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文档简介
磺胺类人工合成抗菌药
一、概述
磺胺药为人工合成的防治全身细菌感染的第一类化疗药物。
(一)药物特点1.基本结构:对氨基苯磺酰胺2.对某些感染性疾病(流脑、鼠疫等)疗效显著。3.使用方便、性质稳定、价格低廉,在抗感染中仍占一定地位。
(二)药物分类1.肠道易吸收类:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)2.肠道难吸收类:柳氮磺吡啶(SASP)3.外用类:磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺醋酰(SA)
(1)高度敏感:溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感杆菌。
(三)抗菌作用
广谱抑菌药
1.
抗菌谱:大多数G+、G-菌
(2)较敏感:大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌及卡氏肺孢子菌等。局部外用磺胺类药对铜绿假单胞菌、沙眼衣原体有效。(3)无效:病毒、立克次体、支原体、螺旋体。
2.抗菌机制:影响叶酸代谢蝶啶+PABA二氢叶酸合成酶二氢蝶啶+谷氨酸二氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶磺胺药(-)
3.注意:(1)使用磺胺药必须首剂加倍、足够疗程。(2)局部感染应先清创排脓,且不宜与普鲁卡因合用。
4.耐药性:单用易产生,同类药有交叉耐药性。
耐药机制:(1)合成过量PABA与磺胺类药竞争作用靶点。(2)产生对磺胺类亲和力低的二氢叶酸合成酶。(3)降低胞膜对磺胺药通透性。(4)细菌改变代谢途径。
(四)不良反应
1.肾脏损害
腰痛、结晶尿、蛋白尿、血尿甚至尿少、尿闭等,SD最重。注意多饮水,碱化尿液。
2.过敏反应常见皮疹、药热、血管神经性水肿等,本类中有交叉过敏性,注意询问过敏史。
3.血液系统影响
G-6-PD缺乏者可致溶血性贫血;长期使用可抑制骨髓造血,用药期间应定期检查血常规。
4.其他
(1)胃肠道反应
(2)神经系统反应:眩晕、头痛、失眠、共济失调等,用药期间避免高空作业和驾驶。
(3)致畸,孕妇禁用。
(4)新生儿或早产儿核黄疸,严重可致死。新生儿、早产儿、哺乳妇禁用。
二、常用磺胺类药磺胺嘧啶(SD)口服易吸收,易透过血脑屏障。临床用于流脑;诺卡菌属引起的肺部感染、脑炎及脑脓肿;鼠疫及弓形虫病。不良反应主为肾损害。
磺胺甲噁唑(SMZ,新诺明)
抗菌作用>SD,脑脊液浓度低。适于敏感菌引起的中耳炎,泌尿系、消化道、呼吸道感染等;防治卡氏肺孢子菌肺炎(首选药)。注意肾脏损害。柳氮磺吡啶(SASP)
口服吸收少,在肠道内经微生物作用释放出磺胺吡啶和5-氨基水杨酸而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。主用于治疗非特异性溃疡性结肠炎。
磺胺嘧啶银(SD-Ag)
具SD及AgNO3两者作用,对铜绿假单胞菌作用强大,并能促进创面愈合。适用于防治Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面细菌感染。
不良反应主为用药后局部有一过性刺痛。
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