MCE 萜类天然产物 Terpenes

MCEMasterofBioactiveMolecules萜类Terpenes从化学结构上看，萜类是由甲戊二羟酸衍生，分子式符合（C5H8）n通式的衍生物。其骨架一般以5个碳为基本单位，少数也有例外（可能是因为在形成过程中发生异构化或者降解反应）。绝大多数萜类为含氧衍生物，有的萜类化合物以苷的形式存在，如环烯醚萜苷；有的萜类分子中含有氮原子，称为萜类生物碱（如乌头碱）。萜类化合物分布广泛，在植物、动物乃至海洋生物均广泛存在。萜类化合物具有骨架庞杂、种类繁多、数量巨大、结构多变的特点，且其具有广泛的药理活性，如来自于红豆杉树皮中的抗癌成分紫杉醇，来自于黄花蒿中的抗疟成分青蒿素，来自于雷公藤中的抗炎成分雷公藤甲素。根据萜类化合物所含异戊二烯单位数目的不同，可将其分为单萜、倍半萜、二萜、三萜等。其中单萜是植物挥发油的主要成分之一，环烯醚萜为结构较为特殊的一类单萜。环烯醚萜IridoidsHOHOCat.No.:HY-17389OOCat.No.:HY-N0664HOOCat.No.:HY-N0820OHH京尼平HOOH桃叶珊瑚苷HOOH梓醇HOOHOGenipinAucubinCatalpol来源：栀子等来源：杜仲等来源：地黄等蛋白调节、抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、抗氧化、抗衰老、抗炎、抗菌、神经保护、降血糖、抗炎、抗肿瘤、抗血栓形成、神经保护活性抗纤维化、抗癌、神经保护活性抗痉挛，抗氧化和抗HBV的作用其他单萜OtherMonoterpenesCat.No.:HY-108943Cat.No.:HY-75161Cat.No.:HY-N0293桧烯(-)-薄荷醇OH芍药苷Sabinene(-)-MentholPaeoniflorin

OHO来源：冬青栎等来源：胡椒薄荷等来源：芍药等新型生物燃料前体；结合并激活瞬时受体电位M8(TRPM8)热休克蛋白诱导化合物；抗氧化、抗菌生物活性抗癌、抗氧化应激、抗炎等活性10www.MedChemEInhibitors•ScreeningLibraries•Proteins根据结构分类糖类黄酮类萜类Terpenes醌类苯丙素类生物碱类

甾体类 二苯乙烯类 酚类OCat.No.:HY-N0193OOHHOO青蒿琥酯HHOOOArtesunate来源：青蒿等STAT-3和输出蛋白1(EXP1)的抑制剂；抗疟疾活性

倍半萜SesquiterpenesCat.No.:HY-N0141小白菊内酯OOOParthenolide来源：短舌匹菊等抑制NF-κB活化和HDAC1蛋白；抗炎活性

Cat.No.:HY-N0104O Curcumol来源：莪术等抗肿瘤、抗微生物、抗真菌、抗病毒和抗炎等活性二萜DiterpenoidsCat.No.:HY-15371毛喉素Forskolin

OOHOOHHOH O

Cat.No.:HY-32735雷公藤甲素Triptolide

OOOOHO

Cat.No.:HY-B0015紫杉醇Paclitaxel

来源：毛喉鞘蕊花等来源：雷公藤等来源：红豆杉等腺苷酸环化酶(AdenylateCyclase)NF-κB活化抑制剂；稳定微管蛋白(tubulin)的聚合，激活剂；诱导胞内cAMP形成免疫抑制、抗炎、和抗肿瘤活性诱导有丝分裂停滞、凋亡、自噬三萜TriterpenesOCat.No.:HY-13067Cat.No.:HY-N0184OH雷公藤红素甘草酸TripterinGlycyrrhizicacid来源：雷公藤等来源：甘草等蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制HMGB1拮抗剂；抗肿瘤、抗糖尿病活性20S的胰凝乳蛋白酶样活性

Cat.No.:HY-N0431HOH黄芪甲苷HOAstragalosideIV来源：黄芪等抑制ERK1/2和JNK的激活；抗炎、心肌缺血保护作用11MCEMasterofBioactiveMolecules根据结构分类糖类黄酮类萜类Terpenes醌类苯丙素类甾体类二苯乙烯类酚类生物碱类其他萜类OtherTerpenoidsCat.No.:HY-N0411 Cat.No.:HY-N1964β-胡萝卜素赤霉素β-Carotene Gibberellicacid

