12巴比妥类.ppt

1、一.分类,长效类,短效类,超短效类,中效类,二、巴比妥类,异戊巴比妥,戊巴比妥,硫喷妥钠,巴比妥,司可 巴比妥,作用机制 延长Cl-通道开放时间；拟GABA作用 药理作用与临床应用 1.镇静催眠：安全性低，易反跳 2.抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用, 苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态 3.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠，静脉或诱导麻醉 苯巴比妥或戊巴比妥麻醉前给药可消除术前紧张,二、巴比妥类,不良反应 1.后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、恶心等症状 2.耐受性：肝药酶诱导剂 加速自身代谢产生耐受 加快其它药物的代谢使药效降低 3.依赖性 精神依赖性: 梦魇增多 躯体依赖性: 长期应用停

2、药后还产生反跳 4.过敏反应 5.急性中毒：支持疗法 + 常规解救,二、巴比妥类,苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点： 1. 对快波睡眠影响小，减少噩梦发生 2. 治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大 3. 对肝药酶几无作用，不影响他药代谢 4. 依赖性小，戒断症状轻,二、巴比妥类,三 其他镇静催眠药,水合氯醛 1.用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者 2.对胃肠有刺激，溃疡患者禁用，可直肠给药 佐匹克隆 1.比苯二氮卓高效、低毒、成瘾性小 唑吡坦 1.镇静催眠作用明显，无肌松和抗癫痫作用 扎来普隆 1.速效镇静催眠药,第十八章抗癫痫药和抗惊厥药,一、抗癫痫药,一.癫痫 1.癫痫是一类慢性、反复

3、性、突发性大脑机能失调 特征为神经元突发异常高频放电并向周围扩散。 表现为突发、短暂运动感觉功能失调或精神失常,2.癫痫类型 大发作，强直阵挛性发作 病人突然意识丧失, 全身肌肉强直性痉挛 癫痫持续状态：大发作连续发生，患者持续昏迷 小发作,儿童多见，突然神志丧失, 持续数秒 精神运动性发作: 阵发性精神失常,有意识障碍 局限性发作:局部肢体运动或感觉障碍。 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩。,一、抗癫痫药,3.抗癫痫药的作用机制 抑制病灶神经元过度放电， 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电 的扩散。 4.常用药物,苯妥英钠,卡马西平,一、抗癫痫药,药物作用特点： 1、单一发作

4、用一种药物治疗，混合型发作者考虑合并用药 2、本类药物有效剂量个体差异大 3、不主张换药 4、停药可发生症状反跳。,苯妥英钠 作用机制 1.抑制Na+、Ca2 内流，较大浓度抑 制K+外流稳定膜电 位阻止病灶异常放 电的扩散。,一、抗癫痫药,药理作用和临床应用 1.抗癫痫:大发作首选药 也用于精神运动性发作 小发作无效, 可恶化病情 2.抗外周神经痛: 三叉神经、舌咽神经 及坐骨神经痛。 3.抗心律失常 强心甙中毒所致 心律失常的首选药。,一、抗癫痫药,不良反应 1.强碱性, 局部刺激大。 2.神经系统反应： 眼球震颤, 复视等。 3.血液及造血系统 可致叶酸缺乏, 发生 巨幼，再障。 4.骨

5、骼系统：维D加速 5.过敏反应 6.致畸、牙龈增生等,一、抗癫痫药,卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 1. 降低神经细胞膜对Na和K的通透性 2. 精神运动性、局限性发作和大发作的首选药 3.治疗外周神经痛疗效优于苯妥英钠。 4.抗躁狂：用于治疗躁狂症。 苯巴比妥：强直阵挛发作及癫痫持续状态 乙琥胺，丙戊酸钠：失神小发作的首选药。 地西泮：静脉注射用于癫痫持续状态, 为首选药,一、抗癫痫药,二.抗癫痫药的临床应用一般原则 根据癫痫类型选药 治疗方案个体化 剂量从小开始，既能控制症状不致不良反应 尽量单一用药 坚持长期用药，不可随意停药,一、抗癫痫药,二、抗惊厥药,1.惊厥，是中枢神经过度兴奋所致, 表

6、现为全身 骨骼肌不自主的强烈收缩。 硫酸镁 1.镁在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面 基本上是一抑制性离子。血浆中Mg2+低于正常值时, 出现神经及肌肉组织的兴奋性升高, 而Mg2+浓度升 高时, 可致中枢抑制和肌肉松弛。 2.Mg2+的这种作用可被Ca2+所对抗。 3.肌注用于惊厥；口服用于泻下、利胆,第二十章抗精神失常药,抗精神失常药,1.精神失常，由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常。 2.全球有近四分之一， 我国亦有10%的人 受到失眠, 抑郁症, 精神分裂症的困扰。 3.WHO将每年的 10月10日正式定为 世界精神卫生日。,精神活动失调，情感

