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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEBVT-14225Cat. No.: HY-18055CAS No.: 376638-65-2分式: CHClNOS分量: 401.93作靶点: Others作通路: Others储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 27 mg/mL (67.18 mM)* means soluble, but saturation
2、unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.4880 mL 12.4400 mL 24.8800 mL5 mM 0.4976 mL 2.4880 mL 4.9760 mL10 mM 0.2488 mL 1.2440 mL 2.4880 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。BIOLOGICAL ACTIVITY物活性 BVT-14225是选择性的11羟基类固醇脱氢酶1型(11-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。IC50 & Target IC50: 52
3、nM (11-HSD1) 1体外研究Selective inhibition of 11-HSD1 decreases blood glucose concentrations in hyperglycaemic mice. Selectiveinhibitors of 11-HSD1 have considerable potential as treatments for a number of diseases of great unmet1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEmedical need such as type
4、2 diabetes, obesity and metabolic syndrome, a multifactorial disorder. BVT-14225shows high activity in the enzyme assay with 90% inhibition at 10 M. It has an IC50 for 11-HSD1 on ahuman enzyme assay of 52 nM 2.REFERENCES1. Barf T, et al. Arylsulfonamidothiazoles as a new class of potential antidiabe
5、tic drugs. Discovery of potent and selective inhibitors of the11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. J Med Chem. 2002 Aug 29;45(18):3813-5.2. Vicker N, et al. Novel non-steroidal inhibitors of human 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. J Steroid Biochem Mol Biol. 2007May;104(3-5):123-9.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 021
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