止吐药.ppt

一、止吐药,分类 乙酰胆碱受体拮抗剂 组胺H1受体拮抗剂 多巴胺受体拮抗剂 5-HT3受体拮抗剂 神经激肽(neurokinin，NK1)受体拮抗剂,各类止吐药,各类止吐药,典型药物,昂丹司琼(Ondansetron) 化学名为2，3-二氢-9-甲基-3-(2-甲基咪唑-1-基)甲基-4(1H)-咔唑酮，又名奥丹西隆、枢复宁。,典型药物昂丹司琼,化学合成,典型药物昂丹司琼,作用 本品为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对肾上腺素、胆碱、组胺等受体都无拮抗作用。癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。本品可有效对抗该过程。 副作用 本品临床上用于治疗癌症患者的恶心呕吐症状，辅助癌症患者的药物治疗；无锥体外系反应，毒副作用极小。本品还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。,二、催吐药,盐酸阿朴吗啡(Apomorphine Hydrochloride) 化学名为(R)-6-甲基-5，6，6a，7-四氢-4H-二苯并de,g喹啉-10，11-二酚盐酸盐半水合物，又名盐酸去水吗啡。,典型药物阿朴吗啡,化学性质 本品具有邻二酚结构，有较强的还原性，固体露置在空气中或日光下即渐氧化变质，水溶液氧化更快，氧化成邻二琨结构的绿色物质，丧失催吐作用。故本品临用前应检查颜色深度。也可被碘溶液氧化，在水和醚存在下，水层为棕色，醚层为红色，以此反应检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。,典型药物阿朴吗啡,临床应用 本品具有邻二酚结构，有较强的还原性，固体露置在空气中或日光下即渐氧化变质，水溶液氧化更快，氧化成邻二琨结构的绿色物质，丧失催吐作用。故本品临用前应检查颜色深度。也可被碘溶液氧化，在水和醚存在下，水层为棕色，醚层为红色，以此反应检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。,促动力药,典型药物甲氧氯普胺,甲氧氯普胺(Metoclopramide) 化学名为N-(2-二乙氨基)乙基-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。又名胃复安、灭吐灵。,典型药物甲氧氯普胺,性质 本品与硫酸共热显紫黑色，加水，有绿色荧光，加入碱性溶液荧光消失。因结构中含有芳伯胺基结构，可发生重氮化反应，用于鉴别。 作用 本品是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力作用和止吐作用。 临床上用于治疗功能性消化不良、糖尿病性胃滞留（胃轻瘫）、胃食管反流病等。,典型药物多潘立酮,多潘立酮(Domperidone) 化学名为5-氯-1-1-3-(2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基-4-哌啶-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。又名吗丁啉。,典型药物西沙必利,西沙必利(Cisapride) 化学名为(士)顺式-4-氨基-5-氯-N-1-3-(4-氟苯氧基)内基-3-甲氧基-4-哌啶基-2-甲氧基苯甲酰胺，又名普瑞博思。,第二十九章 非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药,结构分类：, 阿司匹林 典基,化学名为2-(乙酰氧基)苯甲酸，又名乙酰水杨酸 抑制环氧合酶，影响前列腺素合成，为水杨酸类解热、镇痛、抗炎药物，还具有抑制血小板凝聚作用，可以预防动脉血栓和心肌梗死。产生胃肠道副反应。, 阿司匹林的理化性质,水溶液显酸性，在NaOH或Na2CO3溶液中溶解，但同时分解。水解后经酸化可析出水杨酸的白色沉淀，可供鉴别。 水溶液进入三氯化铁试液不变色，但加热后（产生酚羟基）可显紫堇色。,阿司匹林的杂质,苯酚（ Fe3+检测） 醋酸苯酯（Na2CO3检测） 水杨酸苯酯（Na2CO3检测） 乙酰水杨酸苯酯（Na2CO3检测） 水杨酸（毒副作用大，易变色。Fe3+检测) 乙酰水杨酸酐（引起过敏反应，应检查限量）, 对乙酰氨基酚 典基,化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。 为苯胺类解热镇痛药，无抗炎作用，, 对乙酰氨基酚 的颜色反应,结构中具有酚羟基，遇三氯化铁试液产生蓝紫色络合物。 在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解，生成醌亚胺类化合物而变色。 酸性条件下水解为对氨基酚后，产生芳伯胺基重氮化偶合的特征反应。,P508 96、98、99、03、04、05, 对乙酰氨基酚的毒性,N-羟基衍生物 N-乙酰亚胺醌 过量时，因肝中贮存的谷胱甘肽(GSH)被消耗，引起肝坏死和肾乳头坏死，应服用N乙酰半胱氨酸来对抗。, 贝诺酯 典,为阿司匹林和对乙酰氨基酚形成的酯，水解后释放出两种药物产生作用，是阿司匹林的前药。对胃刺激作用小，适于老人和儿童, 安乃近 典,为吡唑酮类解热镇痛药，偶见严重过敏反应。仅用于其它解热镇痛药难以控制的高热，注意血象。白色（供注射）或略带微黄色（供口服）的结晶，味苦；水溶液放置后变黄；水中易溶，易氧化，应避光，密闭保存。,第二节 非甾体抗炎药,保泰松、羟布宗（代谢物）,甲芬那酸,塞来昔布, 吲哚美辛 典基,