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文档简介
胆碱受体激动药和阻断药第一页,共四十九页,编辑于2023年,星期一NEACh交感神经交感神经节前纤维AChAChACh副交感运动神经肾上腺髓质肾上腺素N1N1AChAChN1传出神经按递质分类
第二页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
第一节
胆碱受体激动药第三页,共四十九页,编辑于2023年,星期一胆碱酯类:乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱,醋甲胆碱生物碱类:毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、
震颤素胆碱受体激动药第四页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
一、M、N胆碱受体激动药(胆碱酯类)乙酰胆碱
(Acetylcholine,Ach)
[药理作用]1.
M样作用:
1)
心血管系统:平滑肌松弛(+)
+M3-R(1)舒张血管:第五页,共四十九页,编辑于2023年,星期一(2)减慢心率:Ach使舒张期自动除极化延缓,窦性心率减慢
(3)负性传导作用:延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导(4)负性肌力作用:①
↓心房肌收缩性(Ach直接作用于M2受体〕②
↓心室肌收缩性(Ach兴奋交感神经突触前膜M1受体
,(-)NE释放)(5)缩短心房不应期;
第六页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
2)胃肠道作用:↑收缩和频率、↑分泌
恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便
等。3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,
膀胱排空↑4)眼:
瞳孔缩小、调节痉挛(近视)5)腺体:分泌增加第七页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
2.N样作用:1)兴奋N节的N受体2)兴奋肾上腺髓质N受体,肾上腺素释放3)兴奋骨骼肌N受体:
表现肌肉收缩,甚至颤动交感N节后纤维兴奋副交感N节后纤维兴奋第八页,共四十九页,编辑于2023年,星期一问题:给犬注射M-受体阻滞剂(阿托品)后,再注射大剂量Ach,犬的血压、心率将有何改变?第九页,共四十九页,编辑于2023年,星期一AChACh阿托品
AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh对犬血压的影响第十页,共四十九页,编辑于2023年,星期一传出神经按递质分类
NEXXX交感神经交感神经节前纤维XXXxxxNxxx副交感神经运动神经肾上腺髓质Adrβ,aN1N1xxxN1xxxM-Ra,βxxx=ACh阿托品(-)第十一页,共四十九页,编辑于2023年,星期一卡巴胆碱(carbachol,又名氨甲酰胆碱)性质:属全拟胆碱药,不易被AChE水解作用时间较长,毒性较大,阿托品的解救效果不满意,对膀胱和肠道选择性较高。用途:皮下注射用于术后肠胀气和尿潴局部滴眼,治疗青光眼。留、第十二页,共四十九页,编辑于2023年,星期一二
、M胆碱受体激动药(生物碱类)
毛果芸香碱、槟榔碱
毒蕈碱、
震颤素第十三页,共四十九页,编辑于2023年,星期一毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)[药理作用]1.(+)M受体――治疗青光眼。青光眼特征:眼内压
、视力
、视神经乳头凹陷
房水生成增加房水流通受阻眼内压升高的原因:第十四页,共四十九页,编辑于2023年,星期一房水的生成
:由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和ß受体阻滞剂可抑制睫状体分泌房水。房水流向:从角膜虹膜角(前房间隙)巩膜静脉窦体循环
第十五页,共四十九页,编辑于2023年,星期一第十六页,共四十九页,编辑于2023年,星期一第十七页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
毛果芸香碱对眼的作用:
缩小瞳孔:(+)M受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。(2)降低眼内压:虹膜拉向中央,虹膜根
部变薄,前房间隙扩大,房水流通。(3)调节痉挛:视近物清晰,视远物模糊第十八页,共四十九页,编辑于2023年,星期一第十九页,共四十九页,编辑于2023年,星期一何谓眼调节作用?通过晶状体聚
焦,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用。
毛果芸香碱:(+)M-受体,收缩睫状肌
悬韧带放松
晶状体变凸(变厚)
屈光度增加
远目标影象映在视网膜前,视远物模糊,视近物清晰(调节痉挛)。第二十页,共四十九页,编辑于2023年,星期一2.↑汗腺,唾液腺分泌。
[临床应用]1.青光眼
1)2%毛果芸香碱治疗闭角型青光眼
2)开角型或单纯性青光眼,早期有效。
2.虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止
虹膜与晶状体粘连。第二十一页,共四十九页,编辑于2023年,星期一注意事项:滴眼时应压迫内眦,避
免药物吸收。不良反应:过量可出现M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。
第二十二页,共四十九页,编辑于2023年,星期一毒蕈碱(Muscarine)从捕蝇中提取,含量低。某些毒蕈中含量高。
如果误食了含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些反应?
