药化期末整理版重点

一、名词解释非甾类抗炎药（NONSTEROIDALANTIINFLAMMATORYDRUG，NSAID）抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。质子泵抑制剂（PROTONPUMPINHIBITORS）质子泵即H/KATP酶，该酶可通过K与H的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。奥美拉唑。构效关系（STRUCTUREACTIVITYRELATIONSHIP，SAR）在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。血脑屏障（BLOODBRAINBARRIER；BBB）为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。局部麻醉药是指在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。前药将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。乙酰胆碱酶抑制剂通过神经抑制细胞突触的胆碱酯酶活性使得乙酰胆碱正常降解速度受到抑制，生物体从而表现出乙酰胆碱冲动效应的拟胆碱药物。软药软药是指在体内发挥治疗作用后，经预期和可控途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。生物电子等排体（BIOISOSTERS）具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。代谢拮抗系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。化学治疗药物一般地指抗微生物药物。钙通道拮抗剂指可在钙离子通道水平上抑制和阻断钙离子通过细胞膜上钙通道进入细胞内的一类药物。钙通道阻滞剂（CALCIUMCHANNELBLOCKER）钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞CA2经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内CA2浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。血管紧张素转换酶抑制剂一类作用于血管肾素血管紧张素醛固酮系统，通过抑制血管紧张素转换酶活性，从而抑制血管紧张素和肾素的生成而导致血管舒张、血压降低的抗高血压药物。抗代谢学说系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。生物烷化剂通过作用于生物功能性大分子如蛋白、多肽、核酸等上氨基、羟基、硫基等亲和基团，从而使得这些大分子失去生物功能的一类抗肿瘤药物。胆碱酯酶抑制剂通过神经抑制细胞突触的胆碱酯酶活性使得乙酰胆碱正常降解速度受到抑制，生物体从而表现出乙酰胆碱冲动效应的拟胆碱药物。结构特异性药物分子结构的细微变化可导致其药效产生显著大的改变的药物。抗菌增效剂与抗生素或其它抗菌药物合用时可以增强它们抗菌作用和治疗作用的药物。抗代谢药物抗代谢药物系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。抗生素（ANTIBIOTICS）是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。细菌的耐药性（RESISTANCEOFBACTERIA）又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。结构特异性药物（STRUCTURALLYSPECIFICDRUG）其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（PHARMACOPHORE）先导化合物（LEADCOMPOUND）简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。内酰胺类抗生素指分子中含有四元的内酰胺环的抗生素。内酰胺环是该类抗生素发挥活性的必需基团，在和细菌作用时，内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。而同时由于内酰胺环是由四个原子组成，环的张力比较大，使其化学性质不稳定，易发生开环导致失活。内酰胺酶抑制剂（LACTAMASEINHIBITOR）是针对细菌对B内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对B内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B内酰胺酶抑制剂对B内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的B内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。