戒烟药物伐尼克兰的机制与功效_第1页
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第第页戒烟药物伐尼克兰的机制与功效目前已有多种戒烟药物可供使用,在世界卫生组织(WHO)建议使用的戒烟辅助药物中,一线药物包括尼古丁替代疗法(NRT)类产品,盐酸安非酮和伐尼克兰。二线药物是指在一线药物无效时,临床医生可考虑选用的药物,如可乐定和去甲替林。伐尼克兰(vareicline洒石盐酸)是世界卫生组织2008年推荐的一线戒烟新药,国家食品药品监督局己批准进口上市(商品名:畅沛)。(一)作用机制:伐尼克兰属于非尼古丁类口服戒烟药物,α4β2尼古丁乙酰胆碱受体,刺激多巴胺的释放,最终引起吸烟的快感。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动活性,可促使多巴胺低水平持续释放。与尼古丁相比,伐尼克兰具有较强的亲合力,较弱的效应和相对长的半衰期,因此可以缓解戒烟者因尼古丁戒断引起的吸烟渴求和戒断症状。它还能够拮抗尼古丁与。α4β2尼古丁乙酰胆碱受体的结合,所以能够抑制烟草种的尼古丁引起的即刻奖赏效应并减少吸烟的满足感。也就是说,伐尼克兰的激动特性可以减轻烟瘾和戒断症状:而在治疗期间,它的结抗性又可减少戒烟者吸烟时的满足感,从而减少复吸的可能性。(二)剂型:有0.5mg/片(白色片)和1.0mg/片(淡蓝色片)两种剂量。(三)用法与用量:在确定戒烟之前1~2周开始治疗;第1~3口服用0.5mg,每日1次(白色片):第4~7日服用0.5mg,每日2次(白色片);第8口至治疗结束服用1mg,每日2次(谈蓝色片)。一般疗程12周。对无法耐受本品不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每口2次,每次0.5mg;应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加1个12周疗程,剂量仍为每口2次,每次lmg。(四)不良反应:恶心、食欲增加、梦境异常、失眠、头痛。(五)禁忌:对本晶活性成分或任何辅料成分过敏者禁用。(六)注意事项:1.可能需要调整一些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林和胰岛素);2.有精神病史的患者应用本药应予以注意。并应给予相应的建议,尚无癫痫患者应用本品的临床经验;3.治疗结束后,最多有3%的患者出现易怒,吸烟渴求、抑郁和(或)失眠等症状,这些症状与停止应用本品相关:处方医生应告知患者相关信息,并考虑与患者讨论是否需要逐渐减量:4.对驾驶和操作机器的能力可能具有轻支中度的影响:可能引起头晕和嗜睡,因此可能影响驾驶和操作机器的

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