中药药理学利水渗湿药

中药药理学利水渗湿药第1页，共74页，2023年，2月20日，星期三本章学习要求掌握利水渗湿药的主要药理作用，茯苓的有效成分及主要药理作用。

熟悉猪苓、泽泻、茵陈的有效成分及主要药理作用。

了解利水渗湿药的概念。第2页，共74页，2023年，2月20日，星期三一、与利水渗湿药有关的概念

利水渗湿药

水湿证指通利水道，渗泄水湿，临床用于水湿证的药物第一节概述第3页，共74页，2023年，2月20日，星期三水湿证有形之水：水肿痰饮：慢支炎、胸腹水湿热：淋浊（泌尿系感染、结石）、黄疸湿第4页，共74页，2023年，2月20日，星期三

泌尿系统感染或结石、消化系统功能低下、变态反应性疾患、肾脏病变、代谢异常、慢性支气管炎时的痰液积留，以及胸水、腹水等体腔内的异常液体和各种原因所致的水肿等。与水湿证相关的疾病

第5页，共74页，2023年，2月20日，星期三二、功效与主治

功效

第一节概述利水渗湿、利尿通淋、利胆退黄

水湿证主治

第6页，共74页，2023年，2月20日，星期三三、分类第一节概述（1）利水消肿药：水肿，小便不利（茯苓、猪苓、泽泻、玉米须等）（2）利水通淋药：淋证、见小便频数、灼热刺痛、血尿或有结石（木通、石韦、车前子等）（3）利湿退黄药：湿热黄疸（茵陈、垂盆草等）第7页，共74页，2023年，2月20日，星期三

利水渗湿药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面利尿作用☆利胆保肝抗肿瘤、增强免疫抗病原微生物作用第8页，共74页，2023年，2月20日，星期三四、药理作用（一）利尿作用☆

1、影响因素多

采收季节、炮制方法、用药部位、不同实验动物的种属、给药途径、机能状态等。第9页，共74页，2023年，2月20日，星期三四、药理作用（一）利尿作用☆

2、多数都有利尿作用如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、篇蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、泽泻的利尿作用较强。第10页，共74页，2023年，2月20日，星期三四、药理作用（一）利尿作用☆

3、利尿机制不同

猪苓、泽泻：抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓素：抗醛固酮（留钠留水）；泽泻：增加心钠素（ANF）的含量等。第11页，共74页，2023年，2月20日，星期三

（二）保肝利胆主要为利湿退黄药1、利胆：促进胆汗分泌，促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素排出。2、保肝：降低SGPT活性，减少肝脂含量，对抗化学毒物所致肝损伤。四、药理作用第12页，共74页，2023年，2月20日，星期三

中药利尿药与化学药物利尿药的不同之处在于利尿的同时有抗菌作用，本类药物的体外抑菌作用表明以利水通淋、利湿退黄药的抑菌作用较为突出

（三）抗病原微生物作用四、药理作用第13页，共74页，2023年，2月20日，星期三其他

影响免疫功能和抗肿瘤：

茯苓多糖和猪苓多糖影响糖和脂肪代谢：泽泻、茵陈－－降血脂泽泻――降血糖四、药理作用第14页，共74页，2023年，2月20日，星期三来源：多孔菌科真菌茯苓Poriacocos（Schw.）WOlf的干燥菌核。7～9月采挖，除去泥沙，堆置“发汗”后，摊开晾至表面干燥再“发汗，反复数次至内部水分散失后，阴干，称“茯苓个”。或将鲜茯苓按不同部位切制，阴干，分别称“茯苓皮”、“茯苓块”。茯苓概述异名：茯苓《神农本草经》、茯灵《史记》、茯零《广雅》、茯兔《本草纲目》第15页，共74页，2023年，2月20日，星期三概述性味：味甘、淡，性平

归经：归心、肺、脾、肾经功效：利水渗湿、健脾宁心

主治：水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等病证。

茯苓第16页，共74页，2023年，2月20日，星期三概述主要成份β-茯苓聚多糖（93%）三萜类茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等其他：麦角甾醇、树胶、蛋白质、脂肪、钙等。

