课件：第九章海洋生物活性物质与分离提取.ppt

,第九章 海洋生物活性物质 与分离提取技术,第一节 概述,由于绝大部分陆生生物活性成分已获得筛选，科学家转从海洋生物或原始森林中寻找药用活性成分。 美国、欧盟等国家已对红海、地中海等海域的海洋生物进行药物筛选，对具有开发价值的活性物质进行专利保护。,概 述,数据：海洋占地球表面的71，生物量占地球总生物量的87，生物种类达20多万种，利用率仅为1。 生物活性：抗真菌，抗病毒，止血，抗凝血，抗肿瘤等活性。,海洋生物活性物质的功能, 保健 制药,返回,海洋药用植物,第二节 药用海洋生物介绍,药用腔肠动物 药用软体动物 药用节肢动物 药用棘皮动物 药用鱼类 药用爬行动物 药用哺乳动物,海洋药用动物,药用腔肠动物,数十种,分布于水螅虫纲、钵水母纲和珊瑚虫纲 。 如本草纲目拾遗中指出：白皮子(指海蜇味咸涩,性温,消痰行积,止带祛风”，用于妇女劳损、积血带下和小儿风疾、丹毒等。柳珊瑚的前列腺素衍生物，可用于节育、分娩、人工流产、月经病、胃溃疡和气喘，还有调节血压和代谢的作用。,水螅虫纲(Hydro-zoa),钵水母纲,珊瑚虫纲,药用软体动物,有数百种，分属多板纲、双壳纲、腹足纲和头足纲。如成书于战国时代中国最早的医学文献黄帝内经中，记载以乌(即乌贼)骨作丸、饮以鲍鱼汁治疗血枯。 神农本草经记载近江牡蛎等6种海洋药用软体动物。贻贝（俗名淡菜）能养肾清补、 降低血压、抗心律失常。珍珠能抑制老人脂褐素增多，促使细胞增强活力，延缓细胞老化，起到抗衰老的功效。,多板纲,石鳖,双壳纲,腹足纲,头足纲,鹦鹉螺,药用节肢动物,主要包括虾类、寄居蟹（或寄居虾）类和蟹类，以及鲎类。如寄居蟹有清热散血、 滋阴补肾、壮阳健胃、除湿热、利小便、破瘀解毒、消积止痛、抑制胆固醇、治心血管病等功效，而且含有抑瘤成分。对虾 有补肾壮阳功能，可治神经衰弱、手足搐搦、乳疮、头疮、全身瘙痒、皮肤溃疡、 疥癣等疾病。中国鲎的血液制成的鲎试剂，能检测细菌内的毒素和热原，已广泛应用于临床和制药工业。,药用棘皮动物,现知数十种,主要分布在海参纲、海胆纲和海星纲中。如刺参 有补肾壮阳益气补阴、通肠润燥、止血消炎等功能。紫海胆有制酸止痛、清热消炎的功效。由陶氏太阳海星和罗氏海盘车 制成的海星胶代血浆，效用很好。,海参纲,海 星 纲,药用鱼类,现知数百种圆口纲、软骨鱼纲和硬骨鱼纲均有。已知中国有 200种以上。如海洋鱼类普遍含有廿碳五烯酸（Eicosapentaenoic acid），现已证实它具有防治心血管疾病的功用。鲨鱼中的角鲨烯有抗癌的用途。 海马、海龙是早已闻名的中药，具有补肾壮阳、散结消肿、舒筋活络、止血止咳等功能，主治神经衰弱、妇女难产、乳腺癌、跌打损伤、哮喘、气管炎、阳痿、疔疮肿毒、创伤流血等。,海马,角鲨,海龙,药用爬行动物,现知数十种，包括海蛇类和海龟类。如玳瑁为名贵中药。海龟胶有滋阴、潜阳、柔肝的功效。海蛇类均有药用价值，海蛇肉能滋补强壮，海蛇胆有行气化痰、清肝明目等效能，海蛇血能补气血、壮筋骨，海蛇油用于治疗冻伤、烫伤、皮肤皲裂，海蛇酒有驱风活血、止痛等作用。,海 龟,药用哺乳动物,鲸目、鳍脚目。中国现知有十多种。如真海豚的脂肪、 肝、脑垂体、胰、卵巢等均可药用，能提制抗贫血剂、胰岛素，以及催产素和促肾上腺皮质激素等多种激素。