硝苯地平化学名2,6二甲基4（2硝基苯基）1,4二氢3,5吡啶二甲酸二甲酯硝苯地平是钙拮抗剂中的，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，因其能减低血压，降低心脏后负荷，对劳力型心绞痛也有效。因能扩张周围动脉降低血压，原为高血压者则降压效果明显，对和并高血压的同时可控制高血压故更适合应用本药。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于受体拮抗剂。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。二、填空题1药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）2巴比妥类药物具有（5,5二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。3盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其PH往往（降低）4氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。5在PH26条件下，四环素易发生（C4差向异构化）6（己烯雌酚）是人工合成的非甾类雌激素7维生素C分子中含2个手性碳原子8活性最强的维生素C的构型为L抗坏血酸9在喹诺酮类药物分子结构中的7位引入哌嗪可增加抗菌活性10在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性减弱，6位引入氟原子可增加抗菌活性11吩噻嗪类最容易发生的副反应氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。12在青霉素6位侧链的碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素，在青霉素6位侧链中引入具较大空间位阻的基团可获得耐酶青霉素13奥美拉唑（一种质子泵抑制剂）是通过抑制H/KATP酶的活性，从而降低胃酸分泌而发挥作用的。14链霉素从结构上属于（氨基糖苷）类抗生素，螺旋霉素在结构上属于（大环内脂）类抗生素。15镇痛药吗啡通过与（阿片）受体结合发挥药效，由于结构中同时存在（氨基和酚羟基）基团，因此为两性化合物。16青霉素药物可抑制细菌（黏肽转肽）酶，从而抑制细菌（细胞壁）的合成，使细菌不能生长繁殖而导致死亡。17一些动物毒素如蝎毒、蛇毒、蜂毒等均对人体有很大甚至致命的毒性，是由于他们均具有强大的（钾通道抑制）作用。18写出下列各化学结构所示药物的名称及其药用类别。（1）（2）（3）NOOHNFOCOOHNHNCOOH（1）阿托品（ATROPINE），M受体拮抗剂类抗胆碱药（2）诺氟沙星（氟哌酸，NORFLOXACIN），喹诺酮类抗菌药（3）布洛芬（IBUPROFEN），非甾体抗炎药19内酰胺类抗生素主要是通过抑制（黏肽转肽酶），从而阻碍（细胞壁）的形成，导致细菌死亡。20非甾体抗炎药是通过抑制（环氧合）酶的活性，阻断（前列腺素）的生物合成发挥作用。21联苯双酯是在对传统中药（五味子）的有效成分研究中获得的一种具有（保肝）作用的药物。22巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物（C5位代基）有关。23请补充下列异戊巴比妥的合成路线，给出A、B和C的结构式。OETOETOOETONAOETOETOOETONANHNOOONANHNHOOOHCLABCETONAOH2NNH2A；B；CBRCH3CH2BROETOETOO24拟肾上腺素药可分为（受体激动剂）与（受体激动剂）两大类。25解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制（前列腺素合成）酶的活性，阻止（前列腺素）生物合成发挥作用的。26氮芥药物结构相似，大多由两部分组成，即（载体部分）和（活性部分）。27联苯双酯是在对（传统中药）五味子的有效成分研究中获得的一种具有（治疗肝炎降酶）作用的药物。28在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与DNA螺旋酶酶的亲和力，而使活性增大。29非甾体抗炎药的副作用是由于它作用前列腺素合成酶酶。30卡那霉素属于氨基糖甙类类抗生素。31阿司匹林的合成是以_水杨酸_为原料，在酸催化下经醋酐乙酰化制得。32诺氟沙星的化学名为_1乙基6氟4氧代1，4二氢7（1哌嗪基）3喹啉羧酸。结构式为NCOHFNOHN33巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物的解离常数PKA及脂溶性有关。