第八节滴眼剂

第八节滴眼剂定义分类

眼用溶液剂:系指供洗眼、滴眼或眼内注射用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。滴眼剂洗眼剂眼内注射溶液1滴眼剂定义作用

由药物与适宜辅料制成的无菌水性或油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体制剂。消炎杀菌、散瞳、缩瞳、减低眼压、治疗白内障、诊断以及局部麻醉。2洗眼剂定义作用

由药物制成的无菌澄明水溶液供冲洗眼部异物或分泌物、中和外来化学物质3眼内注射溶液定义作用

由药物与适宜辅料制成的无菌澄明溶液供眼周围组织或眼内注射用41.眼的结构：a．眼球b．眼内容物：房水，晶状体，玻璃体。c.眼的附属器：眼睑、结膜、泪器、眼外肌2.药物吸收途径:两条a.角膜途径:角膜→前房→虹膜；b.结膜吸收：结膜→巩膜→眼球后部也可将药物直接注射于结膜下、眼角后巩膜或眼球后二、眼用药物的吸收途径与影响吸收的因素5（1）角膜吸收：局部用药的有效吸收部位：药物→角膜→房水→前房→虹膜与睫状体。亲脂性药物易于透过（2）结膜吸收：药物进入全身循环

药物→结膜→巩膜→眼球后部、血循环。可透过亲水性药结膜67滴眼剂的附加剂

pH值调节剂等渗调节剂抑菌剂粘度调节剂稳定剂、增溶剂与助溶剂8pH范围：5.0~9.0作用：减低刺激性增大溶解度增强稳定性常用缓冲液调节，并补加氯化钠调渗透压。

PH调节剂9常用的pH调节剂的配制方法及pH值10适宜范围：相当于浓度为0.6%~1.5%的氯化钠常用等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等渗调节剂11要求：抑菌作用迅速抑菌效果可靠有合适pH，对眼睛无刺激性质稳定，不与主药和附加剂发生反应联合使用效果更好抑菌剂12

常用的抑菌剂类型常用抑菌剂常用浓度性质及用途有机汞类硝酸苯汞0.002～0.005％日久变质硫柳汞季铵盐类苯扎氯铵性质稳定，抑菌力强，但存在较多配伍禁忌

苯扎溴铵醇类三氯叔丁醇0.35％～0.5％适合于弱酸溶液，与碱有配伍禁忌苯氧乙醇0.3％～0.6％对绿脓杆菌有特殊的抑菌力苯乙醇0.5％配伍禁忌很少，但单独用效果不好，常与其他抑菌剂配伍使用羟苯酯类(尼泊金类)羟苯甲酯适于弱酸溶液乙酯0.03％～0.06％甲酯与丙酯混合物0.16％(甲酯)及

0.02％(丙酯)酸类山梨酸0.15％～0.2％对真菌有较好的抑菌力，不因配伍问题而影响抑菌力，适用于含有聚山梨酯的滴眼剂。13适宜范围：4.0~5.0cPa.s

作用：增加滴眼剂的黏度延长药物的停留时间减弱刺激性常用MC、PVA、PVP黏度调节剂14不稳定药物溶解度小药物大分子药物稳定剂、增溶剂、助溶剂15眼用液体制剂的制备工艺流程洗涤配液质量检查灭菌滴眼瓶、帽塞过滤无菌灌装成品主药和附加剂灭菌封口印字包装16容器及附件处理；配制与过滤；无菌灌装(减压灌装)；质检；印字包装。眼用液体制剂的制备17可见异物粒度沉降体积比无菌微生物限度其他质量检查18(1)氯霉素滴眼剂处方：氯霉素(主药)0.25g

氯化钠(渗透压调节剂)0.9g

尼泊金甲酯(抑菌剂)0.023g

尼泊金丙酯(抑菌剂)0.011g

蒸馏水加至100ml滴眼剂处方分析与制备19本品用于治疗砂眼、急慢性结膜炎、眼险缘炎、角膜溃烂、麦粒肿、角膜炎等制法：取尼泊金甲酯、尼泊金丙酯，加沸蒸馏水溶解，于60℃时溶入氯霉素和氯化钠，过滤，加煞馏水至足量，灌装，100℃、30mm灭菌、注：①氯霉素对热稳定，配液时可加热以加速溶解，l00℃流通蒸汽灭菌。②处方中氯化钠为渗透压调节剂，尼泊金甲酯、尼泊金丙酯为抑菌剂。③也可选用硼砂与硼酸做缓冲剂并调节渗透压，同时还可增加氯霉素的溶解度，但此处方不如用生理盐水为溶剂者稳定及刺激性小。20

(2)醋酸可的松滴眼剂(混悬液)

处方：醋酸可的松(微晶，主药)5.0g

吐温80(表面活性剂)0.8g

硼酸(渗透压调节剂)20.0g

硝酸苯汞(抑菌剂)0.02g

羧甲基纤维钠(助悬剂)2.0g

蒸馏水加至1000ml滴眼剂处方分析与制备21本品用于治疗急性和亚急性虹膜炎、交感性眼炎、小泡性角膜炎、角膜炎等。制法：取硝酸苯汞溶于处方量50％的蒸馏中，加热至10一50℃，加入硼酸、吐温-80使溶解，3号垂熔漏斗过滤待用；另将羧甲基纤维素