课件：甾类激素药物.ppt

甾体激素类药物,概 述,激素（Hormone，荷尔蒙）-是人体内各种内分泌腺所分泌的一种生物活性物质。激素作用于特定的称为靶器官的组织、细胞上而发挥作用。 如果激素分泌出现平衡失调，可使人体发生病变，如甲亢、糖尿病等。,甾体激素类药物均具有环戊烷骈多氢菲母核，基本骨架为：,第一节 基本结构和分类,是由肾上腺皮质所分泌的一类激素的总称。 常用的有氢化可的松、醋酸可的松、醋酸泼尼松等。,一、肾上腺皮质激素,肾上腺的部位,肾上腺皮质激素的分类,肾上腺皮质激素的分为盐皮质激素和糖皮质激素。,糖皮质激素,糖皮质激素中以皮质醇（可的松）的活性最强，具有调节糖、蛋白质和脂肪代谢的功能，可影响葡萄糖的合成和利用、脂肪的动员及蛋白质合成。糖皮质激素与调控糖代谢的另一重要激素胰岛素的效应正好相反。,皮质醇发生异常的症状,主要表现为满月脸、多血质外貌、向心性肥胖、痤疮、紫纹、高血压、继发性糖尿病和骨质疏松等。,症状原因,蛋白质代谢障碍：大量皮质醇促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，形成负氮平衡状态。病人因蛋白质过度消耗而表现的皮肤菲薄，毛细血管脆性增加，呈现典型的皮肤紫纹。 糖代谢障碍：表现为血糖升高，糖耐量降低。 电解质紊乱：大量皮质醇有潴钠，排钾作用。病人表现为轻度水肿或低钾血症 心血管病变：高血压 神经精神障碍：病人易出现不同程度的激动，烦躁，失眠，抑郁，妄想等神经精神的改变,诊断方法,这类病的诊断分三步即：确定疾病诊断、病因诊断和定位诊断。,确定疾病诊断,根据外在表现特征如向心性肥胖、紫纹、毛发增多、性功能障碍、疲乏等。加上尿17羟皮质类固醇排出量显著增高。,病因诊断,由肾上腺皮质腺瘤、腺癌、垂体肿瘤引起的皮质增生、非垂体肿瘤或异源性ACTH分泌肿瘤引起的皮质增生。 1、ACTH兴奋试验（肾上腺皮质增生） 2、大剂量氟美松抑制试验（肾上腺皮质肿 瘤） 3、甲吡酮试验（垂体肿瘤） 4、加压素试验（肾上腺癌）,定位诊断,主要是对肾上腺肿瘤进行定位，继而进行切除手术。 定位的方法很多，最常用的是B超。,治疗方法,1、垂体肿瘤摘除 2、肾上腺皮质肿瘤摘除 3、双侧肾上腺摘除,盐皮质激素,盐皮质激素是由肾上腺皮质球状带细胞分泌的类固醇激素，主要生理作用是维持人体内水和电解质的平衡。 盐皮质激素的主要生理作用是促进肾小管重吸收钠而保留水，并排泄钾。它与下丘脑分泌的抗利尿激素相互协调，共同维持体内水、电解质的平衡。,在天然皮质激素中，醛固酮是作用最强的一种盐皮质激素。其理盐作用是等量糖皮质激素(皮质醇)的500倍。在正常生理状态下，由于糖皮质激素的分泌量很大，故在人体总的理盐效应中由糖皮质激素承担的约占45%，醛固酮也承担45%，另一种盐皮质激素脱氧皮质酮承担10%。平时每日醛固酮的分泌量很少，如因某种情况引起醛固酮分泌过多，则可引起低血钾、组织水肿、高血压。 若盐皮质激素分泌水平过低会导致水钠流失和血压降低的症状。,盐皮质激素分泌异常引发的疾病,盐皮质激素（醛固酮）分泌异常会导致高血压、肾脏病及肾脏纤维化。,二、雄性激素及蛋白同化激素 （1）临床常用的雄性激素为睾丸素（睾酮）的衍生物，如丙酸睾丸素、苯乙酸睾丸素。 （2）常用的蛋白同化激素有苯丙酸诺龙（苯丙酸去甲睾酮）、康力龙、康复龙等。,雄性激素由来,早期，给公鸡的生殖腺切除，公鸡在鸡冠、鸡毛和打鸣等都发生了改变，给以睾丸提取物之后可以促进鸡冠的生长。 1889年法国的生理学家发现，服用睾丸提取物之后，可以精力充沛，工作效力提高。中草药中动物生殖器入药也很常见。,1931年，Butenandt 从15吨男性尿中提取得15mg雄性酮。 1935年David从公牛睾丸中分离出睾丸素(Testosterone，睾酮), 其活性更强，约为前者的6-10倍。前者为后者的代谢物。,睾酮的结构,雄性激素的生理功能,维持和发育: 第一性征(生殖如输精管、精囊、阴茎和精子的形成等)和第二性征(副性征或体征如毛发、声音等)。,雄性激素过多过少的影响,体内分泌过少雄性激素会造成第二性征发育不全、久病体弱，身体瘦弱等。 分泌过多则导致痤疮、女子男性化、前列腺增生及肿瘤。,雌性激素简介,雌性激素是由卵巢分泌的，天然的雌性激素有雌二醇、雌二醇及雌三醇，主要用于治疗女性性功能疾病、更年期综合征、骨质疏松、早早老性痴呆、牙齿过早脱落、白内障、结肠肿瘤等。,雌性激素的结构,如何补充雌性激素？,现代医学研究表明通过食物也可以补充雌性激素，主要有新鲜蜂王浆、亚麻籽、谷类、葵花籽、芝麻、洋葱、葡萄酒、花生酱等食品，也含有一定量的雌激素，建议爱美的女士可以在生活中多食用。个别雌性激素严重偏低者可以在医生的指导下服用雌性激素药品，不可擅自补充，服用不当者可能导致身体内分泌失调，损伤生殖器官。,豆和豆制品中所含大量植物雌激素，在治疗和预防乳癌方面扮演重要角色，关键所在是，黄豆会改变体内激素的分泌。临床医学有研究显示，黄豆及豆制品具有平衡体内雌激素的作用，当体内雌激素太低时，黄豆或豆制品会使它增加，但当雌激素太高时，黄豆或豆制品也会使它减少。这