茯苓第17页，共74页，2023年，2月20日，星期三主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）利尿

有效成份：茯苓素特点：茯苓具有一定程度的利尿作用，但其利尿作用受动物种属以及给药途径等因素影响。茯苓第18页，共74页，2023年，2月20日，星期三茯苓对大鼠口服有利尿作用，家兔口服无利尿作用。

——动物种属

对家兔口服无利尿作用，注射有利尿作用。

——给药途径

对急性水肿病人/动物模型效果差，对慢性水肿病人／动物模型效果好。——急、慢性

对健康人、正常动物利尿作用不明显，对水肿病人、水负荷动物利尿作用明显。——生理、病理状态。利尿作用特点第19页，共74页，2023年，2月20日，星期三利尿机制抑制肾小管对Na+的重吸收激活细胞Na+－K+－ATP酶，促进机体水盐代谢.

拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+／K+比值茯苓第20页，共74页，2023年，2月20日，星期三（2）免疫调节作用

有效成份：

茯苓多糖作用特点：茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。

1、与功效主治相关的药理作用

茯苓第21页，共74页，2023年，2月20日，星期三作用特点

增强巨噬细胞吞噬功能；增加WBC数；增加免疫器官重量；诱生和促诱生干扰素；增加抗体分泌细胞数量。茯苓第22页，共74页，2023年，2月20日，星期三(3)抗肝硬化

茯苓醇促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，促进肝内纤维组织重吸收1、与功效主治相关的药理作用

茯苓第23页，共74页，2023年，2月20日，星期三(4)对消化系统的影响（1）抗溃疡：抑制胃酸分泌、降低胃液酸度。（2）松弛肠平滑肌张力：茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作用。1、与功效主治相关的药理作用

茯苓第24页，共74页，2023年，2月20日，星期三

1、与功效主治相关的药理作用

（5）镇静

作用弱，与咖啡因合用有拮抗作用，与戊巴比妥纳有协同作用。羧甲基茯苓多糖中枢抑制作用。茯苓第25页，共74页，2023年，2月20日，星期三(6)抗肿瘤有效成份：茯苓多糖、茯苓素作用机制：可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。1、与功效主治相关的药理作用

茯苓第26页，共74页，2023年，2月20日，星期三抗菌作用

茯苓煎剂对金葡菌、大肠杆菌、变性杆菌等均有抑制作用。茯苓对试管法抑菌试验无抑菌作用。茯苓乙醇提取物在体外能杀死钩端螺旋体，但水煎液无效。

对血液系统影响使环磷酰胺所致大鼠白细胞减少回升。含小分子多糖的茯苓水提液使离体健康人红细胞2，3-DPG水平上升约25%。茯苓水煎剂SC给药和Ig给药均可使小鼠血浆皮质醇明显增多。（1）（2）

2、其他药理作用茯苓第27页，共74页，2023年，2月20日，星期三血压乙醇提取物有使兔血糖先升高后下降的作用（3）

2、其他药理作用茯苓（4）抗中毒性耳损害

豚鼠灌服茯苓煎剂，连续10天，可明显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害第28页，共74页，2023年，2月20日，星期三药理作用小结有效成分现代研究进展利水渗湿、健脾宁心——利尿、免疫调节、抗肝硬化、对胃肠功能的影响、镇静等作用抗肿瘤、抗中毒性耳损害等作用茯苓素、茯苓多糖等

茯苓第29页，共74页，2023年，2月20日，星期三临床应用1、各种水肿：茯苓饼干治疗水肿病人30例有较好疗效。2、腹泻（婴幼儿腹泻）、消化不良、肝病改善肝功。3、精神分裂症：可控制症状。4、肿瘤：可延缓病情，改善症状。

茯苓第30页，共74页，2023年，2月20日，星期三猪苓多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核第31页，共74页，2023年，2月20日，星期三猪苓一、概述功能与主治主要成份利水渗湿猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸C

