抗高血压药物分类及应用

抗高血压药物分类及应用2022年抗高血压药物的分类及应用不同类型降压药之间

可行的联合用药原则高血压知识概述PART01

高血压知识概述高血压：多种因素引起的体循环动脉压增高为主要表现的心血管综合征，可导致心脏和血管功能和结构的改变。血压水平：在未使用降压药物的情况下，非同日3次测量上肢血压，收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≥90mmHg。高血压知识概述——定义注：a.若患者的收缩压与舒张压分属不同级别时，则以较高的级别为准；b.单纯收缩期高血压也可按照收缩压水平分1，2，3；1mmHg=0.133kPa。高血压知识概述－－血压水平分级PART02抗高血压药物分类及应用1.钙通道阻滞剂(CCB)

如硝苯地平、氨氯地平等。2.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)如依那普利、贝那普利等。3.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB）如厄贝沙坦、氯沙坦等。4.利尿剂如吲达帕胺、氢氯嗪嗪、呋塞米等。5.β受体拮抗剂如美托洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。抗高血压药物的分类1、作用机制：

通过阻断钙离子通道，松驰血管平滑肌，降低外周血管阻力。2、作用特点：降压作用强，耐受性好，无绝对禁忌证，对代谢无不良影响，用于糖尿病与代谢综合征患者。3、临床应用：

①适用于容量性高血压，如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压。

②合并动脉粥样硬化的高血压患者首选（高血压合并稳定型心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及周围血管病）4、相对禁忌：充血性心力衰竭、快速心律失常。钙通道阻滞剂（CCB）钙通道阻滞剂（CCB）地尔硫䓬和维拉帕米能减慢房室传导，常用于伴有心房颤动或心房扑动的心绞痛患者；在合并心脏房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者应慎用，对左室收缩功能不全的高血压患者应避免使用。

根据药代动力学和药效动力学特点，可将CCB类降压药物分为三代，如表。钙通道阻滞剂（CCB）（一）血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)通过抑制血管紧张素转化酶活性，降低循环中血管紧张素Ⅱ水平，消除其直接的缩血管作用，常见为普利类，如依那普利、贝那普利等。（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB）通过阻断血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体的结合而发挥降压作用，常见为沙坦类，如厄贝沙坦、氯沙坦等。肾素－血管紧张素系统（RAAS）阻滞剂——ACEI/ARB

人体内90％RAAS存在于心、脑、肾组织器官及血管组织中，RAAS阻滞剂具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用，对糖脂代谢无不良影响。特别适用于慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。肾素－血管紧张素系统（RAAS）阻滞剂——ACEI/ARB肾素－血管紧张素系统（RAAS）阻滞剂——ACEI/ARB肾素－血管紧张素系统（RAAS）阻滞剂——ACEI肾素－血管紧张素系统（RAAS）阻滞剂——ARB1、作用机制：

具有利钠排水、降低高血容量负荷的作用，

如吲达帕胺、氢氯嗪嗪、呋塞米等。2、作用特点：降压效果好，价格低廉，可显著降低心血管事件的发生率和总死亡率。3、临床应用：适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。4、禁忌症：1、痛风患者禁用噻嗪类利尿剂2、高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂利尿剂①低钾血症，利尿剂在肾小管排钠的同时也可能因钾的排出增多而导致低钾，大剂量的利尿剂造成的低钾血症可致心脏骤停；②低钠症，利尿剂引起的钠排出过多，可引起低血压或尿素氮升高，严重者可出现神经系统症状；③高尿酸血症，利尿后由于血容量降低，细胞外液浓缩，加大了肾脏对尿酸的重吸收，严重的高尿酸血症可导致急性痛风的发作；④高血糖和糖耐量降低，利尿剂可抑制胰岛素或肝的磷酸二酯酶的分泌，导致胰岛素抵抗増加和高胰岛素血症；⑤高胆固醇血症，利尿剂可使血清胆固醇水平増加5％-15％。利尿剂常见不良反应利尿剂1、作用机制：

通过阻断β受体，减缓心律，减少心脏血压输出量，

如美托洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。2、作用特点：可减慢心率，降低心肌耗氧量，兼有抗缺血及改善预后的双重作用。3、临床应用：适用于高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率≥75次/分）的中青年患者、高血压合并冠心病或心力衰竭、高血压合并心房颤动(心室率快者）。4、禁忌症：①绝对禁忌：合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患者；②相对禁忌：慢性阻塞性肺疾病、外周动脉疾病。β受体拮抗剂

根据对β1受体的相对选择性，可以将β受体拮抗剂分为3类：①非选择性β受体拮抗剂，代表药物为普萘洛尔；②选择性β1受体拮抗剂，代表药物为比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔；③非选择性、作用于β和α1受体的拮抗剂，代表药物为阿罗洛尔、卡维地洛。糖脂代谢异常者一般不首选β受体拮抗剂，必要时可选用高选择性β1受体拮抗剂；推荐应用无内在拟交感活性、β1受体选择性较高或兼有α受体阻滞扩血管作用的β受体拮抗剂，如比索洛尔、美托洛尔。这些药物对代谢影响小，不良反应少，可较安全地用于伴有糖尿病、慢性阻塞性肺病以及外周血管疾病的高血压患者。β受体拮抗剂①出现心动过缓不能突然停药，停药后会出现心率明显增快“反跳”现象，患者会出现心慌；②如果既往有冠心病，突然停药会加重冠心病、心绞痛，要缓慢、逐渐减少药物剂量而停药。β受体拮抗剂——用药注意事项①可以诱发或加重哮喘；②可引起心动过缓和传导阻滞，因可减弱心肌收缩力，故可加重严重心力衰竭患者的心衰程度；③可干扰糖和脂类代谢，导致血糖、血总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯增高；④突然停药，可使冠心病患者诱发心绞痛。β受体拮抗剂——常见不良反应1.钙通道阻滞剂(CCB)——如硝苯地平、氨氯地平等。2.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)——如依那普利、贝那普利等。3.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB）——如厄贝沙坦、氯沙坦等。4.利尿剂——如吲达帕胺、氢氯嗪嗪、呋塞米等。5.β受体拮抗剂——如美托洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。抗高血压药物的分类（1）直接血管扩张剂代表药物有肼屈嗪作用机制为直接扩张小动脉，降低外周血管阻力，增加心输出量及肾血流量，但有反射性交感神经激活作用，目前已很少使用。（2）中枢性降压药代表药物有可乐定、甲基多巴作用机制为激活延髓中枢α2受体，抑制中枢神经系统释放交感神经冲动而降低血压；因降低压力感受器的活性可出现直立性低血压。（3）α受体拮抗剂代表药物有特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔。其他类型降压药（1）硝酸酯类作用机制为可扩张静脉，减少回心血量，降低心脏前负荷和室壁张力；另外可直接扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛。（2）钠－葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂作用机制为通过减少容量使血压降低。（3）ATP－敏感性钾通道（KATP）开放剂作用机制为开放KATP通道，引起平滑肌细胞超极化，抑制钙离子内流，从而舒张血管。具有降压作用的其他药物PART03不同类型降压药之间

可行的联合用药原则1.选择降压机制不同、具有协同或相加药效作用的药物。2.选择药理作用可以互相抵消或减轻各自副反应的药物。3.最好选择同时具有改善或逆转冠心病、糖尿病、肾脏病、动脉粥样硬化、心肌肥厚及心律失常等危险因素的药物。4.选择半衰期长的