7、、思维和行为与外界不协调。,4.分类,精 神 分 裂 症,神经衰弱和癔病，焦虑不安,焦 虑 症,抗精神失常药,情绪高涨，联想迅捷，动作增多,情绪低落，反应迟钝，动作减少，悲观厌世，有自杀倾向,抑 郁 症,躁 狂 症,抗精神失常药,1.精神分裂症概述 精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不 协调，精神活动脱离现实环境， 即“精神分裂”为主要临床特征。 基本表现为： 联想障碍，情感淡漠，意志活动减退或缺乏。,阳性症状为主：幻觉、妄想,阴性症状为主：情感淡漠， 主动性缺乏,分 型,一、抗精神病药,发病原因： 脑内多巴胺(DA)，5-羟色胺(5-HT)功能太强。 抗精神病药作用机制 A.阻断大脑多巴

8、胺受体，如吩噻嗪类。 a.中脑-边缘系统：与情绪和功能行为有关 b.中脑-皮质系统：与认知、思想、推理等有关 c.结节-漏斗部：与内分泌功能有关 d.黑质-纹状体：与锥体外系功能有关 B.阻断5-HT受体，如氯氮平和利培酮。,一、抗精神病药,常用药物,酚 噻 嗪 类,氯氮平,氟哌啶醇,丁苯酰类,氯普噻吨,硫杂蒽类,其他类,一、抗精神病药,一.吩噻嗪类 氯丙嗪（冬眠灵） 作用机制 阻断DA受体， 阻断受体， 阻断M受体， 药理作用广泛复杂。,一 抗精神病药,药理作用与临床应用 1.中枢神经系统 抗精神病作用：竞争性阻断中枢D2样受体起作用 正常人： 安定、镇静、感情淡漠， 精神病人：迅速控制兴奋

9、躁动, 继续用药恢复 理智，生活自理 A.治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好， 控制症状，无根治作用。须长期服药。 B.治疗躁狂症及其它伴有的兴奋、紧张、妄想、 幻觉等症状。,一 抗精神病药,镇吐作用强。阻断CTZ的D2受体或抑制呕吐中枢， 用于治疗呕吐和顽固性呃逆, 对晕动病呕吐无效（抗组胺药）。 降温作用：抑制下丘脑的体温调节中枢，能降低 发热和正常人的体温，用于低温麻醉 冬眠合剂:异丙嗪，哌替啶 加强中枢抑制药的作用,一 抗精神病药,2.自主神经系统 受体阻断作用：翻转肾上腺素的升压效应。 M受体阻断作用：较弱，大剂量可致口干等 3.内分泌系统 阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘

10、脑各 激素的释放 减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催乳素释放 增加, 引起乳房肿大及溢乳 抑制促性腺激素释放激素的分泌，使卵泡刺激素 和黄体生成素释放减少, 引起月经紊乱和排卵延迟,一 抗精神病药,药动学 血浆蛋白结合率高，脑中浓度高，首过效应明显 不良反应 1. 一般不良反应 2. 锥体外系反应：是长期大量服用最常见的副作用 药源性帕金森综合征 急性肌张力障碍，强迫性张口、伸舌等 静坐不能 ：坐立不安、心烦意乱 原因：阻断了DA受体，胆碱能神经功能相对占优势 治疗：抗胆碱治疗而不能用左旋多巴。,一 抗精神病药,迟发性运动障碍：系长期大量用药所致。 表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼 及

11、四肢舞蹈样动作 中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。 若早期发现，及时停药，可以恢复 。 3.过敏 4.心血管系统（急性中毒） 体位性低血压，不能用肾上腺素来纠正,一 抗精神病药,奋 乃 静：抗精神病和镇吐作用为氯丙嗪6倍 氟奋乃静：抗精神病效价强度为氯丙嗪25倍 三氟拉嗪：抗精神病为氯丙嗪10倍 硫利达嗪：镇静作用明显，锥体外系副作用小 二、硫杂蒽类：氯普噻吨，氟哌噻吨 三、丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特 四、其他类 五氟利多：为长效抗精神病药。 舒必利：对急慢性精神分裂症有较好疗效。 氯氮平：几无锥体外系统反应,一 抗精神病药,二、抗躁狂抑郁症药,1.躁狂抑郁症，又称情感性精神障碍

