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文档简介
氨基糖苷类抗生素共同特性
庆大霉素、小诺霉素
链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素
阿米卡星、奈替米星氨基糖苷类天然半合成链霉菌培养液提取:小单孢菌培养液提取:
一、化学结构
由多元环己醇和氨基糖缩合而成的苷。
二、体内过程极性、解离度大;口服难吸收;主分布于细胞外液,不易透过血脑屏障,可透过胎盘屏障;大部以原形从肾排泄。
三、抗菌作用
(一)抗菌谱1.对需氧G-杆菌作用强而持久。2.对G-球菌作用较差。3.链球菌、肠球菌和厌氧菌不敏感。4.结核杆菌:链霉素、阿米卡星、卡那霉素有效。
(二)抗菌机制
1.抑制细菌蛋白质合成。2.增加细菌胞浆膜通透性,细菌细胞内容物外漏致细菌死亡。
(三)抗菌特点
1.静止期杀菌药,杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧G-杆菌。
3.有明显抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
(四)耐药性
细菌对本类药物可产生不同程度的耐药性,各药间存在完全或部分交叉耐药性。
四、临床应用
(一)注射用于1.敏感需氧G-杆菌所致的全身感染;严重感染常联合应用广谱半合成青霉素类、第三代头孢菌素类和氟喹诺酮类等。2.链霉素、卡那霉素可用于结核病。
(二)口服用于
消化道感染、肝昏迷及肠道术前准备。
(三)局部用于
眼、耳、鼻等感染。
1.表现:①前庭功能损伤,眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调;②耳蜗神经损伤,耳鸣、听力减退,甚至耳聋。
(一)耳毒性
五、不良反应
2.预防:①注意眩晕、耳鸣等先兆症状;②定期听力监测;③避免与有耳毒性药物合用;④儿童及老年人慎用。
(二)肾毒性
1.
原因:药物经肾排泄并在肾皮质蓄积,致肾小管上皮细胞浊肿、变性,甚至坏死。
2.表现:蛋白尿、管型尿、血尿,严重可致氮质血症、无尿和肾衰。
3.注意:①避免与有肾毒性药物合用;②定期检查肾功能;③肾功能不良者慎用。
(三)神经肌肉阻滞作用
主见于大剂量腹膜内、胸膜内给药或静滴过快时。
1.表现:心肌抑制、血压下降、四肢软弱无力、呼吸困难甚至呼吸衰竭。
2.原因:抑制Ca2+参与的神经递质释放,致神经肌肉接头处传递阻断。3.抢救:钙剂或新斯的明。
4.
注意:避免合用肌松药、全麻药等。
(四)过敏反应
1.表现:皮疹、药热、口周发麻和血管神经性水肿等,严重过敏性休克。链霉素更易发生,发生率<青霉素G,但死亡率高。
2.抢救:
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