胸腺肽科普知识

1、1.简 介：胸 腺：胸腺位于胸骨后面，紧靠心脏，呈灰赤色，扁平椭圆形，分左、右两叶，由淋巴组织构成。青春期前发充良好，青春期后逐渐退化， 为脂肪组织所代替。 胸腺不仅是 T 细胞发育分化和成熟的场所， 是机体的重要中枢免疫器官，而且还可分泌多种肽类激素，也是重要内分泌器官。胸腺激素在胸腺内以旁分泌的方式调节 T 细胞发育、分化和成熟，同时还进入血液影响外周免疫器官和神经内分泌系统的功能，因此胸腺是免疫神经内分泌网络中的一个重要器官胸腺肽：胸腺肽是胸腺产生的一种蛋白质和多肽激素，是一种生物反应调节因子，能促进淋巴细胞成熟，调节和增强人体免疫机制，在临床上具有抗衰老、抗病毒复制、抗肿瘤细胞分化的作

2、用。胸腺肽制剂在我国临床应用已有 20 多年的历史，主要成分为健康小牛等动物的胸腺组织提取物。但由于各种制剂的生产工艺，标准不同，产品质量及临床疗效也有较大的差异。胸腺五肽：胸腺五肽（ TP-5 ）由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成，是胸腺分泌物的一种胸腺生成素的有效部分。胸腺生成素是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物，由 49 个氨基酸组成，而其中由 5 个氨基酸组成的肽链片段，却有着与胸腺生成素 II 相同的全部生理功能，所以就把这个五肽片段称为胸腺五肽。目前我国的胸腺五肽制剂是以氨基酸为原料，通过高科技手段人工合成的化合物，结构明确，纯度高。胸腺肽1 ：胸腺肽1

3、(T1) 是胸腺肽中的高端产品，该药物是由胸腺素组分 5(TF-5) 中分离纯化分离出的一种小分子生物活性多肽，由种氨基酸排列而成，分子量 3108.37 ，其含量约占 TF-5 的 0.6% ，具有较高的免疫增强活性。胸腺肽1 与胸腺生成素是目前人类了解得最清楚的两种胸腺激素组分，因此，市面上的胸腺肽 1 与胸腺五肽一样，都具有明确的结构，纯度高达 99% 以上。总的说来，胸腺肽、胸腺五肽、胸腺肽1 都是胸腺激素类的免疫调节剂，具有调节T 淋巴细胞发育、分化和成熟的作用，同时能修复受损的 T 淋巴细胞，在人体免疫系统中发挥着重要作用。胸腺肽是动物胸腺提取物，含有各种胸腺激素，而胸腺五肽和胸腺

4、肽 1 是人体胸腺激素中重要的活性组分，由人工合成，有效成分确切，作用机制清楚，无需皮试。表 1 ：胸腺肽注射液、胸腺五肽和胸腺肽 1 的比较项目 胸腺肽注射液 胸腺五肽 胸腺肽1主要成份为动物胸腺提取物，化学结构式不明确为人工合成的胸腺五肽，化学结构式明确结构、化学式明确的28 个氨基酸组成有效成份含量 有效成份含量随批量不同而变化。 有效成份含量稳定， 为动物胸腺提取物的 84-102 倍 有效成份明确。分子量 3108.37 ；纯品胸腺肽 1 免疫学活性是市售胸腺肽的 2000-3000 倍生产方式及标准产品不是单一化合物，有效成份用效价表示(单位)。 原料药为人工合成的胸腺五肽，采用固

5、相合成法制成，纯度高 (99% 以上 )，含量稳定。采用国际上先进的多肽固相合成法合成，经液相色谱分离纯化、精制而成。原料及制剂均按GMP 要求生产副作用 有大分子蛋白质，病人有可能有过敏反应，一般要求先作皮试。 不含有致敏蛋白质，无过敏反应，不需要做皮试。 为化学单体化合物，不存在异原蛋白，无过敏反应 ,使用前无需皮试，安全方便，未发现毒副作用市场销售国内生产厂家达 200 余家，未进入国际市场。从 1995 年开始在国际市场上销售，在国内是海南中和药业股份有限公司首创，已经获得卫生部新药证书，目前正畅销于国内各大城市和部分国际市场。生产厂家少世界卫生组织（ WHO ）对免疫增强剂的五项标准