第二十三页,共四十九页,编辑于2023年,星期一症状:M样症状,胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包括:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。处理:(1)洗胃(2)阿托品1-2mg每隔30min肌内注射一次。
第二十四页,共四十九页,编辑于2023年,星期一试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出现哪些症状,怎样处理?第二十五页,共四十九页,编辑于2023年,星期一一般毒蕈不含毒蕈碱,而含一种毒性蛋白,刺激胃肠道与溶血作用。解救:洗胃、输液、镇静等对症治疗,阿托品无效;特异抗毒血清有效。第二十六页,共四十九页,编辑于2023年,星期一三、
N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine)
尼古丁,
由烟草中提取
第二十七页,共四十九页,编辑于2023年,星期一作用:N样作用,具毒理学意义。
1.兴奋神经节受体,先兴奋,后抑制。
2.兴奋神经肌肉接头N受体。
第二十八页,共四十九页,编辑于2023年,星期一按对受体的选择性分为1.M(M1、M2、M3)受体阻滞剂
2.N(N1、N2)受体阻断剂按用途分为:1.平滑肌解痉药:阿托品,溴丙
胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药:美卡拉明3.骨骼肌松弛药:筒箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药:苯海索第二节
胆碱受体阻断药第二十九页,共四十九页,编辑于2023年,星期一一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱天然生物碱为左旋莨菪碱(不稳定)提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品
第三十页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
阿托品(Atropine)
定义:和M受体结合,竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用,大剂量对N1受体也有阻断作用。
第三十一页,共四十九页,编辑于2023年,星期一阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用
用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱,但哌仑西平作用明显①
麻醉前给药②
流涎(重金属中毒,帕金森病)③
盗汗(肺结核)④
哌仑西平治疗
胃溃疡见P152第三十二页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
2眼扩瞳、升高眼压、调节麻痹3平滑肌
①虹膜炎、②
查眼底③验光配镜
①
胃肠胃肠壁平滑肌松弛、括约肌收缩,减少蠕动胃肠绞痛效果好第三十三页,共四十九页,编辑于2023年,星期一②膀胱
膀胱逼尿肌松弛、括约肌收缩,减少排尿
③输尿管
①膀胱刺激症状、
尿频、尿急②遗尿症
作用弱,对输尿管和肾绞痛效果差
常和哌替啶或吗啡合用
④胆管
对胆道系统作用不明显
胆绞痛效果差,常和哌替啶或吗啡合用
⑤支气管
作用弱,支气管哮喘主要用拟肾上腺素药
异丙基阿托品可治了喘息型慢支(见P167)
第三十四页,共四十九页,编辑于2023年,星期一⑥血管
治疗感染中毒性性休克:解除血管痉挛,改善微循环。伴高热、心率过快者不用
⑦子宫
弱大剂量扩张血管:①出汗
体温血管被动扩张散热;②直接扩血管(与阻断M无关)第三十五页,共四十九页,编辑于2023年,星期一解救有机磷酸酯类中毒(及早、足量、反复以达“阿托品化”
4心脏
阻断M受体其它①心率增快
:
阻断心脏M2受体,心率,青壮年增加更明显(2mg心率增加35-40次/分)②心率减慢?0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。
治疗迷走N过度兴奋致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等第三十六页,共四十九页,编辑于2023年,星期一中枢神经系统1-2mg兴奋延脑和大脑,4mg中枢兴奋明显,10mg以上,中枢症状明显。第三十七页,共四十九页,编辑于2023年,星期一第三十八页,共四十九页,编辑于2023年,星期一[不良反应]1.
阿托品作用广泛,应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量,成人为:80-130mg,儿童为10mg。2.
阿托品类植物:颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎,过量食用,也可出现阿托品样中毒。
第三十九页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
3.阿托品中毒的解救:
对症处理:洗胃、导泻。
毒扁豆碱1-4mg(儿童0.5mg)缓慢注射,对抗阿托品中毒(包括瞻妄与昏迷)因为毒扁豆碱显效快,维持作用时间短,需反复给药。
地西泮可解救中枢兴奋症状,但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体,加重中毒)。禁忌:青光眼,前列腺肥大(加重排尿困难)。
第四十页,共四十九页,编辑于2023年,星期一山莨菪碱
anisodamine来源:唐古特莨菪中提取的生物碱,也称654,人工合成品为654-2。第四十一页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
与阿托品相比,其特点如下:
1.中枢兴奋作用弱2.扩瞳作用弱3.抑制腺体分泌作用弱
4.选择性解除血管痉挛5.选择性解除平滑肌痉挛
第四十二页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
用途:
1感染(中毒性)休克2内脏平滑肌绞痛不良反应,禁忌证同阿托品
第四十三页,共四十九页,编辑于2023年,星期一
东莨菪碱
scopolamine
2.外周作用小于阿托品但抑制腺体分泌作用>阿托品特点:1.中枢抗胆碱作用
较强:镇静、催眠、麻醉。但对呼吸中枢有兴奋作用第四十四页,共四十九页,编辑于2023年
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