小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下第32页，共74页，2023年，2月20日，星期三（１）利尿健康人服猪苓煎剂8g（4次），6小时尿量与尿中氯化物分别增加62%与54%，具有利尿作用。猪苓水煎剂或流浸膏给雄性家兔灌胃，6小时内总尿量无明显增加，但尿中氯化物增加121.7%-165%。接近人用量的猪苓给家兔灌服，可产生利尿作用。作用机制：抑制肾小管对水、钠、钾、氯重吸收。【药理作用】

1、与功效主治相关的药理作用第33页，共74页，2023年，2月20日，星期三（2）增强免疫功能A.增强机体非特异性免疫功能

猪苓水提取物、醇提水溶部分或猪苓多糖，均能明显增强小鼠网状内皮系统吞噬功能。能提高荷瘤小鼠及化疗小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力。

猪苓多糖是增强免疫功能的主要有效成分。第34页，共74页，2023年，2月20日，星期三A.增强机体非特异性免疫功能

猪苓多糖能直接促进小鼠免疫细胞的有丝分裂，明显促进小鼠T细胞对ConA和B细胞对细菌脂多糖（LPS）的增殖反应，增强小鼠异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应，并明显增强小鼠异型脾细胞激活的细胞毒T细胞（CTL）对靶细胞的杀伤活性。第35页，共74页，2023年，2月20日，星期三2.其他药理作用（１）抗肿瘤

猪苓醇提水溶部分腹腔注射对小鼠肉瘤S180抑制率为62%，对小鼠肝癌抑制率为37%-54%。

第36页，共74页，2023年，2月20日，星期三（１）抗肿瘤

猪苓多糖对小鼠移植性肉瘤S180具有明显的抑制作用，瘤体抑制率约为50%-70%，瘤重抑制率约为30%以上，可使6%-7%荷瘤小鼠的肿瘤完全消退。猪苓多糖能降低N-丁基-N（4-羟丁基）亚硝胺（BBN）诱发的大鼠膀脱癌发生率，并使每鼠肿瘤数、肿瘤直径和恶性程度均显著降低。第37页，共74页，2023年，2月20日，星期三猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关。（１）抗肿瘤第38页，共74页，2023年，2月20日，星期三（2）保肝猪苓多糖能减轻CCl４对小鼠肝脏损伤，表现为肝组织病理损伤减轻、血清谷丙转氨酶活力下降，防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和结合磷酸酯活力降低。猪苓多糖对D-半乳糖胺诱发小鼠肝损伤也具有预防和治疗作用。第39页，共74页，2023年，2月20日，星期三此外，猪苓还具有抗菌、抗辐射、抗诱变等药理作用。第40页，共74页，2023年，2月20日，星期三小结与猪苓利水渗湿功效相关的药理作用为利尿、增强免疫功能、抗菌等作用。猪苓的抗肿瘤、保肝等作用，则是对猪苓药理作用的现代研究进展。

第41页，共74页，2023年，2月20日，星期三【现代应用】1、各种类型肝炎2、银屑病3、恶性肿瘤第42页，共74页，2023年，2月20日，星期三【不良反应】猪苓多糖注射液可引起药物性皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏反应。另有报道，猪冬多糖可致系统性红斑狼疮。第43页，共74页，2023年，2月20日，星期三泽泻泽泻科植物泽泻的干燥块茎第44页，共74页，2023年，2月20日，星期三化学成分

泽泻萜醇A泽泻萜醇B泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯表泽泻萜醇A泽泻醇（Alismol）泽泻素（Alismin）等第45页，共74页，2023年，2月20日，星期三【药理作用】

利小便，清湿热。用于小便不利，水肿胀满，泄泻尿少，痰饮眩晕，热淋涩痛。1.与功效主治相关的药理作用第46页，共74页，2023年，2月20日，星期三（１）利尿利尿作用显著。水煎剂给家兔灌胃或流浸膏兔腹腔注射，均可使尿量增加。健康人口服临床剂量的泽泻水煎剂，可使尿量和排钠量分别增加63%和34%。50%水煎液给大鼠灌胃后1小时，利尿作用达到高峰。第47页，共74页，2023年，2月20日，星期三影响因素采收季节；冬季采收作用强药用部位；泽泻草根无利尿作用炮制方法；盐泽泻无利尿作用第48页，共74页，2023年，2月20日，星期三利尿机理①抑制肾小管集合管K+的分泌（同安体舒通），抑制Na+的重吸收；②增加心钠素（ANF）的含量，排钠利尿；③抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性，减少钠离子的重吸收。第49页，共74页，2023年，2月20日，星期三（2）抗实验性肾结石泽泻水提液能明显抑制乙二醇与活性维生素D3诱导的大鼠实验性肾结石的形成。能明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。第50页，共74页，2023年，2月20日，星期三（3）抗炎有效成分：泽泻煎剂作用特点：对急慢性炎症有显著作用；作用机理：直接的抗炎作用；不是通过垂体-肾上腺皮质系统；第51页，共74页，2023年，2月20日，星期三2.其他药理作用