HOOOHHOHOOH

Cat.No.:HY-120318玉米黄质Zeaxanthin来源：广泛存在来源：柑橘等来源：万寿菊等维生素A前体，ROS调节剂；植物生长调节剂类胡萝卜素，具有抗氧化作用抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性12MCEMasterofBioactiveMolecules天然产物NaturalProducts天然产物研究概况天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物NB：来自于植物的天然产物ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛选或修饰发现S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物天然产物在药物发展中的地位和作用天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors•ScreeningLibraries•Proteins1806年，FreidrichSerturner从罂粟花中分离得到吗啡，这项研究使吗啡被开发成一种剂量可控的麻醉药。随着对吗啡药理学的研究不断深入，不同亚型的阿片受体被发现，内啡肽和脑啡肽的信号通路也为人们熟知。1928年，AlexanderFleming在青霉菌中发现了青霉素，正是这一意外发现开启了青霉素用于治疗感染性疾病的新篇章，此后越来越多的抗生素被发现和应用。2015年，屠呦呦因青蒿素的研究成果获得诺贝尔生理学或医学奖，这无疑是天然产物开发成药物的又一显著成果。除此之外，天然产物在抗癌药物领域一直活跃，如来源于紫杉的紫杉醇及其衍生物，来源于长春花的长春新碱和长春花碱，来源于中国喜树的喜树碱及其类似物等。相比于合成化合物而言，天然产物有着不可替代的优势：①植物和其他生物代谢产生的活性物质本身就是为了防卫或具有其他生理功能；②很多天然产物的化学结构是如此复杂，以至于难以或者不可能用人工合成的方式去获得；③大多数天然产物具有天然生成的手性，比起没有手性的大部分合成化合物更具有类药性；④以上特性说明天然产物本来就是生物体“设计”出来与生物大分子/药物靶标（酶、蛋白质等）作用的，它们具有天然的亲和作用力，以及参与生物体内各种生理过程的“天然”可行性；⑤天然产物还有助于人们发现新的药物作用机制。这些因素都决定着天然产物在参与生命生理过程中所具有的无可比拟的优势，赋予了天然产物在新药研发中不可替代的重要地位，天然产物是发现候选药物和药物先导结构的重要来源。天然产物的应用领域新药研发领域天然产物由于其多样的结构和优秀的生物活性，一直是药物先导化合物的重要来源，在新药的研发中具有十分重要的作用。从天然产物开发出来的新药并不少见，如青霉素、青蒿素、紫杉醇等；由天然产物开发得到的类似物也是药物的重要来源，如药物Rosuvastatin就是由天然产物Mevastatin开发得到[2]。据统计，仅2018年，中国学者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上发表了123个新颖骨架化合物和712个新化合物，这些新化合物在抗肿瘤、抗炎、抗菌和神经保护等方面表现出良好的活性[3]，数量巨大的天然产物的发现为其进一步的开发利用提供了物质基础。美妆护肤行业近年来，成分天然的护肤品和化妆品越来越受到人们的青睐，使得天然产物在美妆护肤品行业具有广泛的应用前景。如植物多糖具有保湿[4]、防晒、抗氧化[5]和抗衰老的作用；植物三萜具有消炎镇痛、抑菌、抗过敏等作用[6]。食品和保健品天然色素为天然产物在食品中的应用之一，因其基本无副作用，安全性高而得到广泛应用。近年来主打天然成分的保健品越来越多，比如辣木富含蛋白质、维生素A、必需氨基酸、抗氧化剂等成分，具有抗炎抗氧化等多种药理活性[7]，因而成为保健品开发的重要来源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然产物OurAdvantages来源丰富，结构多样MCE的天然产物来源于成百上千种植物、动物和几百种微生物：植物来源包括人参、甘草、黄芪等几百种植物；动物来源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等；微生物来源包括多种细菌和真菌。天然产物结构类型几乎覆盖天然产物所有结构类型：包含黄酮、生物碱和醌类等数十种结构分类。其他(Others)，14%二苯乙烯类（Stilbenes），1%醌类（Quinones），2%抗生素(Antibiotics)，4%糖类（Saccharides），4%甾体类（Steroids），5%酚类（Phenols），5%苯丙素类（Phenylpropanoids），7%

NaturalProducts

萜类（Terpenoids），17%酮、醛、酸（Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物碱（Alkaloids），12%黄酮（Flavonoids），12%产品数量多，更新速度快MCE目前可提供8,000+天然产物，并持续上新，满足您的科研需求。严格的质量管理体系经ISO9001质量管理体系认证，拥有专业的质量研究团队，具有丰富的质量分析和质量检测经验，配备数百台先进的检测设备，保障每个产品的高品质、高纯度。全球顶级期刊引用产品活性经各国科学家实验验证，被包括全球顶级期刊（Nature,Science,Cell···）及制药专利在内的科研文献引用超数万次。www.MedChemEInhibitors•ScreeningLibraries•Proteins文献引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Cell.2023Feb2;186(3):591-606.e23.Nature.2023Feb;614(7947):326-333.Cell.2023Mar30;186(7):1352-