12、，是一种以情感 病态变化为主要症状的精神病。 2.表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作或交替发作。,3.病因：可能与脑内单胺类功能失衡有关 5-HT缺乏是其共同的生化基础。 在此基础上， A.NA功能亢进为躁狂， 发作时患者情绪高涨， 联想敏捷，活动增多。 B.NA功能不足则为抑郁， 表现为情绪低落，言语 减少，常自责自罪， 甚至企图自杀。,二、抗躁狂抑郁症药,一.抗躁狂症药 碳酸锂 1.机制：抑制脑内NA和DA的释放等，控制躁狂症。 2.抗躁狂作用：治疗量对正常人影响小，用于躁狂症 躁郁症的躁狂状态，精神分裂症的兴奋躁动状态 3.升高外周白细胞 4.锂盐安全范围小，不良反应多 恶心、呕吐、肌肉无

13、力、肢体震颤、多尿等 中枢神经系统脑病综合症：意识障碍等 抗甲状腺作用，甲状腺功能低下或甲状腺肿大。,二、抗躁狂抑郁症药,二、抗抑郁症药,三环类抗抑郁药,二、抗躁狂抑郁症药,米帕明(丙咪嗪) 药理作用 1.中枢神经系统：正常人，头晕、口干、视力模糊 抑郁病人：精神振奋，情绪高涨 机制：增加去甲肾上腺素及5-羟色胺的分泌 抑制突触前膜对NA及5-羟色胺的再摄取 阻断突触2受体，使交感神经末梢NA增加 2.自主神经系统：阻断M受体,阿托品样作用 3.心血管系统：体位性低血压及心律失常。,二、抗躁狂抑郁症药,临床应用 1.各型抑郁症的首选药,精神分裂症的抑郁状态。 起效缓慢，不能作为应急药物应用，对

14、于有严重 自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。 不良反应 1.阿托品样作用：引起口干、便秘、眼内压升高等 2.中枢神经系统：嗜睡、乏力、共济失调等 3.心血管系统：体位性低血压、心律失常等 四环类抗抑郁药：麦普替林，老年患者尤适用 选择性5-HT再摄取抑制剂：氟西汀,二、抗躁狂抑郁症药,1.疼痛概述 疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激 时的一种保护性反应。 痛感觉； 痛反应： 运动反应 情绪反应,第二十一章 镇痛药,疼痛的意义： A.机体受到不良刺激或损害的信号和反应。 B.可引起生理功能的紊乱甚至休克。 疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。 对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。 WH

15、O对疼痛程度的分类 A.0分：无痛 B.1-3分，1级：轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠 C.4-7分，2级：中度疼痛，不能忍受，影响睡眠 D.8-10分，3级：重度疼痛，不能忍受，需要用药,镇痛药,2.常用镇痛药物 概念：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉， 对其它感觉无影响，意识保持清醒的药物 分类： A.强镇痛药，又叫麻醉性镇痛药，镇痛作用强大； 反复应用易成瘾 B.弱镇痛药，解热镇痛抗炎药，镇痛作用较小 不易成瘾,镇痛药,第一节 阿片生物碱类镇痛药,镇痛药作用机制 阿片类镇痛药与阿片受体结合，激活“抗痛系统”,阿片药物,第一节 阿片生物碱类镇痛药,阿片受体： 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、

16、中脑导水管周围灰质 痛觉传入、整合、感觉 边缘系统、蓝斑核：情绪、精神活动。 中脑盖前核：缩瞳 孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动。,第一节 阿片生物碱类镇痛药,吗啡 药理作用 1. 中枢神经系统 镇痛镇静作用 镇痛作用强大，对持续性钝痛优于间断性锐痛 镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应 可有欣快舒适感。,结 构,制 剂,第一节 阿片生物碱类镇痛药,抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。 镇咳 催吐 缩瞳,针尖样瞳孔是 吗啡中毒的一项指标,第一节 阿片生物碱类镇痛药,2. 平滑肌 胃肠道平滑肌：兴奋胃肠平滑肌，提高其张力， 达到痉挛的程度，使推进性蠕动减弱。 胆道平滑肌：胆道括约肌痉挛，胆排空受阻 子宫平滑肌：延长产程，抑制新生儿呼吸 3. 心血管系统 扩张血管，引起体位性低血压，颅内压升高 4. 抑制免疫系统,第一节 阿片生物碱类镇痛药,临床应用 1. 镇痛