第二章拟胆碱药抗胆碱药

第二节 拟胆碱药,1,解释毛果芸香碱对眼的作用、用途和用药须知。说出新斯的明的作用、用途及不良反应和用药须知。说出其他治疗重症肌无力药的作用特点。解释有机磷酸酯类中毒的机制和表现。,2,一、M受体激动药,毛果芸香碱,药物作用,缩瞳 直接激动瞳孔括约肌上的M受体降低眼内压 调节痉挛（导致近视）其他作用 促进汗腺唾液腺的分泌,3,临床应用 青光眼 虹膜睫状体炎 其他不良反应与注意事项 滴眼液以1%2%为宜，浓度过高易导致头痛、眼痛等症状。滴眼后视远物不清。滴眼时注意压迫内眦，以减少药物经鼻泪管流入鼻腔产生吸收作用。 毛果芸香碱吸收过量会引起流涎、多汗、腹痛、腹泻等M样症状，可用阿托品对抗处理。,4,二、胆碱酯酶抑制药,（一）易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明 毒扁豆碱,抑制胆碱酯酶的活性，通过减少ACh的水解使其蓄积，从而激动M受体和N受体，产生拟胆碱作用。,（二）难逆性胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类,5,新斯的明,作用与用途：可逆性抗胆碱酯酶药，间接产生M样作用和N 样作用。对骨骼肌作用最强。1.兴奋骨骼肌 明显改善肌无力症状，常口服，也可皮下或 肌肉注射；2.兴奋平滑肌 增强胃肠道蠕动、膀胱平滑肌张力，促进排 气、排尿（手术后腹气胀及尿潴留）3.抑制心脏 通过M样作用使房室传导减慢，心率减慢。,6,不良反应与注意事项：,1.过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动甚至“胆碱能危象”等症状。治疗时注意鉴别肌无力产生的原因。2.用药前注意测心率，心率过缓宜先用阿托品使心率增加至80次分后再用本药。3.一般不做静脉注射。4.机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘病人禁用。,7,毒扁豆碱,作用与用途：可逆性，产生M样作用和N样作用。选择性差，仅做眼科用药，主要用于治疗青光眼，作用效果比毛果芸香碱持久。,不良反应与注意事项：1.注意避光保存2.刺激性强，滴眼时压迫内眦，避免吸收中毒,8,（二）难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类,农业中使用较广的杀虫剂，比如敌百虫、敌敌畏、乐果等，对人畜有剧毒，生产或使用时防护不当，可引起中毒反应。中毒途径：经呼吸道、消化道的皮肤吸收后分布全身，通过与胆碱酯酶结合，使其失去谁解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱堆积，过度激动胆碱受体出现中毒。中毒解救：1.清除毒物，以免继续吸收。清洗皮肤，洗胃、导泻。2.应用特殊的解毒药物 胆碱酯酶复活药和M受体阻断药。,9,轻度中毒表现为M样症状：恶心、呕吐、腹泻、出汗、血压下降、呼吸困难中度中毒表现为M与N样症状：骨骼肌不自主抽搐或震颤重度中毒表现为M及N样症状伴CNS症状：先兴奋后抑制，躁动不安再昏迷,10,胆碱酯酶复活药氯解磷定,M受体阻断药阿托品,解除N样症状结合后排出、组织继续结合、 恢复胆碱酯酶活性尽早、足量、反复给药给药过快，易引起不良反应禁与碱性药物配伍,解除N样症状尽早、足量、反复用药至“阿托品化”中毒后，用毛果芸香碱对抗,11,1.拟胆碱药分为胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药。2.毛果芸香碱能激动M受体，对眼的作用明显，临床主要用于治疗青光眼。3.新斯的明通过抑制胆碱酯酶，主要影响骨骼肌以及胃肠、膀胱平滑肌，用于治疗重症肌无力以及术后腹胀气、尿潴留。,12,第三节 抗胆碱药,13,1.掌握阿托品的作用、用途、不良反应及药疗须知2.说出山莨菪碱、东莨菪碱的主要特点,14,一、M受体阻断药,阿托品,阻断M受体,严重盗汗、流涎症，麻醉前给药,虹膜睫状体炎、检查眼底青光眼禁用用于验光配镜,大剂量,扩张血管兴奋中枢,胃肠等内脏绞痛，膀胱刺激症。,缓慢性心率失常,解救有机磷酸酯类中毒,治疗感染性休克，改善微循环,中枢中毒症状,15,阿托品类生物碱,颠茄,莨菪,曼陀罗,16,不良反应与注意事项,1.副作用 因作用广泛，所以不良反应较多。 用药前向病人解释，以免病人恐慌；滴眼时，注意压迫内眦。2.毒性反应 注射大量阿托品要提前准备好对抗药物毛果芸香碱，同时注意观察用药反应。,用药原则：,尽早、足量、反复用药直至“阿托品化”。,17,山莨菪碱,东莨菪碱,作用与阿托品相似而稍弱副作用少，毒性小常用于胃肠绞痛及抗感染性休克禁忌症：不能用于青光眼,外周作用与阿托品相似 对眼和腺体的作用比阿托品强中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠的作用主要用于麻醉前给药 也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒不良反应与阿托品相似禁忌症：不能用于青光眼,18,阿托品合成代替用品,19,二、N受体阻断药,（一）N1受体阻断药（神经节阻滞药）,（二）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）,与N1受体结合，阻断ACh对N1受体的激动作用，从而阻断神经冲动在神经节的传导。不良反应严重，现已少用。,与N2受体结合，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的传导，使肌肉松弛。主要用作麻醉辅助药物。分为：除极化型肌松剂和非除极化型肌松剂,20,琥珀胆碱,筒箭毒碱,泮库溴铵,除极化型,非除极化型,与N2受体结合，使细胞膜失去对ACh的反应。,与N2受体结合，阻断ACh与N2的结合，不激动N2受体。,21,琥珀胆碱,作用： 肌肉松弛作用快而短暂，适用于在较浅麻醉下进行的外科手术。不良反应与注意事项： 过量引起呼吸肌麻痹； 中毒不能用新斯的明解救； 禁用于青光眼、白内障病人晶状体摘除手术。,22,2.肌松药过量致死的主要原因是（ ）A 抑制心脏 B 严重损害肝肾功能C 过敏性休克 D 抑制呼吸中枢 E 呼吸肌麻痹,3.琥珀胆碱过量中毒的解救药是（ ）A 新斯的明 B 碘解磷定C 毛果芸香碱 D 尼克刹米 E 毒扁豆碱,1.胆绞痛最佳治疗方案（ ）A. 阿托品阿司匹林 B.哌替啶C.阿托品 D.阿托品哌替