34在_睾丸素_的17位引入乙炔基得到的妊娠素或炔孕酮，具有孕激素活性。35喹诺酮类抗菌药的3位_羧基_和4位_羰基_是活性必要基团。36巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其药物作用强弱、快慢与作用时间长短主要与药物分子的脂溶性有关。37巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物理化性质有关。38肾上腺素的化学结构式为【108页】，其化学名为（R）42甲氨基1羟基乙基1,2苯二酚，其主要药理作用与效应是收缩血管和升高血压。39磺胺类药物具有抑制二氢叶酸合成酶的作用，甲氧苄啶具有抑制二氢叶酸还原酶的作用。它们复方使用可以更完全地阻断病原微生物的叶酸代谢过程而具有更强的抗菌效应。40人工全合成的，只有反式异构体口服有效的雌激素为_己烯雌酚_。41烷化剂类抗肿瘤药物分为_氮芥_类、乙烯亚胺类、_多元醇或磺酸酯_类、亚硝基脲类。42环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及甲氮芥，三者都是较强的烷化剂。43维生素C临床上主要用于坏血病的治疗和预防，属于水溶性类维生素。44阿司匹林属于苯甲酸类解热镇痛药，临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外，还可用于血栓性疾病的预防和治疗。45普萘洛尔为受体阻断剂，临床作为抗高血压药。46普鲁卡因的水解产物是对氨基苯甲酸和胆碱。47拟胆碱药按其作用方式和作用机制可分为_胆碱受体激动剂_和_抗胆碱酯酶药48H2受体拮抗剂化学结构由三部分组成，分别是碱性芳环易曲绕的链和咪脲基团。49在制剂中经常作为抗氧化剂使用的水溶性维生素为_维生素C_，作为抗氧化剂使用的脂溶性维生素为_维生素E_。50卡托普利的化学结构式为其抗高血压的药理作用机制为NHSOCOOH抑制血管紧张素转换酶。51镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯二氮卓类和其他类型。52对乙酰氨基酚的化学结构式是。NHCOCH3HO4磺胺分子结构中因具有芳氨基及磺酰氨基，因而显酸碱两性。53环磷酰胺的化学结构式为，该药在体外实验中NHPONOCLCL不显示药理活性，只有进入体内后经肝细胞细胞代谢活化后才显示前述药理治疗作用。546APA的化学结构式是。NSOH2NCOOH55巴比妥类药物系通过抑制脑干网状上行激活系统而发挥镇静催眠的药理作用的。56将下列各化学结构所示药物的名称及其药用类别填写的下边空格内。NNCLOHNHOHOOHHNNC2H52O安定（镇静催眠药）肾上腺素（升血压药及强心药利多卡因（局部麻醉药）HONHNSCOHHONH2ONHPONCH22CL2阿莫西林（抗生素）环磷酰胺（抗肿瘤药）57在喹诺酮类药物结构的7位引入哌嗪基团，由于增加与DNA螺旋酶酶的亲和力，而使活性增大。58将下列各化学结构所示药物的名称及其药用类别填写的下边空格内。HNH3COCCOCH3N2COHHNNHOOF硝苯地平（抗心绞痛药）布洛芬（非甾体消炎药）氟尿嘧啶（抗肿瘤药）NNFOHNCOHH2NSNHNNO诺氟沙星（抗菌药）磺胺嘧啶（抗菌药）三、选择题1卡托普利属于下列哪种作用类型的药物（A）A血管紧张素转化酶抑制剂B磷酸二酯酶抑制剂C钙通道阻滞剂D肾上腺素1受体阻滞剂2下列哪个药物为抗菌增效剂（A）A甲氧苄啶B磺胺甲噁唑C诺氟沙星D盐酸小檗碱3以下哪个药物不属于抗高血压药（B）A利血平B盐酸胺碘酮C卡托普利D可乐定4盐酸普鲁卡因在酸性水溶液中与NANO2后，可再与碱性萘酚试剂偶合生成猩红染料，其依据为（D）A因为生成NACLB第三胺的氧化C酯基水解D因有芳伯胺基E苯环上的亚硝化3、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（E）A中枢兴奋B抗癫痫C降血脂D抗病毒E消炎镇痛4青霉素结构中最易被破坏的化学结构部位是（C）A酰胺基B羧基C内酰胺环D苯环E噻唑环5甾体的基本骨架（C）A环已烷并菲B环戊烷并菲C环戊烷并多氢菲D环已烷并多氢菲E苯并蒽6巴比妥类药物有水解性，是因为具有（B）A酯结构B酰脲结构C羰基D嘧啶7具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是（E）A硫酸链霉素B利福平C对氨基水杨酸钠D灰黄霉素E两性霉素B8氟康唑的临床用途为（C）A抗肿瘤药物B抗病毒药物C抗真菌药物D抗结核药物E抗原虫药物9阿司匹林制剂不可能含有的杂质是（D）A水杨酸B苯酚C乙酸苯酯D苯甲酸10以下哪种药物不属于烷化剂抗癌药（D）A环磷酰胺B卡莫司汀C塞替派D氟尿嘧啶1具有降血脂作用的药物类型是（A）A羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂B钙离子阻滞剂C强心苷类D血管紧张素转化酶抑制剂2关于四环素的化学结构，以下叙述不符的是（C）A含有酸性结构部分和碱性结构部分B含有酚羟基C含有哌啶环D含有四个环状结构3芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（B）A中枢兴奋B消炎镇痛C抗血栓D抗病毒4结构中无酚羟基的药物是（A）A麻黄碱B肾上腺素C异丙肾上腺素D去甲肾上腺素5从理论上讲，头孢菌素类抗生素母核可产生的旋光异构体有（B）A2个B4个C6个D8个6结构上没有含氮杂环的镇痛药是（D）A盐酸吗啡B芬太尼C喷他佐辛D盐酸美沙酮7喹诺酮类药物的抗菌机制是（A）A抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶B抑制细菌蛋白质的合成C抑制二氢叶酸还原酶D与细菌细胞膜相互作用，增加其渗透性8下列叙述中与维生素的概念不相符合的是（B）A是维持人体正常代谢机能所必须的微量物质B是细胞的一个组成部分C不能供给体内能量D体内需保持一定的水平9下列哪个药物不属于非甾体抗炎药（C）A布洛芬B萘普生C对乙酰氨基酚D吡罗昔康10具有羟基或氨基的药物在体内代谢时，在磺基转移酶作用下与（D）结合。A葡萄糖醛酸B谷胱甘肽C氨基酸D硫酸基1属于质子泵抑制剂的是（C）A法莫替丁B西咪替丁C奥美拉唑D氯雷他定2下列药物中哪个不属于内酰胺类抗生素（C）A青霉素G钠B阿莫西林C氯霉素D头孢他啶3下列药物中哪个不属于内酰胺类抗生素（C）A青霉素G钠B阿莫西林C土霉素D头孢他啶4新药研发过程不包括下列中的（D）A制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCEB临床前研究，获得INDC临床试验（或临床验证），获得NDAD上市后研究，临床药理和市场推广5属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（A）A乙胺嘧啶B氯喹C甲氧苄啶D甲氨蝶呤6与红霉素在化学结构上相似的药物是（D）A氯霉素B青霉素C链霉素D乙酰螺旋霉素7下列药物中，属于天然的抗肿瘤药物的是（C）A紫杉特尔B伊立替康C多柔比星D长春瑞滨8以下哪个不属于烷化剂抗肿瘤药（D）A环磷酰胺B卡莫司汀C塞替派D紫杉醇9以下哪种药物不属于烷化剂抗癌药（D）A环磷酰胺B卡莫司汀C塞替派D氟尿嘧啶10在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C）A1位氮原子无取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代E7位无取代1下列叙述中哪条是不正确的（A）A脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运B完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收C羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低D化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别2地塞米松的结构中不具有（D）A17羟基B9氟C16甲基D6氟3巴比妥类药物有水解性，是因为具有（B）A酯结构B酰脲结构C羰基D嘧啶4与氟康唑结构特点不符的是（B）A含有两个三氮唑环B含有两个咪唑环C含有异丙醇结构D含有二氟苯基E不含手性中心5如何增强肾上腺素能药物的受体激动作用（E）A延长苯环与氨基间的碳链B把酚羟基甲基化C去掉苯环上的酚羟基D在氮上引入甲基E在氨基上以较大的烷基取代6下列哪条性质与盐酸普鲁卡因不符（E）A在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶B经重氮化反应后与碱性萘酚偶合生成猩红色沉淀C水溶液加入碘化汞钾试液可产生沉淀D水溶液中加入苦味酸试液可产生沉淀E水溶液在酸性中稳定在碱性中易水解7下列哪种性质与布洛芬符合（C）A在酸性或碱性条件下均易水解B在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕C可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D易溶于水，味微苦E含有手性碳原子，具旋光性8莨菪碱类药物当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（C）A6位有羟基,6,7位上无氧桥B6位无羟基,6,7位上无氧桥C6位无羟基,6,7位上有氧桥D6,7位上有氧桥E6,7位上无氧桥9下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（C）A属烷化剂类抗肿瘤药B是根据前药原理设计的药C可