药物治疗学—抗凝血ppt课件

1、抗凝血药对比分析 药物治疗学pbl报告组员：苏永吉、刘显颖、陈英豪、任进宇、萧阔、赵元鹤2 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告目录凝血机理临床抗凝药种类常用抗凝药比较小组分工血液凝固 血液凝固，是指血液由流动的液体形状变成不能流动的凝胶形状的过程。 血液凝固的本质就是血浆中的可溶性纤维蛋白原变成不可溶的纤维蛋白的过程。3 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告凝血过程内源性凝血内源性凝血外源性凝血外源性凝血参与凝血的全部因子均来血浆。启动因子为来自组织的组织因子，因此此途径又称组织因子途径。4 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告5 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告抗凝药种类6 | 药物治疗学抗凝血药pb

2、l报告抗凝药种类长短不一的酸性粘多糖结构含有4-羟基香豆素基本结构的物质带大量负电荷有关，可使多种凝血因子灭活药理作用抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化口服不被吸收。常静脉给药，呼吸系统疾病可超声雾化吸入给药途径口服吸收完全易引起自发性出血不良反应过量易发生出血7 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告抗凝药肝素与香豆素5 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告代表药代表药利伐沙班匹卢定阿加曲班结构小分子小分子蛋白质(多肽)左旋精氨酸衍生物药理作用阻断因子的活性位点凝血酶直接的、可逆的、特异性的抑制剂抑制凝血酶的作用给药方式口服、注射注射口服、注射出血的不良反应更少发生颅内出血出血的不良反应少见大出血风险

3、更低抗凝效果更高效、更安全更高效、更安全强于其他凝血酶抑制剂Xa因子抑制剂水蛭素类直接凝血酶抑制剂非水蛭素类直接凝血酶抑制剂抗凝药沙班类、凝血酶直接抑制剂9 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告 药物药理作用适用范围不良反应注意事项 肝素（heparin） 低分子量肝素（LMWH）（聚合度18）：替地肝素 依诺肝素钠 达肝素钠 那曲肝素钙增强AT与凝血酶的 亲 和 力 ， 加 速a 及Xa失活；抑制血小板粘附聚集；增强蛋白c的活性，刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质。抗Xa活性很高，抗a 活性较低，活性/抗凝血活性比值（抗Xa/ 抗a）为1.54.0，抗血栓作用强，出血风险小。用于快速抗凝血和

4、抗血栓；治疗各种原因引起的DIC，以及血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中的抗凝血处理；预防血栓栓塞。急性静脉血栓和急性冠脉综合症（心绞痛、心肌梗塞）等疾病的首选药物。术后静脉血栓的预防。血小板减少；自发性出血；骨质疏松。不良反应少，用量过大仍可导致自发性出血。t1/2短，药动学特征难以预测，用药个体差异大。轻度过量时，停药即可；重度过量时，除停药外，可注射肝素特效解毒剂鱼精蛋白。药代动力学特征可以预测，生物利用度高，t1/2长，可皮下注射给药。高剂量时需进行血液学监护。常用抗凝药10 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告药物药理作用适用范围不良反应注意事项 华法林（warfarin）

5、双香豆素(dicoumarol)结构与维生素K 相似，干扰维生素 K 在肝脏细胞内合成凝血因子、，从而发挥抗凝作用。维生素拮抗剂。可口服但由胃肠吸收缓慢不完全。在血浆中，剂量越大，t1/2越大。防治血栓栓塞性疾病。心肌梗塞的辅助用药。防治血栓栓塞性疾病。与肝素合用长期维持抗凝。治疗窗窄；出血（轻度出血和演奏出血）；罕见不良反应:皮肤坏死和脱发、胆固醇栓塞综合征、肝损、致畸等。出血；胃肠道反应如恶心、腹胀气、痉挛性腹痛和腹泻，皮肤过敏及头痛等。华法林稳定剂量受多种因素影响，其中基因多样性（肝药酶CYP2C9多态性）是导致个体差异最主要的原因。应该根据INR值个体化用药。对已形成的凝血因子无作用。

6、短时间内不容易达到抗凝治疗的目的，原则上应用愈早,效果愈好,因此不能单独用于急性抗栓。11 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告药物药理作用适用范围不良反应注意事项沙班类： 利伐沙班 依度沙班（2015，FDA）（重组）水蛭素 （hirudin）达比加群酯高选择性、直接、可逆性的凝血因子a 抑制剂，直接抑制a 因子的活性部位。直接凝血酶抑制剂通过与凝血酶按1:1比例紧密结合形成复合物，使凝血酶灭活。其抗凝作用不需要血浆中AT的存在。高选择性的直接凝血酶抑制剂，竞争性结合凝血酶活性位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白。预防和治疗静脉血栓栓塞。预防心房颤动患者卒中。缺乏AT而又需要抗凝治疗的患者；预防深

7、层静脉血栓；对抗急性DIC、对抗脑出血损伤、治疗肝素引起的血小板减少症。可作为华法林的替代治疗预防卒中和系统性栓塞不良反应少；出血（利伐沙班有严重出血风险）、贫血出血（比肝素发生率小得多）；其它不良反应较少；为弱免疫原，过敏反应很少。消化不良药动学及药效动力学几乎不受年龄、性别、体重、药物和食物的影响，剂量可相对固定，无需密切监测。半衰期过短, 只可注射给药。对水蛭素所致出血没有良好的对抗药物。合适剂量有待确定。为P-糖蛋白的底物。P-糖蛋白的诱导物（如利福平）可显著降低达比加群的浓度。12 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告总结1.有效性：速效/长效、抗凝作用明显、顺应症广泛2.平安性：出血危

8、险，其他不良反响少3.药物相互作用4.给药途径：注射、口服、体外运用5.个体化用药，必要时进展血液学监护12 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告小组分工文献查阅：萧阔、陈英豪、任进宇、苏永吉、赵元鹤ppt制造 ：萧阔、刘显颖汇 报：刘显颖13 | 药物治疗学抗凝血药pbl报告参考文献1. 韩万隆, 王皓宇, 李杰, 王蕾. 低分子肝素临床抗凝治疗的平安性. 淮海医药, 2021, 05.2. 黄琪. 中国北方城市血液透析患者抗凝治疗的现状与改良: 5 年的对比研讨. 硕士, 解放军医学院, 2021.3. 李涵. 基于依诺肝素钠的新一代抗血栓药物的研讨. 硕士, 山东大学, 2021.4. 李颖

9、颖. 低分子肝素质量研讨. 硕士, 中国食品药品检定研讨院, 2021年.5. 魏永燕, 汤日波. 达比加群酯在心房颤抖抗凝治疗中的研讨进展. 适用医学杂志, 2021, 05:683-685.6. Testroote M, Stigter WAH, Janssen L, Janzing HMJ.Low molecular weight heparin for prevention of venous thromboembolism in patients with lower-leg immobilization(Review).7. J. I. P. DE VRIES1, M. G. VAN PAMPUS2, W. M. HAGUE3, P. D. BEZEMER4, J. H. JOOSTEN1 and ON BEHALF OF FRUIT INVESTIGATORS. Low-molecular-weight heparin added to aspirin in the prevention of recurrent early-onset pre-eclam