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文档简介

概述1口腔解剖结构与生理2药品口腔吸收及其影响原因3促进口腔黏膜吸收方法4第11章经皮释药技术口腔黏膜给药专家讲座第1页口腔生物黏附制剂56第11章经皮释药技术口腔黏膜给药专家讲座第2页第一节概述定义口服给药替换路径？优点：1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，通透性好。

2、酶活性低

3、对外界刺激耐受性好

4、剂型易定位，用药方便。口腔黏膜给药专家讲座第3页剂型发展溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂含片、舌下片、速溶片、咀嚼片口腔黏膜生物黏附制剂口腔黏膜给药专家讲座第4页第二节口腔解剖结构与生理口腔黏膜总面积100cm2非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um）和颊黏膜（50cm2，500-600um)）角质化区：龈黏膜、硬腭黏膜、唇内侧口腔黏膜主要成份：类脂和胆固醇，少许神经酰胺和饱和脂肪酸结构黏液层：含黏蛋白，带一定电荷表皮层：上表皮细胞（胞浆内有酶）、基底层结缔组织层：固有层、基底层、毛细血管、神经等口腔黏膜给药专家讲座第5页第二节药品口腔吸收及其影响原因吸收机制：多数药品为被动扩散吸收路径：细胞内通道和细胞旁通道：疏水路径、细胞间隙水性渗透区影响口腔药品吸收原因：

1、口腔黏膜生理屏障

2、药品理化性质3、制剂原因

4、唾液分泌和口腔运动口腔黏膜给药专家讲座第6页第三节促进口腔黏膜吸收方法一、吸收促进剂

机制：1、改变口腔黏膜上黏液层流体动力学性质，降低黏液层黏度和阻力；

2、与黏膜组织细胞膜上类脂和蛋白质等组分相互作用，增加膜类脂双分子层流动性，方便利于细胞内通道转运；

3、扩大细胞间隙，增加细胞旁通道转运；

4、与一些金属离子相互作用，减低蛋白酶活性或含有蛋白酶抑制剂作用，降低蛋白类药品降解。二、生物黏附材料三、酶抑制剂口腔黏膜给药专家讲座第7页第四节口腔生物黏附给药制剂口腔黏附给药系统定义：是指利用含有黏附性聚合物材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间紧密接触，使药品经过接触处黏膜上皮进入循环系统，发挥局部和全身作用给药方式。生物黏附机理：湿润、机械嵌合、非特异性结合、形成新共价键结合口腔黏膜给药专家讲座第8页生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖影响生物黏附原因：

1、聚合物类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团性质和数目等阴离子>中性或阳离子，带羧基>磺基结构，水不溶性>水溶性

2、分子量：聚合物要有足够大分子量才能有一定黏附性

3、外加压力和作用时间

4、药品和辅料口腔黏膜给药专家讲座第9页口腔生物黏附制剂评价1、黏附性：分离

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