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质D含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体E在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物10抗组胺药物扑尔敏，其化学结构属于哪一类（D）A氨基醚类B乙二胺类C哌嗪类D丙胺类E三环类1芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（E）A中枢兴奋B抗癫痫C降血脂D抗病毒E消炎镇痛2以下与吗啡的化学结构不符的是（D）A含有酸性结构部分和碱性结构部分B含有酚羟基C含有哌啶环D含有四个环状结构3盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应（C）A水解反应B还原反应C氧化反应D加成反应4以下拟肾上腺素药物中含有两个手性中心的药物（A）A麻黄碱B沙丁胺醇C多巴胺D克仑特罗5以下哪个不属于高血压药（B）A利血平B盐酸胺碘酮C卡托普利D可乐定6异烟肼属于（C）A驱肠虫药B抗丝虫病药C抗结核药D中枢兴奋药7下列激素类药物不能口服的是（A）A睾丸素B甲基睾丸素C己烯雌酚D炔雌醇8下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（A）A扑热息痛B吲哚美辛C布洛芬D萘普生E芬布芬9盐酸普鲁卡因可与NANO2液反应后，再与碱性萘酚偶合成猩红染料，其依据为（D）A生成NACLB第三胺的氧化C酯基水解D因有芳伯胺基E苯环上的亚硝化10抗组胺药物马来酸氯苯那敏，其化学结构属于哪一类（D）A氨基醚B乙二胺C哌嗪D丙胺E三环类1甲氧苄啶的作用机理为（B）A抑制二氢叶酸合成酶B抑制二氢叶酸还原酶C抗代谢作用D掺入DNA的合成E抑制内酰胺酶2芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（E）A中枢兴奋B抗癫痫C降血脂D抗病毒E消炎镇痛3在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（D）A5位B7位C11位D1位E15位4睾丸素在17位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（A）A可以口服B雄激素作用增强C雄激素作用降低D蛋白同化作用增强E增强脂溶性，有利吸收5下列哪个药物是血管紧张素转换酶抑制剂（D）A硝酸甘油B利血平C氯贝丁酯D卡托普利E氨力农6盐酸氯丙嗪的化学名为（A）A、N,N二甲基2氯10H吩噻嗪10丙胺盐酸盐B、N,N二乙基2氯10H吩噻嗪10丙胺盐酸盐C、N,N二异丙基2氯10H吩噻嗪10丙胺盐酸盐D、N,N二乙基3氯10H吩噻嗪10丙胺盐酸盐E、N,N二甲基8氯10H吩噻嗪10丙胺盐酸盐7巴比妥类药物有水解性，是因为具有（B）A酯结构B酰脲结构C羰基D嘧啶8按化学结构环磷酰胺属于哪种类型（A）A氮芥类B磺酸酯类C多元醇类D亚硝基脲类9地西畔为（A）A解热镇痛药B催眠镇静药C抗精神病药D镇咳祛痰药E降血压药10氮甲N甲酰溶肉瘤素的理化性质为（B）A与茚三酮试剂作用产生紫色B在稀盐酸中，加茚三酮试剂，加热后显红色C可溶于水，不溶于乙醇D分子中含手性碳原子，溶液显右旋光性E在空气及日光下稳定1氯苯那敏属于（E）A乙二胺类HL受体拮抗剂B哌嗪类HL受体拮抗剂C三环类HL受体拮抗剂D哌啶类HL受体拮抗剂E丙胺类HL受体拮抗剂2下列哪种性质与布洛芬符合（C）A在酸性或碱性条件下均易水解B在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕C可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D易溶于水，味微苦E具有旋光性3下列哪种理化性质与对乙酰氨基酚符合（B）A与甲醛硫酸试液作用呈紫色B与三氯化铁试液作用显蓝色C略溶于水，水溶液呈弱酸性D与茚三酮试液作用显紫色E与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色4下列不具有酸性的药物是C。A阿司匹林B维生素C氯丙嗪D吲哚美辛5氯丙嗪的化学名为（B）A432氯I0H吩噻嗪10基丙基1哌嗪乙醇B2氯N，N二甲基L0H吩噻嗪10丙胺C32氯9H噻吨9亚基N，N二甲基1丙胺D102二甲胺基丙基吩噻嗪EL0，11二氢N，N二甲基5H二苯并B，F氮杂卓5基I丙胺6甲氧苄啶的作用机理为（B）A抑制二氢叶酸合成酶B抑制二氢叶酸还原酶C抗代谢作用D掺入DNA的合成E抑制P内酰胺酶7上列的哪种说法与前药的概念相符合DA用酯化方法做出的药物B用酰胺化方法做出的药物C在体内经简单代谢而失活的药物D药效潜伏化的药物E经结构改造降低了毒性的药物8青霉素G钠在室温酸性条件下将（C）。