6、不符合 符合标准符合附：世界卫生组织（ WHO ）对免疫增强剂的五项标准 : （ 1 ）化学成份明确；（2 ）易于降解；（3）刺激作用适中；（4 ）无致癌及致突变作用；（5）无毒性及不良反应精选文库2.产品发展：胸腺肽：胸腺肽最早是由雪兰诺公司从小牛胸腺提取的一种胸腺因子,1980 年在意大利上市 ,尔后在欧美注册和临床。胸腺肽的主要剂型有：冻干粉针剂、注射液、肠溶片、肠溶胶囊和胸腺肽氯化钠注射液 5 种，生产厂家已超过百余家。表 2 胸腺肽产品名称及剂型剂型 冻干粉针剂注射液 肠溶片 肠溶胶囊氯化钠注射液产品名称迪赛针 胸腺肽注射液奇莫欣 康司艾 安珐布胸腺肽 泰普生 迪赛片 新状泰注射用胸

7、腺肽胸腺五肽： 1985 年，胸腺五肽在意大利以商品名“ Timunox ”上市。 1997 年，我国第一个自主研发合成多肽类药物的双向免疫调节剂即胸腺五肽（商品名：和信） ，由海南中和药业股份有限公司研制成功率先在国内上市，一度曾经为 2003 年抗击 SARS 发挥过重大的作用。随后，四川源基制药、北京双鹭药业、丹东医创药业等企业的产品也获准生产。截至 2006 年 6 月，SFDA 已核准 36 家企业生产胸腺五肽原料药及其注射剂。在临床推广过程中，胸腺五肽由于纯度高、质量稳定、疗效确切、安全可靠而受到广大医患的欢迎，使用前无需皮试。表 3 胸腺五肽产品名称、剂型及规格剂型 规格 1mg

8、 规格 10mg冻干粉针太普汀和信 和信 翰强翰宁澳肽信 五肽点五泰 泽肽注射液 和信（预充式）和信（预充式）胸腺肽1 ：在上世纪末，意大利赛生公司的产品“胸腺肽1”已进入我国市场，单独使用或与抗病毒药物和抗癌症药物联用具有较好疗效，而且在国外也已在30 多个国家获得批准上市。 2002 年底， SFDA 批准四川源基制药有限公司生产原料药、成都地奥九泓制药厂生产1.6mg冻干粉针剂。随后，海南双成药业、海南中和药业分别获得了SFDA颁发的原料药及注射剂生产批件。临床应用证明胸腺肽1 安全性好，几乎无不良反应，使用前无需皮试。表 4 胸腺肽1 产品列表剂型 注射液 冻干粉针剂产品名称 迈普新 日达仙 日基泰3.临床运用胸腺肽、胸腺五肽、胸腺肽 1 作用机制基本相同，主要作用于T 淋巴细胞分化、发育及成熟的各个阶段，从而调节细胞免疫功能，增强机体防病和抗病能力。胸腺肽在临床运用时间最长，运用范围最广，产品的种类、剂型最多；但产品不良反应较多，质量参差不齐，从而制约了它的发展。胸腺五肽和胸腺肽1 都是高效的免疫调节剂，胸腺五肽生产厂家多，价格便宜，且临床证实，胸腺五肽与许多常用药物合并使用，没有任何干扰现象出现，其中包括干扰素、消2精选文库炎药、抗菌素、激素、镇痛药、降压药、利尿药、治疗心血管疾病的药物、中枢神经系统药物、避孕药。但药物半衰期时间短（ 30 秒），需每