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文档简介

1、抗肿瘤抗生素,Anticancer Antibiotics,简介,抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质 现已发现多种抗肿瘤抗生素 大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板 细胞周期非特异性药物,分类,一、多肽类抗生素 放线菌素D 博莱霉素 二、蒽醌类抗生素 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 米托蒽醌,放线菌素D,Dactinomycin D,作用机制,Dactinomycin D与DNA结合能力较强，结合的方式可逆 抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成 结合的方式可能是 通过其母核吩恶噁嗪酮嵌入DNA的碱基对之间，和碱基对形成氢键 肽链侧位于DNA双螺旋的小沟内,

2、嵌入DNA中的作用机制,A：正常的DNA结构 B：药物（浅色部分）嵌入DNA后的情况，引起DNA的形状和长 度改变 C：DactinomycinD嵌入DNA中的情况，AC为母核嵌入DNA的碱基对之间， a、b分别为二个环肽结构，伸入DNA双螺旋的小沟内,盐酸多柔比星,Doxorubicin Hydrochloride,作用机制,主要作用于DNA，产生抗肿瘤作用 结构中的蒽醌嵌合到DNA中 每6个碱基对嵌入2个蒽醌环 蒽醌环的长轴与碱基对的氢键呈垂直取向 氨基糖位于DNA的小沟处 D环插到大沟部位,作用机制,嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm 因而引起DNA的裂解,应

3、用,广谱的抗肿瘤药物 主要用于治疗乳腺癌，甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤,蒽醌类抗肿瘤药物的构效关系,药效基团,Cheng氏提出N-O-O三角形环状结构为药效基团的假说 具有孤对电子 与生物大分子的有关受体结合 抑制某些酶的活性中心 改变某些生物膜的通透性 共享一个共同的转运体系,N-O-O三角形,结构改造,以蒽醌为母核，用有氨基（或烃胺基）的侧链代替氨基糖，有可能保持活性而减小心脏毒性 氨基或烃胺基侧链起稳定作用，使化合物易于嵌入DNA的平面结构 N-O-O 三角形,盐酸米托蒽醌,Mitoxantrone Hydrochloride,作用,Mitoxatrone是细胞周期非特异性药物，能抑制DNA和RNA合成 抗肿瘤作用是Doxorubicin的5倍，心脏毒性较小 用于治疗晚期乳腺癌，非何杰金氏病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发,第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物,简介,从植物中寻找抗肿瘤药物，在国内外已成为抗癌药物研究的重要组成部分 属于天然药物化学的内容,简介,在天然药有效成分上进行结构修饰 半合成一些衍生物 寻找疗效更好的药物 近年来

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