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文档简介
1、药理学课件9肾上腺素受体阻断药分 类 受体阻断药:酚妥拉明 受体阻断药:普萘洛尔第一节 受体阻断药单独使用:与肾上腺素受体激动药合用: 1. 肾上腺素 2. 去甲肾上腺素 3. 异丙肾上腺素阻断受体血管扩张肾上腺素作用的翻转分 类 1、2受体阻断药: 短效类:酚妥拉明 长效类:酚苄明 1受体阻断药: 哌唑嗪 2受体阻断药:育亨宾酚妥拉明(phentolamine,利其丁)药理作用:阻断受体和直接扩血管作用1.舒张血管,降低血压2.兴奋心脏3.拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋 腺体分泌增加4.组胺样作用:胃酸分泌增加、皮肤潮红临床应用1.外周血管痉挛性疾病2. NA外漏处理3. 抗休克:用药前必需补足
2、血容量 常与NA合用4. 充血性心力衰竭5. 嗜铬细胞瘤:鉴别诊断、高血压危象、 术前准备不良反应: 体位性低血压:动脉硬化患者慎用 胃肠道症状:恶心、呕吐等 心律失常、心绞痛等禁忌症: 冠心病、胃炎、溃疡病患者慎用第二节 受体阻断药 一、 构效关系二、药理作用 1.受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 (一)受体阻断作用1.心脏:抑制心脏2.血管和血压: 收缩血管 但整体、长期给药可舒张血管,降低血压 机制:1)心脏抑制 2)影响肾素分泌 3)抑制中枢受体 4)降低外周交感神经活性 对正常人血压影响不明显,对高血压患者 具有降压作用3.收缩支气管平滑肌: 作用较弱,对正常人无影响
3、 对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作4. 抑制肾素分泌:血压下降5. 影响代谢:抑制糖原分解及脂肪代谢(二)内在拟交感活性 有些受体阻断药与受体结合后阻断受体,同时对受体具有分部激动作用,称为内在拟交感活性(ISA)。 如:吲哚洛尔、醋丁洛尔等 具有ISA的药物,其激动受体的作用只 有在交感神经张力低时才表现出来。 如:运动: 平卧休息: 用药HR(-R阻断)HRHR用药HR(-R激动)(三)膜稳定作用普萘洛尔等部分受体阻断药,可降低细胞膜对 离子的通透性,具有与局麻药及奎尼丁样的作用, 称膜稳定作用。膜稳定作用与离子通道阻滞有关常规用量时,膜稳定作用与其治疗作用关系不大三、临床应用 心律失常 心
4、绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 甲状腺功能亢进及甲亢危象的治疗 辅助用药四、不良反应 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等 急性心力衰竭 诱发或加重支气管哮喘 低血糖反应 反跳现象:可能与受体上调有关 其他:过敏反应等五、禁忌症 心功能不全、窦性心动过缓、重度房 室传导阻滞、支气管哮喘及外周血管 挛性疾病患者禁用。 肝、肾功能不全患者慎用六、受体阻断药分类 1A类:无内在活性的1、2受体阻断药 如:普萘洛尔等 1B类:有内在活性的1、2受体阻断药 如:吲哚洛尔等 2A类:无内在活性的1受体阻断药 如:阿替洛尔等 2B类:有内在活性的1受体阻断药 如:醋丁洛尔等 3类:、受体阻断药:拉贝洛尔等普萘洛尔(propranolol,心得安)口服吸收完全,但首关消除强,生物利用度低易透过血脑屏障和胎盘-R阻断作用较强,对1和2受体无选择性无内在拟交感活性,膜稳定作用较强临床应用:心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等 给药剂量个体化 逐渐减量停药 静脉注射速度:1mg/min 监测服用降糖药患者的血糖 抑郁症患者禁用现有A、B、C、D四
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