A6氨基上酰基侧链水解B内酰胺环的水解开环C发生分子重排生成青霉二酸D钠盐被中和为游离羧酸E不能水解9巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（A）A体内的解离度B水中溶解度C电子密度分布D官能团E立体因素10下列药物中哪个是内酰胺酶抑制剂（D）A阿莫西林B头孢噻吩钠C阿米卡星D克拉维酸E盐酸米诺环素1盐酸普鲁卡因可与NANO2液反应后，再与碱性萘酚偶合成猩红染料，其依据为（D）A生成NACLB第三胺的氧化C酯基水解D因有芳伯胺基E苯环上的亚硝化2用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A）A生物电子等排置换B起生物烷化剂作用C立体位阻增大E供电子效应D改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞3下列叙述中哪条与磺胺类药物不符（D）A苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B苯环被其他取代则抑菌作用消失CN的一个氢被杂环取代时有较好的疗效D为二氢叶酸还原酶的抑制剂E抑菌作用与化合物的PKA有密切的关系4苯巴比妥钠制成粉针剂的原因是（B）A水溶性小B水溶液不稳定，放置易水解C水溶液对热敏感E水溶液对光敏感D水溶液易吸收空气中的二氧化碳产生浑浊或沉淀5化学名为2（4异丁基苯基）丙酸的药物名称是（C）A芬布芬B酮洛芬C布洛芬D萘普生E萘丁美酮6下列哪种药物没有抗心律失常作用（D）A维拉帕米B盐酸胺碘酮C盐酸普萘洛尔D硝酸异山梨酯E盐酸普罗帕酮7与硝苯地平性质不符的是（D）A化学名为2，6二甲基4（2硝基苯基）1，4二氢3，5吡啶二甲酸二甲酯B极易溶于丙酮，几乎不溶于水C对光不稳定，易发生岐化反应D可增加钙离子的浓度E具有旋光性8磺胺嘧啶的化学名为（B）A2（4氨基苯磺酰胺基）嘧啶B4氨基N2嘧啶基苯磺酰胺C4（2氨基苯磺酰胺基）嘧啶D4氨基2嘧啶基苯磺酰胺E4氨基N4嘧啶基苯磺酰胺9与氟康唑结构特点不符的是（B）A含有两个三氮唑环B含有两个咪唑环C含有异丙醇结构D含有二氟苯基E不含手性中心10下列哪个药物用于癌症患者的化疗止吐（C）A苯海拉明B阿司咪唑C昂丹司琼D氯丙嗪E东莨菪碱1青霉素在碱性条件下的最终分解产物是（D）A青霉素B青霉二酸C青霉醛酸D青霉醛和青霉胺E6氨基青霉烷酸2环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（C）A4羟基环磷环酰B4羰基环磷酰胺C磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛D异环磷酰胺E醛基磷酰胺3下列关于巴比妥类药物的叙述中，那一个是不正确的（D）A巴比妥类药物是结构非特异性药物；B巴比妥类药物一般具有弱酸性，可溶于碳酸钠或氢氧化钠溶液；C巴比妥类药物在人体内的代谢主要是5位取代基的氧化；D巴比妥类药物在人体内的代谢主要是环二酰脲的水解开环。4下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（A）A扑热息痛B吲哚美辛C布洛芬D萘普生E酮洛芬5抗组胺药物氯苯那敏，其化学结构属于哪一类（D）A氨基醚B乙二胺C哌嗪D丙胺E三环类6芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（E）A中枢兴奋B抗癫痫C降血脂D抗病毒E消炎镇痛7对于青霉素G，描述不正确的是（A）A、能口服B、易产生过敏C、对革兰氏阳性菌效果好D、易产生耐药性E、是第一个用于临床的抗生素。8下列哪个药物为抗菌增效剂（B）A磺胺甲噁唑B甲氧苄啶C诺氟沙星D盐酸小檗碱E阿莫西林9在磺胺嘧啶的结构中不含有下列哪个基团（A）A羟基B氨基C嘧啶基D磺酰胺基10阿司匹林原料药及制剂在储存过程中可能发生变质生成的杂质是（A）A水杨酸及其氧化产物B水杨醛C苯酚D苯甲酸1关于四环素的化学结构，以下叙述不符的是（C）A含有酸性结构部分和碱性结构部分B含有酚羟基C含有哌啶环D含有四个环状结构2下列哪个药物不属于非甾体抗炎药（C）A布洛芬B萘普生C对乙酰氨基酚D吡罗昔康3盐酸肾上腺素注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应（C）A水解反应B还原反应C氧化反应D加成反应4以下拟肾上腺素药物中含有两个手性中心的药物（A）A麻黄碱B沙丁胺醇C多巴胺D克仑特罗5以下哪个不属于高血压药（B）A利血平B盐酸胺碘酮C卡托普利D可乐定6硝苯地平属于（B）A驱肠虫药B抗心绞痛药C抗结核药D中枢兴奋药7下列药物可较易溶于碳酸氢钠水溶液的是（B）A安定B诺氟沙星C己烯雌酚D肾上腺素8如何增强肾上腺素能药物的受体激动作用（E）A延长苯环与氨基间的碳链B把酚羟基甲基化C去掉苯环上的酚羟基D在氮上引入甲基E在氨基上以较大的烷基取代9抗组胺药物扑尔敏，其化学结构属于哪一类（D）A氨基醚类B乙二胺类C哌嗪类D丙胺类E