线菌肿等)中，溶解病变组织和消散炎性产物，并能旺盛机体代谢，改善血液循环。,【应用】,刺激性较强，不适用于急性支气管炎，对亚急性和慢性支气管炎疗效较好。,为桔梗科植物桔梗的干燥茎。主要成分为桔梗皂苷。 内服皂苷对胃粘膜有刺激作用，反射性引起支气管腺分泌增加，从而稀释痰液而产生祛痰作用。祛痰作用与氯化铵相似而稍强。 临床上常与其他药物（如远志）配合用于治疗急、慢性支气管炎。,桔梗（Platylodon Root）,远志科植物远志和卵叶远志的要或根皮。主要成分为远志皂苷。 远志皂苷对胃粘膜有刺激作用，反射性引起支气管腺分泌增加，稀释痰液，同时能增强粘膜上皮的纤毛运动，产生祛痰作用。 临床上常与其他药物配合治疗急、慢性支气管炎。 对子宫有兴奋作用，增加子宫的张务和收缩力，孕畜禁用。,远志（Siberian Milkwort Root）,又名愈甘醚、甘油愈创木酚，为愈创木酚醚类衍生物。 为强效祛痰药。内服后轻度刺激胃粘膜，反射性引起支气管腺分泌增加，同时吸收后一部分药物从呼吸道粘膜排出，刺激腺体分泌增加，使粘稠痰液变稀，从而呈现祛痰和止咳作用。 对支气管平滑肌有轻度松弛作用，并对呼吸道有防腐作用，可减少痰液的恶臭味。 适用于慢性化脓性气管炎、肺脓肿等。,愈创木酚甘油醚（Glyceryl Guaiacolate）,又名痰易净、易咳净。,气管、支气管分泌物的正常组成为95%水、2%糖蛋白、1%碳水化物和少于1%类脂化合物。 糖蛋白可增加分泌物黏性，对黏膜提供保护和润滑性。感染和慢性炎症性疾病时对呼吸道分泌产生影响，使杯状细胞数增加，呼吸道分泌物黏性增加。,乙酰半胱氨酸（Acetylcysteine）,【作用与应用】,乙酰半胱氨酸中的巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽链中的二硫键 (-S-S-)断裂，降低黏痰和脓痰的黏性。 适用于黏痰阻塞气道、咳嗽困难的患畜。一般以喷雾法给药，最适pH为7-9。进行气管内滴入，可迅速使痰液变稀，便于排痰。对脓性或非脓性痰液无有效。 适用于急性和慢性支气管炎、支气管扩张、喘息、肺炎、肺气肿等。 对呼吸道粘膜有一定的刺激作用，偶尔引起支气管痉挛。同异丙肾上腺素合用可防止其痉挛并增加疗效。,能降低咳嗽中枢的兴奋性，减轻或制止咳嗽的药物。 轻度咳嗽有利于痰液和异物的排出，清洁呼吸道，对机体有利，不应使用止咳药。 频繁剧烈的无痰性干咳，易造成肺气肿或心脏功能障碍等不良后果，应使用止咳药。 有痰性咳嗽，就在应用祛痰药的同时使用温和性止咳药，不宜单独使用强止咳药。,止咳药,又名甲基吗啡，由吗啡经甲基化制得。,可待因（Codeine）,【作用与应用】 作用与吗啡相似而较弱。能抑制延脑的咳嗽中枢，对咳嗽中枢选择性强，镇咳效果好。 适用于慢性和剧烈干咳，不适用于呼吸道有大量分泌物的患畜，因为止咳可导致分泌物在肺和呼吸道中积聚，引起并发感染或窒息死亡。 【不良反应】 有呼吸中枢抑制和便秘作用，有成瘾性，慎用。,又名咳必清，托可拉斯等，为人工合成镇咳药。 【作用与应用】 对咳嗽中枢有选择性抑制作用，但作用较弱；部分从呼吸道排出，对呼吸道粘膜有轻度局麻作用，兼有外周性镇咳作用。较大剂量有平滑肌解痉作用。 用于伴有剧烈干咳的急性呼吸道感染，常与氯化铵合用。 偶尔表现腹胀与便秘（阿托品样作用）。对心功能不全并有肺淤血患畜禁用。痰多的咳嗽慎用。,喷托维林（Pentoxyverine）,苯丙哌林(benproperine),又名咳快好，是非成瘾性镇咳药。 能抑制咳嗽中枢，也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。