药理学课件之胆碱受体阻断药

药理学课件之胆碱受体阻断药

教学目的与要求掌握：阿托品药理作用和临床应用熟悉：阿托品的不良反应及防治；山莨菪碱、东莨菪碱作用特点了解：阿托品合成代用品的作用特点及应用。第2页,共31页，2024年2月25日，星期天

胆碱受体阻断药分类及代表药

1.M1、

M2、M3受体阻断药

阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱2.M1受体阻断药哌仑西平

M2受体阻断药戈拉碘铵

M3受体阻断药

异丙基阿托品第3页,共31页，2024年2月25日，星期天

M受体阻断药

天然生物碱：阿托品、东莨菪碱

天然生物碱的半合成衍生物

合成生物碱：后马托品、哌仑西平

第4页,共31页，2024年2月25日，星期天能与M胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用；拮抗激动药作用；一般对N胆碱受体的影响较小，但季铵类较强大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后抑制，季铵类对中枢作用很小M受体阻断药一般特点：第5页,共31页，2024年2月25日，星期天

体内过程大多本类药物属于叔胺类,口服易吸收,可通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢抑制作用强季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入中枢，作用较弱第6页,共31页，2024年2月25日，星期天含阿托品类生物碱的主要植物曼陀罗洋金花颠茄第7页,共31页，2024年2月25日，星期天洋金花第8页,共31页，2024年2月25日，星期天曼陀罗第9页,共31页，2024年2月25日，星期天阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。【作用特点】为竞争性M胆碱受体阻断药受体选择性较低大剂量时对N1受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程无影响。第一节阿托品和阿托品类生物碱第10页,共31页，2024年2月25日，星期天1、腺体

【药理作用】广泛，量效关系显著唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃腺第11页,共31页，2024年2月25日，星期天2、眼

扩瞳眼内压升高调节麻痹第12页,共31页，2024年2月25日，星期天房水回流第13页,共31页，2024年2月25日，星期天第14页,共31页，2024年2月25日，星期天药物作用机制瞳孔眼内压视力毛果芸香碱激动虹膜瞳孔括约肌M受体，瞳孔括约肌收缩缩小降低：因前房间隙扩大，房水易进入巩膜静脉窦。治疗青光眼近物清楚（即缩瞳变近视）阿托品阻断虹膜瞳孔括约肌M受体，瞳孔括约肌松弛扩大升高：因前房间隙变窄，阻碍房水进入巩膜静脉窦。导致青光眼远物清楚（即扩瞳变远视）第15页,共31页，2024年2月25日，星期天3.平滑肌----松弛作用胃肠平滑肌：抑制痉挛，减少蠕动尿道、膀胱逼尿肌：松弛、降低张力胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：较弱胃肠括约肌：松弛作用不明显第16页,共31页，2024年2月25日，星期天4.心脏(1)心率

治疗量

心率减慢

较大剂量心率加快解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经抑制，加快房室传导。第17页,共31页，2024年2月25日，星期天

5.血管与血压治疗量：单用，无明显影响大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环机制（可能）：直接血管扩张体温升高后的代偿性散热反应第18页,共31页，2024年2月25日，星期天6.中枢作用较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。中毒剂量（10mg)：中枢中毒症状，如烦躁不安，幻觉，惊厥等。第19页,共31页，2024年2月25日，星期天【临床应用】1、内脏绞痛:

抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.

对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。2.抑制腺体分泌：

流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显严重盗汗：明显改善症状麻醉前给药：防止堵塞和吸入性肺炎第20页,共31页，2024年2月25日，星期天3.眼科：

眼底检查：长，恢复慢验光配镜：过长，少用。仍用于儿童虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连第21页,共31页，2024年2月25日，星期天4、缓慢型心律失常

用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5、抗休克：

用于感染中毒性休克。

6、解救有机磷酸酯类中毒第22页,共31页，2024年2月25日，星期天【不良反应】0.5mg

轻度口干和乏汗1mg

口干，心率加速，瞳孔轻度扩大2mg

显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊5mg

上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干热，小便困难，肠蠕动减少10mg中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等严重中毒：中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等第23页,共31页，2024年2月25日，星期天阿托品不良反应第24页,共31页，2024年2月25日，星期天

【中毒和解救】

误食过量

解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。

【禁忌症】

禁用：青光眼、前列腺肥大者(排尿困难)

慎用：老年患者第25页,共31页，2024年2月25日，星期天

山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.选择性好，解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛2.中枢兴奋作用少临床应用：感染性休克、内脏绞痛第26页,共31页，2024年2月25日，星期天

东莨菪碱（scopolamine)

特点：1.中枢抑制作用强:镇静催眠麻醉2.抑制腺体分泌作用强。

应用:麻醉前给药抗晕动病，妊娠、放射病呕吐治疗帕金森病第27页,共31页，2024年2月25日，星期天小结：1.均能阻断M1

、M2、M3受体2.禁忌证均相同3.过量中毒治疗方法相同4.缓慢型心律失常、有机磷酸酯类中毒首选阿托品第28页,共31页，2024年2月25日，星期天5.感染性休克：首选山莨菪碱6.东莨菪碱对中枢神经有抑制作用。用于晕动病和抗震颤麻痹7.验光配镜：儿童用阿托品，成人用后马托品第29页,共31页，2024年2月25日，星期天

一、合成扩瞳药

后马托品homatropine；托吡卡胺tropicamide

特点：作用快，维持时间短。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。第二节阿托品的合成代用品第30页,共31页，2