《药学》抗生素的分类 ppt课件

The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-1,学习目标：列出作用于细胞壁的抗生素列出作用于核糖体的抗生素列出作用于DNA的抗生素,Chapter 2,抗生素的分类,内酰氨类（B- Lactams ）:氨基糖苷类Aminoglycosides环素类Cyclins喹诺酮类QuinolonesMLSK磷霉素类Fosfomycins糖肽类 Glycopeptides恶唑烷酮类Oxazolidinone,多肽类 Polypeptides咪唑类 Imidazoles利福平 Rifamycins氯霉素 Phenicols呋喃类 Furanes磺胺类 Sulfonamides其他类 Miscellaneous,抗生素分类,15类,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-3,抗生素: 作用机制,氨基糖苷类MLSK 四环素 氯霉素,喹诺酮类硝基唑类磺胺类,b-内酰胺类磷霉素 糖肽类,DNA,核糖体,细胞壁,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-4,R-CONH,COOH,O,b-lactam 环,b-内酰胺类 细胞壁合成抑制剂,b-内酰胺环和PBP结合，使PBP失去功能。该结合为不可逆的结合细菌的细胞溶解，形成球形、长薄片形等，最终死亡,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-5,抑制细胞壁合成的抗生素 b-内酰胺类 青霉素类,* 青霉素酶不稳定: 被葡萄球菌的青霉素酶水解,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-6,抑制细胞壁合成的抗生素 b-内酰胺类 头孢菌素类,CF1 CF2 CF3 CF4,G-b,G+c,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-7,抑制细胞壁合成的抗生素 b-内酰胺类,注意：亚胺培南容易降解导致假耐药。并对接种浓度非常敏感（导致假耐药）天然耐药：氨曲南-革兰阳性菌；氨曲南，亚胺培南-嗜麦牙窄嗜单胞菌碳青霉烯类：主要针对ESBL以及高产头孢菌素酶类。容易在体内扩散，尤其是进入脑脊液中。氨曲南不诱导beta内酰胺酶的产生,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-8,这些酶抑制剂 单独使用时几乎没有抑菌作用,但是与b-内酰胺酶有很强的亲和性棒酸 Clavulanic acid舒巴坦 Sulbactam它唑巴坦 Tazobactam和PASE +ESBL结合,目的: 抑制 b-内酰胺酶,b-内酰胺类 - b-内酰胺酶抑制剂 :阿莫西林/棒酸 Amoxicillin + Clavulanic Acid氨苄西林/舒巴坦 Ampicillin + Sulbactam替卡西林/棒酸 Ticarcillin + Clavulanic Acid 哌拉西林/它唑巴坦 Piperacillin + Tazobactam舒巴坦/3代头孢菌素 Sulbactam + 3rd generation cephalosporins,不要单独使用 !,b-内酰胺酶抑制剂,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-9,万古霉素 Vancomycin替考拉宁 Teicoplanin,抑制细胞壁合成的抗生素 糖肽类,主要用于MRSA,链球菌治疗对G-b天然耐药组织浓度高（除脑脊液）毒性大：耳，肾,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-10,磷霉素 Fosfomycins杀菌剂、毒性低、廉价、抗菌活性广对腐生葡萄球菌天然耐药往往和beta类酰胺类或糖肽类抗生素联合用药，治疗严重的感染。由于其耐药突变率高，所以一般不单独使用。（尿路感染除外）CLSI仅提供了Ecoli,粪肠球菌引起的尿路感染的判断折点。,抑制细胞壁合成的抗生素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-11,抑制细胞壁合成的抗生素 循环脂肽类 Cyclic Lipopeptides,达托霉素 Daptomycin：抑制脂质-磷壁酸的结合，导致细菌死亡。,新分类,作用于耐甲氧西林,万古霉素和利萘唑烷的革兰阳性细菌,多肽类,多粘菌素 E 多粘菌素 B,肾毒性治疗泛耐G-b感染，例如：鲍曼不动杆菌，铜绿假单胞,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-13,氨基糖苷类 Aminoglycosides(杀菌剂)四环素 Tetracyclines（抑菌剂）氯霉素 Chloramphenicol（抑菌剂）MLSK（抑菌剂）：大环内酯 Macrolides-红霉素 林可霉素 Lincosamides-克林霉素 链阳菌素streptogramins-达福普丁/喹奴普丁 酮环内脂 ketolides 泰利霉素,抑制蛋白合成的抗生素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-14,蛋白质合成的抑制剂 氨基糖苷类,氨基糖苷类,应用特点：广谱：可用于革兰阳性及阴性菌通常用于较严重的感染通常联合用药：bata内酰胺类或喹诺酮类通常在严重的革兰阴性菌感染时用毒性大：耳毒，肾毒，需监测血药浓度,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-16,蛋白质合成抑制剂 四环素,注：奇异变形杆菌天然耐药 主要用于治疗生殖道感染 孕妇和2岁以下的小孩禁用（由于对婴儿骨和牙齿的毒性）,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-17,大环内酯类, 林可霉素类, 链阳霉素类,酮环内酯类 MLSK,蛋白质合成抑制剂,新,对革兰阴性菌天然耐药（除嗜血杆菌）主要针对革兰阳性球菌：链球菌、葡萄球菌以及厌氧菌酮环内酯是红霉素的衍生物，是新一代的大环内酯类药物主要用于治疗耐青霉素的肺炎链球菌引起的呼吸道感染。,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-18,氯霉素,蛋白质合成抑制剂,高毒性，可导致骨髓抑制限制性地用于肠道外的严重的沙门菌感染抑菌剂抗菌活性广：革兰阳性/阴性细菌，支原体，衣原体等,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-19,核酸 (DNA)合成抑制剂,喹诺酮类 Quinolones硝基米唑类 Nitro-imidazoles黄酰胺 Sulfonamides甲氧苄啶Trimethoprim 磺胺复合剂,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-20,核酸 (DNA)合成抑制剂Quinolones,新,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-21,核酸 (DNA)合成抑制剂,叶酸旁路代谢抑制剂磺胺类 Trimethoprim/Sulfamethoxazole对铜绿假单孢天然耐药易引起过敏反应,硝基米唑类 甲硝唑 Metronidazole针对厌氧菌和寄生虫,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-22,Ansamycins（安莎霉素类） 利福平 Rifampin：抗菌活性广，抗葡萄球菌。由于其易发生耐药突变，所以往往用于在治疗严重感染时，和其它抗生素联合用药（氟喹诺酮类或糖肽类）,恶唑烷酮类 Oxazolidinones:作用于蛋白合成阶段 利萘唑烷 Linezolid：抑菌剂，主要用于治疗MRSA，VRE，多重耐药的肺链,新,其他抗生素,The A to Z of Susceptibility Testing GCS - TM - 0210 Version 3 - Revision 2004/01/06p. 2-23,其它抗生素,Nitrofurans（呋喃妥因）：尿道感染，对奇异变形杆菌