,为豆科植物甘草的干燥根和根茎。含甘草甜素（Glycyrrhizin）6-14%。甘草甜素水解生成甘草次酸，是甘草的主要有效成分。 甘草有镇咳、祛痰、解毒与治疗溃疡等作用。内服后能覆盖于发炎的咽部粘膜上，保护咽部少受刺激而产生止咳作用，近年发现甘草次酸的衍生物还有中枢性镇咳作用。 常与其他药物配合用作祛痰、止咳。,甘草（Liquorice）,由甘草流浸膏12%、复方樟脑酊12%、酒石酸锑钾0024%、亚硝酸乙酯醑3%、甘油12%配合制成。 【作用与应用】 有镇咳、祛痰、平喘作用。 1）甘草甜素水解成甘草次酸，分泌覆盖于呼吸道粘膜，减轻炎症刺激，阻止咳嗽，起镇咳作用； 2）甘草能促进支气管分泌，有祛痰作用，还有解毒、抗炎等作用；,复方甘草合剂 （Compund Mixcure of Liquorice）,3）复方樟脑酊中的樟脑、吗啡具有镇咳、祛痰作用; 4）甘油能覆盖于发炎组织表面，起保护作用; 5）亚硝酸乙酯醑能松弛支气管平滑肌; 6）酒石酸锑钾能刺激胃黏膜反射性引起支气管腺体分泌，稀释痰液。 适用于一般性咳嗽。,蔷薇科植物杏及其变种山杏的种子。含苦杏仁苷、苦杏仁酶及苦杏仁油等。 内服苦杏仁苷可缓慢分解，产生微量氢氰酸，对呼吸中枢呈镇静作用，使呼吸运动趋于安静而达镇咳、平喘的功效。大量氢氰酸能抑制组织中细胞色素氧化酶而造成组织呼吸窒息。 临床广泛用于治疗多种咳嗽与喘息,杏仁（Almond）,为百合科植物川贝母或浙贝母的干燥鳞茎。主要成分为贝母碱和去氢贝母碱。 用作祛痰、镇咳药。实验证明川贝母和浙贝母均有松弛支气管平滑肌作用，能对抗豚鼠吸入刺激性气体引起的咳嗽。 适用于治疗急、慢性支气管炎引起的咳嗽。,贝母（Fritillaria ）,天南星科植物半夏的茎块。含-谷甾醇及葡萄糖苷、辛辣醇类、胆碱等。 有镇咳、镇吐作用。实验证明对猫胸腔注射碘溶液引起的咳嗽有对抗作用。镇吐作用可能与抑制呕吐中枢有关，尚能抑制由毛果芸香碱引起的兔唾液分泌，有阿托品样作用。 主要用于治疗慢性支气管炎引起的咳嗽。,半夏（Pinelliae Ternatae）,枇杷叶（Loquat leaf）,为蔷薇科植物枇杷的叶。原产于四川各地。含皂苷、苦杏仁苷、枸橼酸、丁香素等。 内服后对胃粘膜有刺激作用，反射性使支气管分泌增加，产生祛痰作用。苦杏仁苷可缓慢分解产生氢氰酸，故有与苦杏仁相似的镇咳作用。叶的煎剂还有抑菌（葡萄球菌、肺炎双球菌等）、祛痰与平喘等作用。 主要用作祛痰、镇咳药,平喘药,能解除支气管平滑肌痉挛，扩张支气管的药物。,动物气喘可由微生物感染引起，如猪的支原体性肺炎 (猪气喘病)，某些心源性或肺源性疾病也能引起气喘如马的肺气肿、牛的间质性肺气肿均有明显气喘症状，严重时造成窒息而死。平喘药物可缓解症状，但不能根治。 除支气管扩张药可平喘外，一些抗过敏、抗炎、抗胆碱药也平喘作用。,决定支气管平滑肌张力的因子,LT:白三烯；PG：前列腺素；TXA：血栓素；PAF：血小板活性因子； PDE：磷酸二酯酶,属嘌呤类衍生物，是茶碱与乙二胺的复盐，100mg氨茶碱复盐 (水化物)约含茶碱79mg。 【体内过程】 内服易吸收，生物利用度几乎100%。吸收后分布于细胞外液和组织，能穿过胎盘并进入乳汁。消除半衰期马11.9-17小时，猪11小时，犬5.7小时，猫7.8小时。,氨茶碱(Aminophylline),1）松弛支气管平滑肌 机理包括:抑制磷酸二酯酶，使气管平滑肌细胞内的cAMP浓度升高；刺激肾上腺素释放；抑制组胺和慢反应物质的释放并抑制炎症细胞向支气管的浸润，具有抗炎作用；对支气管和肺脉管系统有直接松弛作用。 2）兴奋呼吸 对呼吸中枢有兴奋作用，可使呼吸中枢对CO2的刺激阀值下降，呼吸深度增加。 