（1）降血脂有效成分：多种粗制剂，泽泻萜醇A醋酸酯降低胆固醇作用显著。作用特点：对多种实验性高脂血症动物可降低TC、TG、LDL。降血脂机理：降低小肠胆固醇的吸收（同位素示踪法）；抑制小肠胆固醇的酯化。第52页，共74页，2023年，2月20日，星期三（2）抗动脉粥样硬化有效成分：泽泻。作用特点：对于AS动物，明显降低血清和斑块中的（LPO）含量，而LPO升高是血脂升高的伴随症状，也是血管壁病变的诱因。第53页，共74页，2023年，2月20日，星期三抗动脉粥样硬化的机理与降血脂、升高HDL，调节PGI2/TXA2动态平衡，抗氧化，抑制动脉壁内钙异常升高，以及改善血液流变性等多种作用有关。

第54页，共74页，2023年，2月20日，星期三（3）抗脂肪肝有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性脂肪肝（给予脂肪性料），作用显著（治疗3周，肝脂肪含量由11g%降至7.8g％）第55页，共74页，2023年，2月20日，星期三（4）抗血小板聚集和抗血栓有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性AS家兔血栓。第56页，共74页，2023年，2月20日，星期三（5）降压泽泻醇口服或腹腔给药对肾型高血压和原发性高血压大鼠均有持久降压作用。第57页，共74页，2023年，2月20日，星期三

此外，泽泻还具有降血糖、松弛离体家免主动脉平滑肌、提高纤溶酶活性等作用。第58页，共74页，2023年，2月20日，星期三小结利小便，清湿热——利尿、抗实验性肾结石和抗炎等作用。降血脂、抗动脉粥样硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血压等作用，则是泽泻药理作用的现代研究进展。第59页，共74页，2023年，2月20日，星期三[现代应用]1、高脂血症2、美尼尔氏病3、肥胖症（对MSG型肥胖大鼠，可降低体重、身长、脂肪含量。）第60页，共74页，2023年，2月20日，星期三第61页，共74页，2023年，2月20日，星期三茵陈菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部分第62页，共74页，2023年，2月20日，星期三茵陈一、概述功能与主治主要成份清湿热、退黄疸香豆素类、色原酮类黄酮类黄疸尿少，湿疮瘙痒第63页，共74页，2023年，2月20日，星期三（1）利胆有效成分：茵陈多种有效成分。作用特点：促进胆汁分泌和排泄扩张胆管、收缩胆囊，增加胆汁流量预防胆固醇结石形成【药理作用】

1、与功效主治相关的药理作用第64页，共74页，2023年，2月20日，星期三（2）保肝茵陈煎剂对CCl4所致动物实验性肝损伤有保护作用，能减轻肝细胞肿胀、气球样变、脂肪变和坏死程度，降低血清转氨酶活性。第65页，共74页，2023年，2月20日，星期三茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等均有保肝作用。保肝作用成分第66页，共74页，2023年，2月20日，星期三

1、诱导肝药酶的作用茵陈煎剂能使小鼠肝脏微粒体中的P450含量增加，并能使异戊巴比妥钠诱导的睡眠时间缩短，使安替比林消除半衰期明显缩短。保肝作用机理第67页，共74页，2023年，2月20日，星期三

2、茵陈能抑制β葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，增强肝脏的解毒功能。3、保护肝细胞膜完整和促进肝细胞再生。保肝作用机理第68页，共74页，2023年，2月20日，星期三