三环类10芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（E）A中枢兴奋B抗癫痫C降血脂D抗病毒E消炎镇痛四、多项选择题1有关局部麻药的叙述相符的是（ABCDE）A盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类B盐酸布比卡因具有长效的特点C盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法D盐酸利多卡因具有抗心律失常作用E局麻药的基本骨架包括芳环、氨基和中间连接三部分2下列哪些药物是不含羧基的非甾体抗炎药（ABD）A对乙酰氨基酚B吡罗昔康C萘普生D萘丁美酮E吲哚美辛3下列哪些药物为二氢叶酸还原酶抑制剂（BD）A磺胺甲恶唑B甲氧苄啶C乙胺嘧啶D甲氨喋呤E氟脲嘧啶4属于抗组胺类的药物有（ABE）A苯海拉明B赛庚啶C法莫替丁D奥美拉唑E氯雷他定5下列哪些药物用于治疗结核病（BC）A呋喃妥因B利福喷丁C链霉素D氟康唑E利巴韦林6米非司酮结构中具有哪些基团（ABCE）A、11（4二甲胺基苯基）B、9（10）双键C、17丙炔基D、1（2）双键E、17羟基7下列那些药物属于喹诺酮类药物（ABCDE）A氟哌酸B吡哌酸C环丙沙星D氧氟沙星E依诺沙星8以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（DE）A溶癌呤B卡莫司汀C癌得星D甲氨蝶呤E氟尿嘧啶9结构中含有磺酰胺基的药物有（CDE）A奥美拉唑B法莫替丁C呋噻米D氢氯噻嗪E氯噻酮10下列非甾体抗炎药物中哪些结构中含有羧基（ABCD）A吲哚美辛B甲芬那酸C布洛芬D萘普生E萘丁美酮1下列药物中含有羧基结构的是（ABCD）A氟哌酸B阿司匹林C阿莫西林D布诺芬E甲氧苄啶2含磺酰胺结构的药物有（ABD）A氢氯噻嗪B呋塞咪C依他尼酸D磺胺甲唑E甲氧苄胺嘧啶3下列甾体类药物中含有孕甾烷母核结构的是（ADE）A醋酸曲安奈德B替勃龙C米非司酮D黄体酮E醋酸可的松五、简答题1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好答（1）胃酸分泌有三步第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激胃壁细胞底边膜上相应的受体，引起第二信使CAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使CAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，胃质子泵H/KATP酶将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与胃腔的氯离子形成盐酸（即胃酸的主要成分）分泌。（2）质子泵抑制剂作用于胃酸分泌的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，不可逆地抑制质子泵的作用，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且，质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如OMERAZOLE在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在胃壁细胞中可存留24H，故其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用强，且选择性好。2、试述药物化学的工作内容。答（1）发现与发明新药；（2）合成化学药物；（3）阐明药物的化学性质；（4）研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用等。3、阐述钙通道阻滞剂的概念及其分类。答钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞CA经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内CA浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。可分为两大类第一类，选择性钙通道阻滞剂，包括（1）苯烷胺类，如VERAPAMIL；（2）二氢吡啶类，如NIFEDIPINE；（3）苯并硫氮卓类，如DILTIAZEM。第二类，非选择性钙通道阻滞剂，包括（1）氟桂利嗪类，如CINNARIZINE；（2）普尼拉明类，如PRENYLAMINE。