3）强心利尿 能加强心肌收缩力，扩张冠状动脉，改善心肌供血；提高肾小球滤过率，减少Na+、水重吸收。,【药理作用】,【临床应用】 主要用作支气管扩张药。常用于带有心功能不全和/或肺水肿的患畜，如牛、马、肺气肿，犬的心性气喘症。 【注意事项】,有局部刺激作用 大剂量内服可引起腹泻；犬、猫引起呕吐；肌内注射引起局部红肿、疼痛。 静脉推注不宜过快，以免引起心律失常及血压骤降， 剂量过大可强烈兴奋中枢神经系统，可用镇静药对抗。 水溶液呈碱性，不宜与VC、四环素类等酸性药物配伍。,为非儿茶酚胺类拟肾上腺素药。松弛支气管平滑肌、扩张支气管的作用比AD缓慢、温和、持久。 既能直接与AD受体结合，产生拟肾上腺素作用，又可促进NE能神经末稍释放NE，发挥间接拟肾上腺素作用。 常配合祛痰药用于急、慢性支气管炎，减弱支气管痉挛及咳嗽。 连续用药易产生耐受性，作用迅速减弱甚至完全消失。,麻黄碱(Ephedrine),肾上腺素对和受体都有强大作用。其兴奋支气管平滑肌的受体，使其松弛，当支气管平滑肌痉挛时，其松弛作用更显著；可兴奋支气管黏膜下血管的受体，收缩血管，降低毛细血管通透性，减轻支气管黏膜水肿，缓解呼吸困难。 常用于治疗支气管哮喘急性发作。一般皮下给药，数分钟见效，但持效时间短。 严格掌握剂量，过量使用易诱发心律失常、瞳孔扩大、粘膜苍白等不良反应。,肾上腺素(Epinephrine),又名喘息定。 对1受体选择性兴奋，扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛的作用比肾上腺素略强，但不能收缩支气管粘膜的血管，对消除粘膜水肿的效果不如肾上腺素。 用于治疗喘息和痉挛性支气管炎。口服无效，气雾吸入见效快。静脉注射给药宜小剂量，缓慢滴注。 对1、2受体作用选择性低，可出现心血管不良反应，如心动过速、心律不齐等。,异丙肾上腺素(Isoprenaline),沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对2受体作用强于1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性2受体激动剂，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。 特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于2受体药中唯一能作皮下注射的药物。 福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol) 均为长效选择性2受体激动药，作用强而持久。,人医临床用于平喘的其他2受体兴奋拟似药。,M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中起着重要作用。M胆碱受体阻断药能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。,为人工合成药物。药效学优于阿托品，不能通过血脑屏障，应用气雾剂也不能吸收，故不良反应轻。有明显扩张支气管作用，对支气管的松弛作用是阿托品的2倍，对唾液分泌作用影响小，也不影响粘膜纤毛的运动速率。 用于治疗喘息型慢性支气管炎。,溴化异丙阿托品(ipratropium Bromide),抗过敏性平喘药 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。作用与其抗炎和抗过敏作用有关。,又称二丙酸氯地米松，是地塞米松的衍化物。 局部抗炎作用比