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文档简介
抗癫痫药大发作:高幅棘慢波或棘波小发作:3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
正常脑细胞异常高频放电病灶抗癫痫药作用机制阻滞异常放电产生阻滞异常放电扩散抗癫痫药(antiepilepticdrugs)发展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近些年,又合成了很多新的药物,但仍停留在对症治疗水平。
苯妥英钠(phenytoinsodium)
【体内过程】
1.起效慢2.个体差异大
3.肝药酶诱导剂
4.碱性强,不宜肌注。
5.大于10μg/ml,恒量消除。
【药理作用及机制】
1.抗癫痫
大发作、部分性发作首选。精神运动性发作较好。小发作无效
机制
阻止异常放电的扩散,也阻滞异常放电的产生2.中枢性疼痛综合征3.抗心律失常(强心苷中毒引起)膜稳定作用阻滞Na+通道,抑制Na+内流阻滞Ca2+内流【不良反应】1.与剂量有关的毒性反应
20ug/ml眩晕、复视、共济失调等>40ug/ml精神错乱>50ug/ml昏睡、昏迷2.慢性毒性反应20%牙龈增生30%外周神经炎精神异常加速VD代谢久用叶酸↓巨幼RBC性贫血3.过敏反应
皮疹、粒C↓、再障、肝损伤4.致畸胎儿妥因综合征:小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等
卡马西平(Carbamazepine,酰胺咪嗪)
30年前开始用于治疗三叉神经痛,20年前在欧美开始用于治疗癫痫。多年临床应用证明,卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作,大发作效好(首选之一),对小发作效差。对锂盐无效的躁狂症有效,对中枢性疼痛症(三叉神经痛、舌咽神经痛)其疗效优于苯妥英钠。
【作用机制】
与苯妥类钠相似,治疗浓度阻滞Na+、Ca2+通透性,提高放电兴奋阈值,也可阻止放电扩散,提高脑内GABA浓度增强其抑制。
【不良反应】
头昏、眩晕、眼球震颤,共济失调,但本品治疗浓度与中毒浓度较接近,甚至重叠。严重不良反应,有骨髓抑制、过敏反应(肝损伤)、心律失常等。有条件监测血浓,调整剂量。
苯巴比妥(phenobarital)对大发作效好,可作首选药之一,对精神运动性发作,部分发作有效,但对小发作无效。本品中枢抑制作用较强,不作长期维持用药。
扑米酮(primidone)中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺,三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作,对小发作无效。丙戊酸钠(SodiumValproate)属广谱类抗癫痫药,尤对小发作效好,但因有肝毒性,不作首选。
【机制】抑制GABA代谢,增强GABA功能。
【不良反应】可致肝损伤,致畸。
苯二氮卓类
地西泮癫痫持久状态首选(iv)。
硝西泮(
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