THR-β 激动剂药物进展及专利调研报告

智慧芽生物医药作为行业的创新先锋，精心构建了由Synapse新药情报库、Bio生物序列数据库和Chemical化学结构数据库三大核心产品组成的综合数据服务平台。这一平台旨在为生物医药领域的全产业链条提供全面、精确、实时且遵循统一标准的全生命周期数据服务，以支持行业内的科研、开发、生产和商业决策。通过运用前沿的大数据和人工智能技术，结合生物医药领域专家的深入洞察和严格审核，智慧芽生物医药实现了对产业链数据的高效集成和精准处理。我们的生物医药产品系列已经建立了一个全球范围内的实时数据更新机制，能够从广泛的网络资源中提取关键的原始数据，确保为生物医药行业的各个环节提供全面、深入的数据支持和解决方案。23关注的重点品种，但随着其屡屡受挫，NASH适应症的药物开发也随之增加消极态势。多角度对THR-β激动剂药物及相关专利特征进行汇总，以呈现当前全球且尤其是我由于数据源泄露、统计周期差异以及搜索方法的不同，报告中的数据可能存在一定误差，故仅供参考。如由此引发的商业损失，本报告将不承担任何责任。报告意见反馈：4信号通路方面，经典信号通路为T3通过THR与另一种核受体维甲酸X受体（RetinoidX5N-末端区域：该区域组成了THR的转录激活区，分子遗传学研究显示该区域在基因调控配体结合区域：该区域又被称为E/F区，其中E区比较保守，负责THR和相关蛋白发生二6图1-2THR亚基(α/β)结构特征7的品种有ASC41（歌礼制药）、HSK31679（海思科医药）、ALG-055009（AligosAligosTherapeuticsVikingTherapeutics/Lig8AutobahnTherapeutics/HepageneTherapeutics（数据源于https://synaps适应症分布，排名靠前的适应症依次为非酒精性脂肪性肝炎、血脂障碍、肥胖、肾上腺9提交新药申请，用于治疗伴肝纤维化的NASH成人患者；2024年3月14日，FDA批准（图片源：https://www.fd显著改善了MAFLD患者的血脂、肝脏脂肪变性、肝脏僵硬度和N-末端Ⅲ型胶原前肽水平，100mg的Resmetirom或安慰剂。第52周的主要终点是无纤维化恶化的NASH消退，以及）；该Ⅱ期临床试验主要目的为评估不同给药剂量的HSK31679片相比安慰剂在高胆固醇血症合并非酒精性脂肪性肝病患者中降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和肝脏脂肪含量的有已证明相较部分激动剂MGL-3196的优效性，并且在NASH和血脂异常的动物模型中显示出CS060304是凯思凯迪公司开发的新型THR-β激动剂，高度特异性富集于肝组织。对标研究协会年会（EASL2023）上，公司以海报形式展示了非酒剂，剂型为口服固体制剂片剂。前期已完成的研究结果显示KH629片安全性较好，具有良好开发公司为南京奥利墨斯医药科技有限公司（瑞捷医药控股子公司）。据官网公开信息组专利申请信息；现基于这些信息对全球THR-β相关专利的申请/授权趋势、国家/地区、申美国地区，百时美施贵宝公司申请的专利数量最多，高达231件，遥遥领先，后依次为中国地区，浙江东阳光健康药业有限公司申集团有限公司、成都康弘药业集团股份有限公司、甘莱制药有限公司、苏州科睿思制药有限智慧芽新药情报库采用算法识别+专家二次审核的确认机制对前述过程筛选的THR-β相再以选项“瑞司美替罗”为例，共获得3件经人工确认的重点专利（3条），基于上述专利检索分析方法，及第二章节相关药物持有人、药物品种等信息，选取具代如上，通过查询智慧芽新药情报库，药物Resmetirom最早的一件专利为CN101228135B，专利名称为“作为甲状腺激素受体激动剂的哒嗪酮衍生物”，申请日为合物和含有它们的药物组合物可用于治疗疾病如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症和糖尿病以（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya时间为2015-10-28，授权日2018-12-21，摘要为“本发明公开了合成作为甲状腺激素类似物及其前药的哒嗪酮化合物的方法。根据本发明的优选的方法允许大规模制备具有高纯度的哒嗪酮化合物。在一些实施方式中，根据本发明的优选的方法还允许以高于之前用于制备这些化合物的方法的产率制备哒嗪酮化合物。本发明还公开了哒嗪酮化合物的形态。本发明进一步公开了用于治疗具有至少一种TRP权利要求共计23项，权1保护的马库士通式集中于两类结构，权2-权17主要对合成方法（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya专利名称为“2-（3,5-二氯-4-5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基）氧基）苯基）晶型、共晶体、无定型固体分散体进行了相关受试者的内容补充；权98的描述为“根（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya脑白质营养不良的方法，所述方法包括向受试者施用具有本专利结构的化合物，或所述化合（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya摘要为“本文提供了化合物，优选地甲状腺激素受体β（THRβ)激动剂化合物、其组合环结构，较不同于当前现有技术特点，结构上进行了相对较大的优化，权25确认适应症为（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya基本上无引湿性，且具有较小的晶体粒度、较大的药物比表面积，可提高药物的溶出速率，（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya（图片源：智慧芽专利数据库https://analytics.zhihuiya研发产品所配备的知