4、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科答“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命科学，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及生物转化等化学、生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药代及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。5、阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。HNOOOON21,4二氢吡啶结构为活性必需，该环完全氢化或芳化则活性消失；3,5位烷氧基酰基取代为活性必需，不对称取代可增加药物作用的选择性；4为苯基取代且苯基邻位有硝基取代时活性最好；该硝基取代于对位时活性降低。6、SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。SMZ抑制细菌二氢叶酸合成酶活性，TMP抑制细菌二氢叶酸还原酶活性，都分别能抑制细菌的生长繁殖，故而具有抗菌作用。当它们合用时，由于可以同时抑制细菌二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶活性，则抗菌作用大大增强。7、试述雌二醇为何口服无效，如何对此进行结构修饰，使之成为口服有效的药物。雌二醇口服无效无效的主要原因胃肠道中微生物的降解破坏和肝脏的首过效应作用；进行相应化学结构修饰的部位有17位引入乙炔基和3位酚羟基成醚（如环戊醚等），这样的结构修饰可以抵御胃肠道中微生物的降解破坏和肝脏对药物分子的代谢失活。8、试写出雌激素药物己烯雌酚的合成路线。【423页】9、试问青霉素钠应制成什么剂型，为什么答青霉素是内酰胺化合物，水溶液中不稳定，非常容易水解，一旦水解就会无效。口服必然经过胃液的破坏，因此只能制成粉针剂。10、拟胆碱药物可分成哪几类每类各举一具体药物。答胆碱受体激动剂胆碱酯类胆碱受体激动剂，如氯贝胆碱；生物碱类胆碱受体激动剂，毛果芸香碱；乙酰胆碱酯酶抑制剂，如毒扁豆碱。11、试论述受体拮抗剂药物普萘洛尔的构效关系。答（1）萘环可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4或2，3，6同时取代时活性最佳。（2）仲醇胺侧链用S、CH2或NCH3取代，作用降低。S构形异构体活性强，R构形异构体活性降低或消失。（3）N取代物以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N,N双取代活性下降。12、以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥。【26页】NHNHOOO13、天然青霉素G有哪些缺点试举例简述耐酶、耐酸、广谱青霉素的结构修饰要点。注明活性必须结构，取代基变换对活性的影响。【300页】答（1）天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。（2）在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。（3）在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。（4）在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。14、试阐述对乙酰氨基酚服用过量产生何毒性其药物化学机制为何肝毒性，肝细胞急性坏死，推出代谢有毒中间体如醌类物质、亚胺醌等，需谷胱甘肽解毒，可外源性补充。答对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素P450氧化酶系统氧化而产生的N羟基衍生物，此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰亚胺醌，它是对乙酰氨基酚过量产生毒性的主要原因之一。通常，乙酰亚胺醌在肝脏中与谷胱甘肽GSH结合而失去活性，但当大剂量或超剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽70被除去。则可使乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，在肝脏蛋白质上形成可导致肝坏死的共价加成物。过量可导致肝、肾小管坏死和低葡萄糖昏迷。15、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系答注明活性必须结构，各取代基变换对活性的影响。NHR4R1R2R3具有苯乙胺的基本结构；苯环上3,4二羟基，可显著增强、活性。口服后其间位羟基迅速被COMT甲基化而失活，不能口服。氨基的位具有羟基，产生光学异构体，R构型大于S构型。碳原子引入甲基，则为苯异丙胺类，甲基的位阻效应使其不易被单胺氧化酶代谢，稳定性增加，作用时间延长，但作用减弱。氨基上必须保留一个氢未被取