斑海豹雄性的阴茎和睾丸入药(即海狗肾),有补肾壮阳、益精补髓的功效，；脂肪入药（即海狗油）有润滑肌肤、解毒的效用；肝和胆可治肋膜炎等。,海豚,开 发 难 题,由于提取分离、分析测试技术的进步，从海洋生物中发现新化合物已较容易，但海洋药物开发还存在许多困难，关键在于药源难以解决。 由于海洋特殊的生态环境，海洋生物活性物质除具有高活性特点外，还有着结构特异而复杂、含量极微等特点。 海洋生物种类、产地、季节不同，即使在同一海域中的同一种生物，生长环境相差数米，其量与质都有明显的变化,解决药源问题的办法,生物工程技术海洋药物研发关键手段,半合成技术海洋药物药源重要途径,组合化学方法海洋药物研发新途径,生物工程技术海洋药物研发关键手段,由于海洋生物资源量的有限性以及海洋活性物质含量低微，直接从海洋资源进行产业化开发受到一定限制。而应用基因工程、细胞工程等现代生物技术大量培植新的海洋药源生物，获得海洋生物活性物质,利用少数可大量获得的海洋天然产物如海洋多糖、蛋白质、脂类等化合物为基础原料，采用半合成技术，进行药物的研发,半合成技术海洋药物药源重要途径,以某些微量存在、结构清楚且可大量获得的高活性化合物作为分子模型，用海洋生物技术等手段，从易得的海洋天然产物中获得大量单元化合物，再根据组合化学原理，进行模块式人工合成 。,组合化学方法海洋药物研发新途径,第三节 海洋天然产物研究,一生物活性 1. 抗肿瘤物质 主要为大环内酯、聚醚类和海洋多肽化合物，从海鞘、海绵、海兔、软珊瑚等海洋生物中得到。,2. 神经作用物质 主要为海洋毒素，如河豚毒素、海兔毒素等，作用于离子通道，对神经系统起作用。,3. 心血管作用物质 核苷类化合物，如岩沙海葵毒素，具有减慢心率，舒张冠脉血管，持续降血压的作用。另外，硫酸多糖类，如藻酸双酯钠可以降血脂、改善心脑供血。,4. 抗AIDS海洋药物 主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物，具有抑制HIV逆转录酶活性，且对病毒的装配和释放也有阻断作用。,5. 免疫抑制、抗结核作用物质，来源于 海洋微生物。,二研究方法,（一）提取分离 与植物化学研究方法类似，提取分离多用有机溶剂法，但由于原料多为藻类、软体动物、珊瑚等，与植物原料差异很大，如含有的大量蛋白质等。,提取前处理方法： 冷冻、切碎，丙酮提取，或样品解冻后先除去液体物质，对固体物质以有机溶剂提取，再以不同极性有机溶剂萃取。,二研究方法,柱层析分离 虽然传统的硅胶柱层析也在使用， 但更多的使用凝胶层析、离子交换、液液逆流色谱和制备高效液相色谱。,海洋天然产物化学成分微量、较难分离和理化性质差异较大。,（二）结构鉴定 海洋天然产物结构复杂，杂原子较多，而且有多个手性中心，化学单体量少（多为几毫克）结构鉴定比从植物中的天然产物要困难。 除了常规的有机波谱法之外，还有核磁共振波谱测定。 另外，对于结构中的手性中心，一般采用带有不同手性中心的手性试剂进行化学反应(MTPA)，X-射线单晶衍射和圆二色谱法（CD）等。,Thank You !,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,感